NEXIUM CONTROL 20 мг CPR 7 дозування та побічні ефекти Журнал здоров’я
Презентація
CIP-код
Активні відстані
Терапевтичний клас
Лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ШКТ)
Лабораторія
ЗДОРОВ'Я PFIZER ІРЛАНДІЯ
Оцініть
Ціна продажу: 0,00 € Ставка повернення:%
використання
Терапевтичні показання
Nexium Control призначений для короткочасного лікування симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (наприклад, печії та відрижки кислоти) у дорослих.
Дозування та спосіб введення
Рекомендована доза становить 20 мг езомепразолу (одна таблетка) на день.
Для поліпшення симптомів може знадобитися приймати таблетки протягом 2 або 3 днів поспіль. Тривалість лікування може становити до 2 тижнів. Після зникнення симптомів лікування слід припинити.
Якщо симптоми не зникають через 2 тижні безперервного лікування, пацієнту слід порадити звернутися за медичною допомогою.
Пацієнти з нирковою недостатністю
У пацієнтів з нирковою недостатністю коригування дози не потрібно. До пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю слід ставитися з обережністю через обмежений досвід у таких пацієнтів (див. Розділ Фармакокінетичні властивості).
Пацієнти з печінковою недостатністю
Не потрібно коригування дози у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості. Однак пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки лікар повинен порадити лікаря перед тим, як приймати Nexium Control (див. Розділи Попередження та застереження щодо використання і Фармакокінетичні властивості).
Літні люди (≥ 65 років)
У пацієнтів літнього віку корекція дози не потрібна.
Немає відповідного застосування препарату Nexium Control у педіатричної популяції віком до 18 років із зазначенням "короткочасне лікування симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (наприклад, печія та відрижка кислоти)".
Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи половиною склянки води. Таблетки не можна розжовувати або розжовувати.
Крім того, таблетку можна розкласти в половині склянки негазованої води. Ніякої іншої рідини використовувати не можна, оскільки кишковорозчинна оболонка може бути розчинена. Змішуйте розчин, поки таблетка не розпадеться. Розчин з гранулами слід вживати негайно або протягом 30 хвилин. Склянку слід промити половиною склянки води і проковтнути воду. Гранули не можна пережовувати або пережовувати.
Умови призначення та відпустки
Лікарський засіб не відпускається за рецептом лікаря.
Тривалість та спеціальні заходи щодо зберігання
Тривалість розмови:
Особливі заходи щодо зберігання:
Зберігати при температурі не вище 30 ° C.
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від вологи.
Доклінічні дані безпеки
Неклінічні дані звичайних досліджень фармакології безпеки, токсикології повторних доз, генотоксичності та репродуктивної функції та функції розвитку не виявили особливого ризику для людини.
Наступні побічні ефекти не спостерігались у клінічних дослідженнях, але спостерігались у тварин, які зазнавали рівнів впливу, подібних до тих, що застосовуються у людей, і можуть мати клінічне значення:
Дослідження канцерогенезу на щурах з використанням рацемічної суміші показали гіперплазію клітин ЕКЛ шлунка та карциноїдні пухлини. У щурів ці шлункові зміни є результатом тривалої та важкої гіпергастрінемії, вторинної до зменшення секреції шлункової кислоти, і спостерігаються у щурів під час тривалого лікування інгібіторами секреції шлункової кислоти.
Несумісність
Запобіжні заходи щодо використання
Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини, до похідних бензимідазолу або до будь-якої допоміжної речовини, переліченої в розділі Склад.
Езомепразол не можна застосовувати одночасно з нелфінавіром (див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).
Вагітність та годування груддю
Помірна кількість даних про вагітні жінки (від 300 до 1000 результатів вагітності) не показала жодних вад розвитку або токсичного впливу на плід або новонародженого при застосуванні езомепразолу.
Дослідження на тваринах не призвели до прямого чи опосередкованого шкідливого впливу на розмноження (див. Розділ Доклінічні дані безпеки).
Як запобіжний захід, найкраще уникати використання препарату Нексіум Контроль під час вагітності.
Невідомо, чи езомепразол/метаболіти виділяються в грудне молоко. Недостатньо даних про вплив езомепразолу на новонароджених/немовлят.
