Метронідазол Бакстер 0,5% інфузійна коробка по 50 мішків (Віафло)
Метронідазол бакстер - це лікарський засіб, що випускається в лікарняних умовах у вигляді розчину для ін’єкцій для внутрішньовенної інфузії (50) на основі Метронідазолу (0,5%).
Перелічено BAXTER 16.03.1995. Лікарський засіб, який охоплюється місцевою владою та може бути відшкодований лікарняними аптеками шляхом продовження умов реєстрації.
Про
Активні відстані
Допоміжні речовини
Класифікація ATC
загальні протиінфекційні засоби для системного застосування
антибактеріальні засоби для системного застосування
Статус
Показання: навіщо це приймати?
Вони походять від антибактеріальної та антипаразитарної активності метронідазолу та його фармакокінетичних характеристик. Вони обмежуються ін’єкціями через мікроби, визначені як чутливі.
Профілактика післяопераційних інфекцій, спричинених чутливими анаеробними мікробами під час травної або проктологічної операції, у поєднанні з антибіотиком, активним на аеробні мікроби,
Лікувальне лікування медико-хірургічних інфекцій, спричинених чутливими анаеробними бактеріями,
Важкий амебіаз кишкової або печінкової локалізації.
Ін’єкційний метронідазол слід зарезервувати для пацієнтів, для яких пероральний шлях непридатний.
Слід враховувати офіційні рекомендації щодо належного використання антибактеріальних препаратів.
Протипоказання: чому б не взяти ?
Підвищена чутливість до діючих речовин або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі Склад.
Дозування та спосіб введення
Лікування анаеробних інфекцій:
· Дорослі: Від 1 до 1,50 г на день у 2 або 3 внутрішньовенних інфузіях,
· Діти: Від 20 до 30 мг/кг/день у 2 або 3 внутрішньовенних інфузіях,
Естафету можна приймати всередину, в тій же дозі, коли це дозволяє стан пацієнта.
Профілактика післяопераційних інфекцій в хірургії:
Профілактика антибіотиками повинна бути короткочасною, найчастіше обмеженою інтраопераційним періодом, іноді 24 години, але ніколи не більше 48 годин.
· Дорослі: За 30 хвилин до початку операції внутрішньовенне введення разової дози 1 г.,
· Діти: За 30 хвилин до початку операції внутрішньовенне введення разової дози від 20 до 40 мг/кг.
· Дорослі: 1,50 г на добу (тобто 3 внутрішньовенні інфузії по 500 мг на день);
· Діти: Від 30 до 40 мг/кг/добу шляхом внутрішньовенної інфузії.
При печінковому амебіазі, у стадії абсцесу, евакуацію абсцесу слід проводити разом із лікуванням метронідазолом.
Введення шляхом повільної венозної інфузії зі швидкістю одного пакетика об’ємом 100 мл (500 мг) протягом 30–60 хвилин.
Прозорий, майже безбарвний до злегка жовтий розчин.
Попередження та застереження щодо використання
З обережністю застосовувати пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки. При необхідності дозу метронідазолу слід зменшити.
Метронідазол метаболізується переважно шляхом окислення печінки.
Кліренс метронідазолу може бути істотно знижений за наявності печінкової недостатності, що розвивається. Співвідношення ризик/користь використання метронідазолу для лікування трихомоніазу у таких пацієнтів повинно бути ретельно оцінено (щодо корекції дози див. Розділ Дозування та спосіб введення). Слід уважно стежити за плазмовими концентраціями метронідазолу.
З обережністю рекомендується пацієнтам з печінковою енцефалопатією. Пацієнти з важкою печінковою енцефалопатією повільно метаболізують метронідазол, який, у свою чергу, накопичується, що може посилити несприятливий вплив на центральну нервову систему. При необхідності дозу метронідазолу слід зменшити.
