Ніфуртомікс - біологія
2 мг кг -1 (кролик, перорально) [3]
Ніфуртомікс (Торгова назва Лампіт ® ) - препарат із групи нітрофуранів, який використовується як протипротозой для лікування хвороби Шагаса.
Клінічна інформація
Ніфуртімокс використовується ВООЗ для лікування гострої хвороби Шагаса, інфекції Trypanosoma cruzi, рекомендується. [4] Недостатньо інформації, щоб довести свою ефективність при хронічній хворобі Шагаса. [5]
На додаток до хвороби Шагаса, застосування ніфуртімокса в комбінованій терапії з ефлорнітином для лікування пізньої стадії східноафриканської сонної хвороби, інфекції з підвидом Trypanosoma brucei, перевірено. [6] В даний час перевіряється ефект від лікування нейробластом і медуллобластом [7] після того, як спостерігалася ремісія нейробластоми при лікуванні пацієнта, що страждає на хворобу Шагаса. [8-й]
Більш поширені побічні ефекти включають втрату ваги та анорексію, психологічні зміни, дратівливість або сонливість та шлунково-кишкові розлади, такі як діарея та блювота. [9] З експериментів на тваринах виявляють ознаки нейротоксичності, токсичності яєчок та яєчників та шкідливого впливу на надниркові залози, товсту кишку, стравохід та молочну залозу. [10]
Ніфуртімокс не слід застосовувати під час вагітності; [9] є вказівки на те, що речовина є мутагенним.
Фармакологічні властивості
Після перорального прийому він добре всмоктується і практично повністю метаболізується. Ніфуртімокс, ймовірно, працює завдяки утворенню вільних радикалів, які паразит навряд чи може розщепити. [9]
Інша інформація
Ніфуртімокс був розроблений компанією Bayer AG в 1960-х роках під назвою "Bayer 2502". Речовина застосовується проти хвороби Шагаса з 1967 року; крім бензнидазолу, це єдина речовина, доступна для лікування цієї хвороби. Наразі в Німеччині, Австрії чи Швейцарії не затверджені препарати ніфуртімокс; у Південній Америці доступні таблетки з 120 мг діючої речовини. Після того, як у 1997 році компанія Bayer припинила виробництво через відсутність попиту, виробництво було відновлено у 2000 році, щоб забезпечити клінічні дослідження африканської сонної хвороби. Завдяки домовленостям між ВООЗ та Bayer та пожертвам виробників ліків, постачання ніфуртімоксу зараз знову вважається безпечним. [11]