Езомепразол не слід застосовувати під час годування груддю.
Дослідження на тваринах з використанням рацемічної суміші омепразолу, що застосовується перорально, не вказують на вплив на фертильність.
Попередження та застереження щодо використання
Пацієнтам рекомендується звертатися до лікаря у разі:
значна і ненавмисна втрата ваги, повторна блювота, дисфагія, гематемез або мелена, а при підозрі або наявності виразки шлунка слід виключити можливість злоякісного утворення, оскільки лікування езомепразолом може полегшити симптоми та затримати діагностику.
виразка шлунка в анамнезі або операція на травленні.
постійне симптоматичне лікування нетравлення шлунку або печії протягом 4 тижнів і більше.
жовтяниця або важкі захворювання печінки.
нова або недавня зміна симптомів у пацієнтів старше 55 років
Пацієнтам із постійними та повторюваними проблемами, такими як ускладнене травлення (диспепсія) або печія (піроз), слід регулярно консультуватися зі своїм лікарем. Пацієнти старше 55 років, які щодня приймають ліки, що відпускаються без рецепта, через важке травлення або печію, повинні повідомити про це свого фармацевта або лікаря.
Пацієнти не повинні приймати Nexium Control як довгострокове профілактичне ліки.
Лікування інгібіторами протонної помпи (ІПП) може призвести до незначного збільшення ризику шлунково-кишкових інфекцій, особливо Сальмонели і Кампілобактер, і, можливо, до Clostridium difficile у госпіталізованих пацієнтів (див. розділ Фармакодинамічні властивості).
Пацієнти повинні проконсультуватися зі своїм лікарем перед тим, як приймати ці ліки, якщо планується проведення ендоскопії або тесту на дихання сечовиною.
Поєднання з іншими препаратами
Не рекомендується поєднувати езомепразол з атазанавіром (див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії). Якщо комбінація атазанавіру з інгібітором протонної помпи вважається необхідною, рекомендується ретельний клінічний контроль разом із збільшенням дози атазанавіру до 400 мг разом із 100 мг ритонавіру. Не слід перевищувати дозу 20 мг езомепразолу.
Езомепразол є інгібітором CYP2C19. Починаючи або закінчуючи лікування езомепразолом, слід враховувати ризик взаємодії з препаратами, що метаболізуються CYP2C19. Спостерігалася взаємодія між клопідогрелем та езомепразолом. Клінічна значимість цієї взаємодії невизначена. Слід уникати одночасного застосування езомепразолу та клопідогрелю (див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).
Пацієнти не повинні одночасно приймати будь-які ІПП або блокатори Н2. Втручання в лабораторні дослідження
Підвищений рівень хромограніну А (CgA) може перешкоджати проведенню тестів
дослідження нейроендокринних пухлин. Щоб уникнути цього впливу, лікування Nexium Control слід припинити принаймні за 5 днів до дозування CgA (див. Розділ Фармакодинамічні властивості). Якщо після первинного вимірювання рівень CgA та гастрину не нормалізувався, вимірювання слід повторити через 14 днів після припинення лікування інгібітором протонної помпи.
Підгострий шкірний червоний вовчак (SLEI)
Інгібітори протонної помпи пов'язані з дуже рідкісними випадками САМ. Якщо ураження розвиваються, особливо на ділянках шкіри, що потрапляють на сонце, і якщо вони супроводжуються артралгією, пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря, а медичний працівник повинен розглянути можливість припинення прийому препарату Нексіум Контроль. Поява САМ після лікування інгібітором протонної помпи може збільшити ризик СЕЛС іншими інгібіторами протонної помпи.
Цей лікарський засіб містить сфери цукру (сахарози). Не рекомендується застосовувати його пацієнтам з рідкісними спадковими захворюваннями, такими як непереносимість фруктози, синдром мальабсорбції глюкози-галактози або дефіцит сахарази/ізомальтази.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Дослідження взаємодії проводили лише у дорослих.
Вплив езомепразолу на фармакокінетику інших лікарських засобів
Оскільки езомепразол є енантіомером омепразолу, слід враховувати взаємодію, про яку повідомляють з омепразолом.