Повідомлялося про випадки тяжкої гепатотоксичності/гострої печінкової недостатності, включаючи летальні наслідки з дуже швидким початком після початку лікування у пацієнтів із синдромом Кокейна, при застосуванні препаратів, що містять метронідазол, призначених для системного застосування. Отже, у цій популяції метронідазол слід застосовувати після ретельної оцінки співвідношення ризик-користь та лише за умови відсутності альтернативного лікування. Тести функції печінки слід проводити безпосередньо перед початком лікування, протягом усього лікування та після закінчення лікування, поки функція печінки не знаходиться в межах норми або до того часу, поки не будуть отримані початкові значення. Якщо під час лікування тести функції печінки помітно підвищуються, прийом препарату слід припинити.
Пацієнтам із синдромом Кокейна слід доручити негайно повідомити лікаря про будь-які симптоми потенційного ураження печінки та припинити прийом метронідазолу.
Активне неврологічне захворювання центральної нервової системи:
Метронідазол слід застосовувати з обережністю пацієнтам з активним неврологічним захворюванням центральної та периферичної нервової системи. Повідомлялося про важкі неврологічні порушення (включаючи судоми та зорові та периферичні невропатії) у пацієнтів, які отримували метронідазол. Припиніть лікування, якщо виникають аномальні неврологічні симптоми, такі як атаксія, запаморочення або сплутаність свідомості або будь-яка інша побічна реакція, що впливає на центральну нервову систему.
Враховувати ризик погіршення неврологічного статусу у пацієнтів із фіксованою або прогресуючою парестезією, епілепсією та активними захворюваннями центральної нервової системи, за винятком абсцесу мозку.
Повідомлялося про енцефалопатію, пов’язану з токсичністю мозочка, що характеризується атаксією, запамороченням, дизартрією та супроводжується ураженнями центральної нервової системи, що спостерігаються при скануванні магнітно-резонансної томографії (МРТ). Симптоми та пошкодження центральної нервової системи, як правило, зворотні протягом декількох днів або тижнів після припинення прийому метронідазолу.
Асептичний менінгіт може виникати при застосуванні метронідазолу. Симптоми можуть проявлятися протягом декількох годин після введення дози і зазвичай припиняються після припинення лікування метронідазолом (див. Розділ Побічні ефекти).
Метронідазол слід застосовувати з обережністю пацієнтам з ознаками дискразії крові або в анамнезі, оскільки після введення метронідазолу спостерігались агранулоцитоз, лейкопенія та нейтропенія.
Метронідазол видаляється під час гемодіалізу, його слід вводити після завершення сеансу гемодіалізу.
У пацієнтів з нирковою недостатністю, включаючи тих, хто отримує перитонеальний діаліз, слід контролювати появу ознак токсичності через потенційне накопичення токсичних метаболітів метронідазолу.
Пацієнти на дієті зі зниженим вмістом натрію:
Цей лікарський засіб містить 13,5 ммоль (310 мг) натрію на 100 мл. Це слід враховувати у пацієнтів на дієті з низьким вмістом натрію.
Пацієнтам слід рекомендувати припинити вживання алкогольних напоїв або продуктів, що містять алкоголь, до, під час і до 72 годин після прийому метронідазолу через ефект "проти зловживання" (спазми в животі, нудота). Головний біль, гіперемія, блювота та тахікардія). Див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії.
Високі дози або тривале лікування метронідазолом:
Звичайна тривалість лікування метронідазолом IV або іншими похідними імідазолу, як правило, менше 10 днів. Ця тривалість може бути збільшена лише в окремих окремих випадках після суворої оцінки співвідношення користь/ризик.
Лікування можна повторити лише у надзвичайно рідкісних випадках. Необхідно обмежити тривалість лікування, не можна виключити пошкодження статевих клітин людини.
Високі дози або тривале лікування метронідазолом можна проводити лише під пильним контролем щодо клінічних та лабораторних ефектів та під керівництвом фахівця.
