Моксонідин - застосування, ефект, побічні ефекти жовтий список

Діюча речовина моксонідин належить до групи гіпотензивних препаратів і застосовується для лікування високого кров’яного тиску (гіпертонії). Препарат є центрально активною антиадренергічною речовиною та діє як агоніст імідазолінових рецепторів для зниження артеріального тиску.

застосування

застосування

Моксонідин схвалений для лікування високого кров'яного тиску (есенціальна або первинна гіпертонія).

Тип програми

Моксонідин випускається на німецькому ринку у формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Моксонідин вибірково зв'язується в стовбурі мозку з I1-імідазоліновими рецепторами, які концентруються в ростральному, вентролатеральному мозку. Ця область є критично важливою для центрального контролю периферичної симпатичної нервової системи. Зв'язування моксонідину з I1-імідазоліновим рецептором спричинює зменшення симпатичної активності, що призводить до зменшення системного судинного опору і, отже, до зниження артеріального артеріального тиску. Крім того, моксонідин має нижчу спорідненість до центральних α2-рецепторів порівняно з I1-імідазоліновими рецепторами. Зв’язування α2-рецепторів пов’язане з виникненням таких несприятливих наслідків, як сухість у роті та седативний ефект.

Фармакокінетика

Моксонідин швидко та майже повністю всмоктується після перорального прийому всередину (tmax приблизно 1 година). Активний інгредієнт не піддається метаболізму першого проходження і є біодоступним на 88 відсотків. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику моксонідину. Лише близько 7,2 відсотка діючої речовини зв’язується з білками плазми.

дозування

Терапевтична добова доза зазвичай становить від 0,2 мг до 0,4 мг моксонідину. Лікування слід розпочинати з найменшої дози (0,2 мг) і, якщо відповідь недостатня, збільшувати до 0,4 мг на день не раніше ніж через 3 тижні.

Побічні ефекти

Найпоширенішими побічними ефектами, про які повідомляють при прийомі моксонідину, є:

  • Сухість у роті
  • запаморочення
  • Астенія
  • Сонливість

Зазвичай симптоми стихають через кілька тижнів після початку лікування.

Взаємодія

Якщо моксонідин приймається одночасно з наступними діючими інгредієнтами або групами діючих інгредієнтів, можливі взаємодії:

  • Антигіпертензивні препарати -> посилюють ефект моксонідину, що знижує артеріальний тиск
  • Трициклічні антидепресанти -> ефект антигіпертензивних препаратів центральної дії може бути зменшений, а седативний ефект трициклічних антидепресантів - посилений
  • Алкоголь, седативні та снодійні засоби -> седативний ефект може бути посилений
  • Речовини, які виводяться через канальцеву секрецію -> Моксонідин виводиться через канальцеву секрецію, саме тому можлива взаємодія

Протипоказання

Для застосування моксонідину існують наступні протипоказання:

  • Підвищена чутливість до діючої речовини
  • Синдром хворого синуса
  • АВ-блок 2-го і 3-го ступеня
  • Брадикардія в стані спокою менше 50 уд/хв
  • Серцева недостатність

Вагітність/лактація

вагітність

Моксонідин слід застосовувати під час вагітності лише в разі крайньої необхідності. Експерименти на тваринах показали ембріотоксичні ефекти

Лактація

Моксонідин виводиться з грудним молоком, тому його не слід застосовувати під час годування груддю. Якщо терапія моксонідином необхідна під час годування груддю, годування груддю слід припинити.

Вміння керувати автомобілем

Зокрема, на початку лікування можливі індивідуальні реакції, такі як запаморочення або сонливість, які можуть погіршити активну участь у дорожньому русі або користуванні машинами.

Підказки

Можливий вплив на атріовентрикулярну провідність

Слід бути обережними при лікуванні пацієнтів, які можуть схильні до розвитку АВ-блокади, оскільки прийом моксонідину не може виключити затримку атріовентрикулярної провідності.

Пацієнти з порушеннями функції нирок

Оскільки моксонідин переважно виводиться нирками, слід дотримуватися обережності пацієнтам із порушеннями функції нирок, які приймають моксонідин. У цій групі пацієнтів доцільно бути обережним при збільшенні дози, особливо на початку терапії.

Додаткову інформацію можна знайти у відповідній інформації про спеціаліста.