Ноотропні ксенобіотики або підсилювачі інтелекту - MEDIjobs

Мозок - це центр нервової системи, який контролює пам’ять, мислення, міркування, свідомість та емоції. Правильне функціонування мозку дуже важливо для забезпечення успішної регуляції та координації діяльності організму. Існує кілька дієтичних добавок/фітотерапевтичних продуктів, які допомагають підтримувати нормальну роботу мозку. Дослідження зосереджені на активних речовинах/активних принципах, які модулюють роботу мозку, включаючи покращення пам’яті, підвищення пильності, покращення інтелекту, поліпшення розумової діяльності тощо.

інтелекту

Тип агентств Когнітивні енхансери є лікарськими активними речовинами, дієтичними добавками, нутрицевтиками або функціональними продуктами харчування, що сприяють поліпшенню пам’яті. Родова назва ноотропні речовини відноситься до когнітивних підсилювачів з нейропротекторним ефектом і дуже мало токсичних ефектів. Термін ноотропи, їх також називають `` розумними препаратами '', `` підсилювачами пам'яті '', `` нейропотенціалами '', `` когнітивними підсилювачами '' та `` підсилювачами інтелекту '', вони відносяться до ліків, добавок, нутрицевтиків та функціональних продуктів харчування, які повинні покращувати психічні функції, такі як це було б пізнання, пам’ять, інтелект, мотивація, увага та концентрація.

Ноотропи діють за допомогою різних механізмів, таких як:

  1. Поліпшення мозкового кровообігу.
  2. Постачання попередників нейромедіаторів (хімічні нейромедіатори в мозку).
  3. Поліпшення нервової функції.
  4. Профілактика окисного пошкодження та клітин головного мозку.
  5. Постачання корисної енергії мозку.

Когнітивні підсилювачі зазвичай включають: стимулятори, дофамінергічні засоби, підсилювачі пам'яті, серотонінергічні засоби, рецепти, антидепресанти, підсилювачі кровотоку та метаболічних функцій, стимулятори росту нервів, гормони, вторинні підсилювачі, дієтичні добавки.

І. Стимулятори

Стимулятори часто розглядаються як «розумні ліки», але їх можна більш правильно назвати «підсилювачами продуктивності». Зазвичай вони покращують концентрацію уваги та деякі сфери когнітивної діяльності, але лише до тих пір, поки вони все ще присутні в крові.

  1. Амфетамін - з адренергічним, дофамінергічним ефектом;
  2. Лісдексамфетамін - декстроамфетамін (проліки);
  3. Метамфетамін - з адренергічним ефектом, дофамінергічний.

I.2. Адренергічні засоби:

  1. Атомоксетин - інгібітор зворотного захоплення норадреналіну (схвалений для лікування СДУГ);
  2. Ребоксетин - інгібітор зворотного захоплення норадреналіну;
  3. Синефрин - агоніст адренергічного рецептора α1.

I.3. Холінергічні засоби: ареколін, нікотин;

I.4. Евгенічні агенти: адрафініл, армодафініл, модафініл;

I.5. ксантин: кофеїн, параксантин, теобромін, теофілін.

II. Дофамінергічні засоби

Ці речовини впливають на рівень дофаміну або компонентів нервової системи, що використовують дофамін. Ефекти, що приписуються дофаміну, представлені поліпшенням уваги, пильності та антиоксидантної активності. Дофамін - головний нейромедіатор, на який діють такі стимулятори, як метилфенідат або амфетамін. Допамінергічні ноотропи включають наступні класи:

II.1. Попередники метаболізму дофаміну (підвищують рівень дофаміну):

  1. L-фенілаланін;
  2. L-тирозин (або N-ацетил-L-тирозин, форма з більшою біодоступністю) - сприяє поліпшенню когнітивних функцій;
  3. L-DOPA (L-3,4-дигідроксифенілаланін) - попередник дофаміну з науково доведеною нейротоксичною дією;
  4. Біоптерин - вітамін (кофермент), який синтезується в епіфізі і необхідний для біосинтезу дофаміну;
  5. Піридоксаль-фосфат (або PLP, піридоксаль-5'-фосфат, P5P, активна форма вітаміну B6) - відіграє важливу роль у перетворенні L-DOPA в дофамін (за допомогою ферменту L-амінокислоти декарбоксилази).

II.2. Інгібітори зворотного захоплення дофаміну (стабілізує/покращує рівень дофаміну);

  1. Амінептин - слабкий стимулятор;
  2. Метилфенідат (схвалений для лікування СДУГ) вказує на помітне пригнічення DAT (білок-транспортер дофаміну).
  3. Бупропіон - атиповий антидепресант, індукує помірне інгібування DAT.