Якщо необхідно тривале лікування, лікар повинен знати про можливість периферичних невропатій та лейкопенії. Ці два ефекти, як правило, оборотні.
У разі тривалого лікування слід контролювати появу таких побічних ефектів, як парестезія, атаксія, запаморочення та судоми. Лікування високими дозами було пов'язане з тимчасовими судомами.
Через підвищений ризик побічних ефектів рекомендується регулярний клінічний та лабораторний моніторинг (включаючи аналіз крові) у разі застосування високих доз, тривалої або повторної терапії, дискразії крові в анамнезі, важкої інфекції та важкої печінкової недостатності.
Пацієнтів слід попередити, що метронідазол може затемнювати сечу (через наявність метаболітів метронідазолу).
Вагітність та годування груддю
Метронідазол проникає через плацентарний бар’єр.
Клінічні дані, отримані від великої кількості вагітних, що перебувають під впливом вагітності, та дані тварин не показали жодного тератогенного чи фетотоксичного ефекту. Однак необмежене введення нітроімідазолів матері може бути пов'язане з мутагенним або канцерогенним ризиком для ненародженої або новонародженої дитини.
Отже, метронідазол не слід вводити під час вагітності, якщо це явно не потрібно.
Метронідазол переходить у грудне молоко. Під час годування груддю слід припинити годування груддю або метронідазол.
Немає клінічних даних щодо впливу метронідазолу на фертильність. Дослідження на тваринах показали небажані ефекти на репродуктивну систему чоловіків, які повністю або частково зворотні після припинення лікування (див. Розділ Доклінічні дані безпеки).
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
· Дисульфірам: Одночасне застосування метронідазолу та дисульфіраму може призвести до психотичних реакцій та стану плутанини. Метронідазол не слід давати пацієнтам, які приймали дисульфірам протягом попередніх двох тижнів.
· Алкоголь: ефект антабузи (жар, почервоніння, блювота, тахікардія)
Уникайте прийому алкогольних напоїв та наркотиків, що містять алкоголь. Пацієнтам слід рекомендувати не вживати алкоголь під час лікування метронідазолом та принаймні протягом 72 годин після його прийому через ефект "проти зловживання" (припливи, блювота та тахікардія).
Комбінації, що застосовуються до запобіжних заходів
· Пероральні антикоагулянти (описано для варфарину): Метронідазол може посилювати антикоагулянтну дію варфарину та інших пероральних антикоагулянтів, що призводить до тривалого протромбінового часу та збільшення ризику кровотеч (зменшення їх печінкового катаболізму). Пацієнтам, які поєднують метронідазол з варфарином або іншими пероральними кумаринами, слід скористатися частішим контролем протромбінового часу та міжнародного нормованого співвідношення (INR). Слід спостерігати за пацієнтами щодо наявності ознак та симптомів кровотечі.
Повідомлялося про багато випадків підвищеної активності пероральних антикоагулянтів у пацієнтів, які отримували супутню антибіотикотерапію. Інфекційно-запальний контекст, вік та загальний стан пацієнта є факторами ризику в цих ситуаціях. За цих обставин представляється важким розрізнити саму інфекційну патологію та її лікування при виникненні дисбалансу протромбінового часу. Деякі класи антибіотиків частіше можуть призвести до цієї взаємодії: до них належать фторхінолони, макроліди, цикліни, котримоксазол та деякі цефалоспорини.
· Векуроній (недеполяризуючий кураризатор): метронідазол може посилювати ефекти векуронію.
Асоціації, які слід враховувати
· 5-фторурацил: збільшення токсичності 5-фтор-урацилу за рахунок зменшення його кліренсу.
· Літій: Зафіксовано затримку літію з можливими порушеннями функції нирок у пацієнтів, які одночасно отримували метронідазол та літій. Терапію літієм слід зменшити або припинити перед введенням метронідазолу. У пацієнтів, які отримують літій під час прийому метронідазолу, слід проводити моніторинг рівня літію, сироваткового креатиніну та рівня електролітів у крові.