Інгібітори протеази
Повідомлялося про взаємодію між омепразолом та певними інгібіторами протеази. Клінічне значення та механізми цих взаємодій не завжди відомі. Підвищення рН шлунка під час лікування омепразолом може впливати на всмоктування інгібіторів протеази. Існують й інші можливі механізми взаємодії, які мають місце через інгібування CYP2C19.
Для саквінавіру (у комбінації з ритонавіром) повідомлялося про збільшення концентрації в плазмі (80-100%) під час одночасного лікування омепразолом (40 мг один раз на день). Лікування омепразолом 20 мг один раз на день не впливало на вплив дарунавіру (у комбінації з ритонавіром) та ампренавіру (у комбінації з ритонавіром).
Лікування 20 мг езомепразолу один раз на день не впливало на вплив ампренавіру (незалежно від того, чи застосовував ритонавір). Лікування омепразолом 40 мг один раз на день не впливало на вплив лопінавіру (у комбінації з ритонавіром).
У деяких пацієнтів спостерігали підвищену концентрацію метотрексату при одночасному застосуванні метотрексату з інгібіторами протонної помпи (ІПП). При призначенні великих доз метотрексату може знадобитися тимчасове припинення терапії езомепразолом.
Повідомлялося про збільшення концентрації такролімусу в сироватці крові при одночасному застосуванні такролімусу та езомепразолу. Слід проводити посилений моніторинг концентрацій такролімусу та функції нирок (кліренс креатиніну) та, за необхідності, коригувати дозу такролімусу.
Препарати, абсорбція яких залежить від рН
Інгібування шлункової кислоти під час лікування езомепразолом та іншими ІПП може зменшити або збільшити всмоктування препарату, якщо це залежить від рН шлунка. Всмоктування пероральних препаратів, таких як кетоконазол, ітраконазол та ерлотиніб, може зменшуватися під час лікування езомепразолом, а абсорбція дигоксину може збільшуватися під час лікування езомепразолом.
Одночасне лікування омепразолом (20 мг на добу) та дигоксином у здорових осіб підвищувало біодоступність дигоксину на 10% (до 30% у двох із десяти пацієнтів). Рідко повідомляється про токсичність дигоксину. Однак слід бути особливо обережним, коли езомепразол дається у високих дозах пацієнтам літнього віку. Тому слід посилити моніторинг лікування дигоксином.
Наркотики, що метаболізуються CYP2C19
Езомепразол пригнічує CYP2C19, головний фермент, що метаболізує езомепразол. Отже, при одночасному застосуванні з препаратами, що метаболізуються CYP2C19, такими як варфарин, фенітоїн, циталопрам, іміпрамін, кломіпрамін, діазепам тощо, концентрація цих препаратів у плазмі крові може зростати і може знадобитися зменшення дози. У випадку клопідогрелю, проліки, перетвореного в його активний метаболіт через CYP2C19, концентрація активного метаболіту в плазмі може бути знижена.
Клінічне дослідження показало, що при згортанні 40 мг езомепразолу у пацієнтів, які отримують варфарин, час згортання залишається в межах норми.
Однак, з моменту випуску на ринок, під час супутнього лікування було зареєстровано кілька поодиноких випадків клінічно значущого збільшення INR. Рекомендується моніторинг після початку та припинення супутнього лікування езомепразолом варфарином або іншими похідними кумарину.
Результати досліджень на здорових суб'єктах показали фармакокінетичну (ФК)/фармакодинамічну (ФД) взаємодію між клопідогрелем (300 мг навантажувальної дози з подальшим підтриманням дози 75 мг на добу) та езомепразолом (40 мг на день перорально), що призвело до зменшення впливу активного метаболіту клопідогрелю в середньому на 40% та зменшення максимального гальмування агрегації тромбоцитів (індукованого АДФ) в середньому на 14%.
У дослідженні на здорових суб'єктах спостерігалося приблизно на 40% зниження експозиції активного метаболіту клопідогрелю при прийомі фіксованої комбінації 20 мг езомепразолу та 81 мг ацетилсаліцилової кислоти з клопідогрелем порівняно з окремим клопідогрелем.
