Новий склад тенофовіру є настільки ж ефективним, але і краще переноситься

Тенофовір алафенамід фумарат (TAF), новий препарат, який має нижчу концентрацію в крові, але досягає набагато вищого рівня в клітинах, є настільки ж ефективним, як і наявна в даний час версія тенофовіру дизопроксилу фумарат (TDF). Крім того, він має менший шкідливий вплив на нирки та кістки порівняно з TDF.

настільки

Тенофовір дизопроксил фумарат (Viread) є одним із найбільш часто використовуваних антиретровірусних препаратів. Він є частиною спільного препарату Truvada, а також Atripla, Eviplera/Complera та Stribild, що вживають окремі таблетки. TDF є дуже потужним і, як правило, добре переноситься та безпечний, але у деяких пацієнтів він може спричинити проблеми з нирками та кістками.

TAF - це нове проліки, яке ефективніше доставляє активний агент тенофовір дифосфат до ВІЛ-інфікованих клітин. TAF виробляє достатній внутрішньоклітинний рівень при менших дозах, що означає, що концентрація у плазмі крові нижча, а нирки, кістки та інші органи та тканини менше піддаються дії препарату.

Хоча дешеві загальні версії тенофовіру дипроксилу фумарату незабаром будуть доступні на багатьох західних ринках, TAF буде новим продуктом, ексклюзивним для Gilead та захищеним патентом.

Були представлені дані, що порівнювали сумісний склад препарату Стрибілд (ельвітегравір, кобіцистат, емтрицитабін та TDF) з альтернативним препаратом, де TDF замінювали TAF. Близько 1700 людей, які ніколи раніше не приймали лікування, брали участь у дослідженнях у Європі, Північній Америці, Латинській Америці та Азії.

Через 48 тижнів два способи лікування мали однакову високу ефективність, демонструючи, що сумісний склад із TAF не був нижчим. Частота вірусного придушення становила понад 90% в обох групах, незалежно від віку, статі, раси, кількості РНК ВІЛ-1 та кількості клітин CD4. Менше 1% виявляли ознаки первинних мутацій резистентності у кожній групі.

Частота побічних ефектів та серйозних побічних явищ не відрізнялася.

Більш докладно було обговорено несприятливі події, пов’язані з нирками. Порівняно з TDF, TAF не припиняли через ниркові побічні явища, оцінювана швидкість клубочкової фільтрації була значно знижена, а протеїнурії, альбумінурії та канальцевої протеїнурії було значно менше.

Що стосується стану кісток, TAF значно менше впливає на мінеральну щільність хребта (26% учасників втратили принаймні 3%, порівняно з 45% у групі TDF).

Вивчена тут спільна рецептура була представлена ​​на затвердження регуляторним органам США та Європи.

Gilead також розробляє сумісний препарат TAF та емтрицитабіну для заміни Трувади. Це також можна розглянути для використання в попередній експозиційній профілактиці (PrEP).