· Холестирамін: може затримати або зменшити всмоктування метронідазолу.
· Фенітоїн, барбітурати (фенобарбітал): Одночасний прийом препаратів, які індукують активність мікросомальних ферментів печінки, таких як фенітоїн або фенобарбітал, може прискорити виведення метронідазолу і, отже, знизити його ефективність.
· Циметидин: Одночасний прийом препаратів, що знижують активність мікросомальних ферментів печінки, таких як циметидин, може спричинити зменшення метаболізму та зменшення кліренсу метронідазолу в плазмі та призвести до токсичності цього препарату.
· Комбінація метронідазоолу та субстратів CYP3A4 (наприклад, аміодарон, такролімус, циклоспорин, карбамазепін та хінідин) може збільшити відповідні концентрації субстратів CYP3A4 у плазмі. Може знадобитися моніторинг плазмових концентрацій субстратів CYP3A4.
· Бусульфан: Концентрація бусульфану в плазмі може зростати під час одночасного лікування метронідазолом і призвести до серйозної токсичності бусульфану, такого як синдром синусоїдальної обструкції, запалення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту та вено-оклюзійне захворювання печінки.
Метронідазол може знерухомлювати трепонеми і, отже, помилково ставить тест Нельсона.
Метронідазол може впливати на рівень сироваткової аспартат-трансамінази (AST), аланін-трансамінази (ALT), лактатдегідрогенази (LDH), тригліцеридів та рівня глюкози, виміряні методом гексокінази. Метронідазол викликає збільшення поглинання УФ на 340 нм, що призводить до помилково знижених значень.
Побічні ефекти
Немає даних про побічні реакції клінічних досліджень, проведених з метронідазолом, спонсорованим Бакстером. Повідомлялося про наступні ефекти при застосуванні метронідазолу. Вони перераховані за системою класів органів MedDRA (SOC), бажаний термін і частота. Використовуються такі групи частоти: дуже поширені (≥1/10); загальні (≥1/100, www.signalement-sante.gouv.fr.
Передозування
При передозуванні дорослих клінічні симптоми зазвичай обмежуються нудотою, блювотою та нейротоксичними ефектами, включаючи атаксію, легку дезорієнтацію, стан сплутаності свідомості, судоми та периферичну нейропатію...
Специфічного антидоту при передозуванні метронідазолом не існує. Інфузію метронідазолу слід припинити. Пацієнти повинні отримувати симптоматичне лікування.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами
Жодних досліджень щодо здатності керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилось після внутрішньовенного лікування метронідазолом. Деякі побічні ефекти метронідазолу, такі як судоми, запаморочення, зорова нейропатія, можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами та керувати машинами (див. Розділ Побічні ефекти). Тому пацієнтам не рекомендується керувати автотранспортом або працювати з механізмами.
Фармакологічні властивості
Фармакотерапевтична група: АНТИБІОТИЧНІ АНТИБАКТЕРІАЛИ J (Антиінфекційні засоби, АМОЕБИЦИДИ ТКАНИН) P (Паразитологія), код АТС: J01XD01
Метронідазол є протиінфекційним засобом із сімейства 5-нітроімідазолів.
СПЕКТР АНТИМІКРОБНОЇ ДІЯЛЬНОСТІ
Критичні концентрації відокремлюють чутливі штами від штамів проміжної чутливості, а останні - від стійкості:
S £ 4 мг/л і R> 4 мг/л.
Поширеність набутої стійкості може варіюватися залежно від географії та часу для деяких видів. Тому корисно мати інформацію про поширеність місцевої резистентності, особливо для лікування важких інфекцій. Ці дані можуть дати лише вказівки щодо ймовірності чутливості штаму бактерій до цього антибіотика.
Коли мінливість поширеності резистентності у Франції відома для виду бактерій, це зазначено в таблиці нижче:
Частота опору, набутого у Франції (> 10%) (крайні значення)