II.3. Інгібітори МАО-В (пригнічує деградацію дофаміну):

  1. Селегілін - помірний, незворотний стимулятор;
  2. Разагілін - помірний стимулятор, незворотний;
  3. Родіола рожева- адаптивна рослина, яка містить оборотний інгібітор.

II.4. Дофамінергічні агоністи:

  1. Ропінірол - агоніст рецепторів D2, D3 і D4;
  2. Праміпексол - агоніст рецепторів D2, D3 і D4.

II.5. Інші дофамінергічні засоби:

  1. Mucuna pruriens - природне джерело L-DOPA;
  2. Модафініл - має дофамінергічну активність;
  3. Цитиколін (він же: цитидин дифосфат-холін (CDPCholine) і цитидин 5′-дифосфолін) - дослідження показують, що добавки CDP-холіну збільшують щільність дофамінергічних рецепторів і припускають, що добавки CDP-холіну можуть покращити погіршення пам’яті, спричинене умовами навколишнього середовища.

III. Підсилювачі пам'яті

III.1. Холінергічні засоби: впливає на нейромедіатор ацетилхолін або компоненти нервової системи, що використовують ацетилхолін, який є посередником формування пам'яті. Когнітивні функції мозку покращуються за рахунок збільшення доступності цього нейромедіатора. Холінергічні ноотропи включають попередники та кофактори ацетилхоліну та інгібітори ацетилхолінестерази.

  1. Холін - попередник ацетилхоліну та фосфатидилхоліну;
  2. DMAE (2-диметиламіноетанол) - попередник ацетилхоліну;
  3. Меклофеноксат - ймовірно, попередник ацетилхоліну, схвалений для лікування деменції та хвороби Альцгеймера;
  4. α-GPC (L-альфа-гліцерофосфорилхолін) - мабуть, єдиний холінергічний засіб, який доставляє холін до мозку після проходження гематоенцефалічного бар'єру.

  1. Ацетилкарнітин - амінокислота, яка працює при синтезі ацетилхоліну шляхом клонування ацетильної частини молекули ацетилхоліну.
  2. Вітамін В5 - кофактор перетворення холіну в ацетилхолін.

III.1.3. Інгібітори ацетилхолінестерази: gалантаміна, Lycoris radiata, гуперзин А, донепезил, розмарин, конопля.

III.1.4. агоністи: іспроніклін, нікотин, ареколін.

III.2 Блокатори ГАМК: нещодавно було виявлено, що α5-сайт рецептора GABA-A покращує пам’ять у присутності зворотних агоністів, наприклад: зворотний агоніст α5-сайту, α5IA - сурітозол.

III.3. Активатори глутамату: Суттєве поліпшення пам’яті та можливе покращення пильності спостерігаються при контакті передавача AMPA та рецепторів AMPA з агоністами. Клас модулюючих препаратів системи AMPA називається Ампакін. Приклад: IDRA-21, CX-717, LY-503.4306.

III.4. табір: циклічний аденозинмонофосфат є вторинним індуктором, який при збільшенні сприяє поліпшенню пам'яті. Поширеним методом підвищення концентрації циклічного АМФ є зниження активності фосфодіестерази IV, ферменту, що розщеплює цАМФ. Типові ефекти включають пробудження та поліпшення пам’яті. Приклади таких інгібіторів: пропентофілін, роліпрам, мезембрин.

IV. Серотонінергічні засоби

Ці речовини діють, впливаючи на нейромедіатор серотонін або компоненти нервової системи, що використовують серотонін. приклади:

IV.1. Попередники та кофактори серотоніну: 5-HTP, триптофан, піридоксальфосфат;

IV.2. Інгібітори зворотного захоплення серотоніну: СІЗЗС, Sceletium tortuosum, Hypericum perforatum;

IV.3. Інгібітори МАО-А: ресвератрол, куркумін, піперин, гармал, Родіола рожева;

IV.4. Засоби, що сприяють реабсорбції серотоніну: тіанептин.

Механізми їх дії не з’ясовані до кінця, однак, як відомо, пірацетам та анірацетам діють як позитивні алостеричні модулятори рецепторів AMPA. Вони також модулюють ацетилхолінергічні системи. Хоча анірацетам і небрацетам мають спорідненість до мускаринових рецепторів, лише нефірацетам має наномолярний рівень. Рацетами називали «фармакологічно безпечними» препаратами. Однак нефірацетам має набагато більший ризик для здоров'я для чоловіків. Інші приклади рацетамі включають: прамірацетам, оксирацетам, анірацетам, небрацетам.

