НалтрексонБупропіон Незабаром з’явиться новий засіб для зниження апетиту PZ - Pharmazeutische Zeitung
Аннет Менде, Потсдам/Мизимба ®, фіксована комбінація налтрексону та бупропіону, була затверджена в Європі як продукт для схуднення протягом двох років. Зараз вихід на ринок очікується на початку наступного року. Новий препарат централізовано пригнічує почуття голоду.
Протягом багатьох років розвиток ваги німецького населення знав лише один напрямок: вгору. "Середній німець давно не мав здорової маси тіла", - сказав професор д-р. Маттіас Блюер з Лейпцизького університету на симпозіумі, організованому Чеплафармом на полях щорічної зустрічі Німецького товариства ожиріння в Потсдамі. Здебільшого зміна поведінки у напрямку більшої фізичної активності та нижчого споживання калорій, що є основою будь-якої терапії ожиріння, увінчується успіхом щонайбільше тимчасово. "Як правило, за допомогою таких втручань можна досягти швидкої втрати ваги, але дуже мало пацієнтів встигають підтримувати нижчу вагу тіла протягом тривалого періоду", - повідомила Блюер.
Обмежені ефекти
"width =" 250 "height =" 300 "/>
Крім того, обсяг схуднення, якого можна досягти за допомогою харчування, фізичних вправ та поведінкової терапії, становить лише скромні 3–5 відсотків від базового рівня. Навпаки, хірургічне зменшення шлунка призводить до середньої втрати ваги на 25-30 відсотків. Але ці втручання не позбавлені ризику. "Пацієнти залишаються нашими пацієнтами навіть після операції", - сказала Блюер. Прямі хірургічні ускладнення є менш пріоритетними, ніж довгострокові ризики, такі як недостатня пропозиція, остеопороз, зморшки та психологічні проблеми.
Таким чином, існує потреба в ефективних фармакотерапевтичних засобах, які допомагають у втраті ваги. Після того, як римонабант зник з ринку через підвищений ризик суїциду, а сибутрамін через збільшення серцево-судинного ризику, ринок був відносно порожнім. Інгібітор ліпази орлістат, два непрямі симпатоміметики гідрохлорид катину та амфепрамон, агоніст рецептора GLP-1 ліраглутид та налтрексон/бупропіон в даний час схвалені в Європі. З них рекомендація S3 «Профілактика та терапія ожиріння» рекомендує орлістат як єдиний. Ліраглутид, спочатку розроблений як протидіабетичний препарат, який також був схвалений для зниження ваги протягом двох років, протягом року проходив оцінку, щоб включити його як рекомендацію до настанови. "Перешкоди для цього великі", - повідомила Блюер.
Новинка на ринку боротьби з ожирінням Мисимба має центральну точку нападу: дугоподібне ядро, частину гіпоталамуса, в якій регулюються голод і нагорода. Проопіомеланокортин (POMC) - речовина, що передає речовини, завдяки яким відбувається це регулювання. Бупропіон безпосередньо стимулює POMC-залежні нейрони, а налтрексон посилює цей ефект, пригнічуючи механізм негативного зворотного зв'язку, опосередкований β-ендорфіном. Обидва препарати є давніми знайомими, хоча і не в терапії ожиріння. Бупропіон норадреналіну та інгібітора зворотного захоплення дофаміну комерційно доступний як антидепресант та засіб відмови від куріння, тоді як антагоніст опіоїдів налтрексон використовується для допомоги наркоманам наркотиками.
Кожна таблетка пролонгованого вивільнення Мізимба містить 8 мг налтрексону гідрохлориду та 90 мг бупропіону гідрохлориду. Таблетки слід ковтати цілими, з рідиною і бажано з їжею. Дозування збільшують за встановленим графіком протягом перших чотирьох тижнів. Спочатку пацієнт приймає одну таблетку вранці протягом тижня, потім по одній таблетці щоранку та ввечері протягом тижня. На третьому тижні лікування слід приймати дві таблетки вранці та одну таблетку ввечері. З четвертого тижня рекомендована максимальна добова доза досягається двома таблетками вранці та двома ввечері. Через 16 тижнів і щорічно після цього лікуючий лікар повинен перевіряти, чи потрібно продовжувати терапію.
Ефективність та безпеку Mysimba оцінювали у чотирьох рандомізованих плацебо-контрольованих дослідженнях із загальною кількістю 4536 учасників. Лікування препаратом Мизимба протягом 56 тижнів разом із дієтою та фізичними вправами призвело до того, що від 53 до 80 відсотків пацієнтів змогли зменшити свою масу тіла принаймні на 5 відсотків; з дієтою, фізичними вправами та плацебо це вдалося лише 22-60 відсоткам. У дослідженні, в якому пацієнти брали участь у особливо інтенсивній програмі спорту та фізичних вправ, як випробовувані в групах, що отримували верум, так і в плацебо, досягли зниження ваги вище середнього. "Це чітко показує, що фармакотерапія повинна бути лише доповненням до модифікації поведінки", - підкреслила Блюер.
Вказівка на Мисимбу
Мизимба схвалена як доповнення до низькокалорійної дієти з підвищеною фізичною активністю для довгострокового регулювання ваги у дорослих пацієнтів з початковим ІМТ не менше 30 кг/м 2 (ожиріння) або від 27 до 30 кг/м 2 (надмірна вага) з принаймні одним супутнім вагою захворювання, наприклад високий кров'яний тиск, діабет 2 типу або розлад ліпідного обміну. Медичні страхові компанії не покривають витрат.
Перевірте наявність суїцидальності
Найпоширенішими побічними ефектами, зафіксованими в дослідженнях, були нудота, запор, блювота, запаморочення та сухість у роті. Досвід застосування бупропіону, який вже застосовується як антидепресант, показав, що він може збільшити ризик судом та суїцидальності. Тому технічна інформація від Mysimba містить відповідні попередження.
Пацієнти, які відчувають депресію, суїцидальні, мають суїцидальну історію або мають інші проблеми із психічним здоров’ям, повинні ретельно контролюватися, особливо на початку лікування та після корекції дози - заходи безпеки, яких слід ретельно дотримуватися з огляду на досвід застосування римонабанту. Особлива обережність також потрібна у разі підвищення артеріального тиску, ішемічної хвороби, цереброваскулярних захворювань, дисфункції печінки та нирок та манії в анамнезі. /
- Для огляду аптеки.