Однак максимальні рівні інгібування агрегації тромбоцитів (індуковані АДФ) у цих пацієнтів були однаковими в обох групах.
У спостережних та клінічних дослідженнях повідомлялося про суперечливі дані щодо клінічних наслідків цієї взаємодії ФК/ФД з точки зору виникнення основних серцево-судинних подій. Як запобіжний захід слід уникати одночасного застосування езомепразолу та клопідогрелю.
Одночасне застосування 40 мг езомепразолу призводить до 13% збільшення плазмових концентрацій фенітоїну у пацієнтів з епілепсією. Під час початку або припинення лікування езомепразолом рекомендується контролювати концентрацію фенітоїну у плазмі крові.
Омепразол (40 мг один раз на день) підвищував концентрацію вориконазолу в плазмі (субстрат CYP2C19) із Cmax та AUC? зросла на 15% та 41% відповідно.
Як і омепразол, езомепразол є інгібітором CYP2C19. У перехресному дослідженні омепразол, введений у дозі 40 мг здоровим пацієнтам, підвищував Cmax та AUC цилостазолу відповідно на 18% та 26%, а одного з його активних метаболітів - на 29% та 69% відповідно.
У здорових добровольців одночасне введення 40 мг езомепразолу призвело до 32% збільшення площі під кривою плазмової концентрації (AUC) та 31% подовження періоду напіввиведення (t1/2) без значного збільшення пікової плазми цизаприд. Незначне подовження інтервалу QTc, яке спостерігається після введення лише цизаприду, не посилюється при одночасному застосуванні цизаприду з езомепразолом.
Одночасне введення 30 мг езомепразолу призвело до зменшення кліренсу метаболіту діазепаму на 45%, що метаболізується CYP2C19.
Препарати без клінічно значущих взаємодій Амоксицилін та Хінідин
Езомепразол не виявив клінічно значущого впливу на фармакокінетику амоксициліну та хінідину.
Напроксен або рофекоксиб
Короткотермінові дослідження, що оцінюють одночасний прийом езомепразолу з напроксеном або рофекоксибом, не показали клінічно значущої фармакокінетичної взаємодії.
Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику езомепразолу
Препарати, що інгібують CYP2C19 та/або CYP3A4
Езомепразол метаболізується CYP2C19 та CYP3A4. Одночасне застосування езомепразолу з інгібітором CYP3A4, кларитроміцином (500 мг двічі на день), призводить до подвоєння експозиції (AUC) езомепразолу. Одночасне застосування езомепразолу та комбінованого інгібітора CYP2C19 та CYP3A4 може призвести до збільшення експозиції езомепразолу більш ніж удвічі. Вориконазол, інгібітор CYP2C19 та CYP3A4, спричинив збільшення AUC? 280% омепразолу. Систематичне коригування дози езомепразолу не потрібно в жодній із цих ситуацій. Однак слід розглянути питання про коригування дози у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю та якщо показана тривала терапія.
Препарати, що індукують CYP2C19 та/або CYP3A4
Препарати, які, як відомо, індукують CYP2C19 або CYP3A4 або і те, і інше (наприклад, рифампіцин та звіробій (Hypericum perforatum)) може призвести до зниження рівня езомепразолу в сироватці крові через посилений метаболізм езомепразолу.
Обережно
Побічні ефекти
Короткий зміст профілю безпеки
Головний біль, біль у животі, діарея та нудота є одними з найпоширеніших побічних ефектів, про які повідомлялося в клінічних дослідженнях (а також у постмаркетинговому використанні). Крім того, профіль безпеки подібний для різних рецептур, показань до лікування, вікових груп та популяції пацієнтів. Побічних реакцій, пов’язаних із дозою, не виявлено.
Табличне резюме побічних реакцій
Наступні побічні ефекти були зареєстровані або підозрювались під час клінічних досліджень езомепразолу та з моменту його продажу. Побічні реакції класифікуються за частотою згідно з конвенцією MedDRA: дуже часто (≥ 1/10); загальні (≥ 1/100;
Як це працює
Допоміжні речовини
Аркуш оновлений 24 жовтня 2020 р
Джерело: база даних Клод Бернар