VI. Антидепресанти, адаптивні (антистресові) та засоби, що підвищують настрій

Стрес, депресія та пригнічений настрій негативно впливають на когнітивні показники. Таким чином, боротьба з депресією та стресом та запобігання їм може бути ефективною стратегією в цьому плані.

Приклади: анксіолітики, β-адреноблокатори, адафеноксат, валеріана, Бутея листяна;

МАОІ: Квітка пристрасті, Родіола рожева;

Адаптогени: женьшень Сібіу;

протизапальні ліки: Sutherlandia frutescens.

VII.Покращення кровотоку та метаболічної функції

Функція мозку залежить від багатьох основних процесів, таких як використання АТФ, виведення токсинів та надходження нової сировини. Поліпшення кровотоку або зміна цих процесів може поліпшити роботу мозку. Приклади таких підсилювачів: кофермент Q-10, креатин, ліпоєва кислота, піритинол, пікамілон, Гінкго Білоба, вінпоцетин.

VIII. Стимулятори росту нервів та захисні засоби для клітин мозку

Нерви необхідні для обгрунтування мозкового спілкування, і їх дегенерація або відсутність може мати катастрофічні наслідки для функцій мозку. Антиоксиданти зазвичай використовують для запобігання окисного стресу, але не покращують роботу мозку, якщо це єдина їх діяльність.

Приклади: ідебенон, мелатонін, глутатіон, інозитол, фосфатидилсерин, SAM (S-аденозил-метіонін), підсилювачі дофаміну.

Ці гормони мають активність, яка не обов'язково пов'язана з іншою специфічною хімічною взаємодією, але в цьому випадку показали ефективність. Приклад: вазопресин, прегненолон, орексин.

X. Вторинні підсилювачі

Це речовини, які самі по собі можуть не покращувати роботу мозку, але можуть мати користь для тих, хто має гормональний дефіцит або здатність змінювати баланс нейромедіаторів. Приклади: дегідроепіандростерон (DHEA).

XI. Харчові добавки:

Харчові добавки підвищують, серед іншого, рівень глюкози в мозку і, отже, впливають на пам’ять, навчання, концентрацію та прийняття рішень. Їх відсутність призводить до негативного впливу на мозок. Приклади харчових добавок цієї категорії: вітаміни, омега-3 жирні кислоти, іони заліза, антиоксиданти, амінокислоти.

Наукові посилання:

Арнстен А.Ф., Дадлі А.Г. Метилфенідат покращує когнітивну кортикальну функцію префронтальної зони завдяки дії адренорецепторів A2 та D1-рецепторів дофаміну: відповідність терапевтичним ефектам при розладі гіперактивності з дефіцитом уваги Поведінкові функції та функції мозку 1, 2005,2

Greely H, Sahakian B, Harris J, Kessler RC, Gazzaniga M, Campbell P, Farah MJ. До відповідального вживання здоровими когнітивних препаратів. Nature, 456, 2008, 702-5.

Gualtieri F, Manetti D, Romanelli MN, Ghelardini C. Розробка та дослідження пірацетамоподібних ноотропів, суперечливих представників проблемного класу ліків, що підсилюють пізнання. Curr Pharm Des, 8, 2002, 125-38

Лі, штат Нью-Йорк; Мух, Г.; Вагнер, штат Джорджія; Рейнольдс, Р.Д .; Фішер, Х. (березень 1988 р.). "Дієтичний піридоксин взаємодіє з триптофаном або гістидином у метаболізмі серотоніну та гістаміну в мозку". Pharmacol Biochem Behav 29 (3): 559–64.

Маеда, Т.; Ченг, Н.; Куме, Т.; Канеко, С.; Коучіяма, Х.; Акакайке, А.; Уеда, М.; Сатох, М. та ін. (Жовтень 1997). "Нейротоксичність DOPA опосередковується виділенням глутамату в культивованих стриатових нейронах щурів". Мозок Res 771 (1): 159–62.

Malik R, Sangwan A, Saihgal R, Jindal DP, Piplani P (2007). “На шляху до кращого управління мозком: ноотропи”. Curr. Мед. Хім. 14 (2): 123–31.

Мене звуть Аліса Піперея, я є випускником кафедри фармацевтичного факультету УМФ Керол Давіла із середнім показником 10,00, я колишній національний олімпієць з хімії, основний фармацевт у фармацевтичній лабораторії та лікар фармації. Я дуже захоплююсь фармацевтичною, хімічною та викладацькою професіями, і вважаю себе щасливчиком, бо роблю саме те, що подобається: я викладач університету на фармацевтичному факультеті UTM і викладаю студентів дисципліни, яка мені найбільше подобалася студентські роки: Токсикологія.