Парацетамол - використання, ефект, побічні ефекти жовтий список

Парацетамол належить до класу неопіоїдних анальгетиків і застосовується для лікування болю та лихоманки. Порівняно з більшістю інших знеболюючих засобів, побічні ефекти можна класифікувати як незначні.

застосування

області застосування

симптоматичне лікування легкого та помірного болю та/або лихоманки
стійка артеріальна протока

Лікарські форми

Парацетамол випускається на німецькому ринку у формі супозиторіїв, таблеток, шипучих таблеток, капсул, твердих капсул, сиропу, соку, гранул та у вигляді інфузійного розчину.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Парацетамол має як знеболюючий, так і жарознижуючий ефект, і, на відміну від НПЗЗ, не є протизапальним. Механізм дії парацетамолу, який відповідає за знеболювальну та жарознижувальну дію, досі чітко не з’ясований.

Передбачається центральний та периферичний вплив на циклооксигенази (ЦОГ). Доведено помітне пригнічення мозкового синтезу простагландинів, тоді як периферичний синтез простагландинів лише слабо пригнічується.

Парацетамол також пригнічує дію ендогенних пірогенів на центр регулювання температури гіпоталамусу.

Фармакокінетика

Максимальні концентрації в плазмі досягаються через 30-60 хвилин після прийому всередину. Після ректального введення всмоктується від 68 до 88 відсотків парацетамолу; максимальна концентрація в плазмі досягається лише через 3-4 години.
Парацетамол швидко розподіляється у всіх тканинах. Зв’язок із білками плазми крові низький.
Парацетамол переважно метаболізується в печінці шляхом: кон’югації з глюкуроновою кислотою та сірчаною кислотою. Невелика частина метаболізму відбувається через CYP2E1 і призводить до утворення метаболіту N-ацетил-пара-бензохінонімін (NAPQI), який зазвичай швидко перехоплюється глутатіоном. У разі передозування парацетамолу концентрація NAPQI збільшується.
Виведення переважно через нирки. 90 відсотків абсорбованої кількості виводиться через нирки протягом 24 годин, головним чином у вигляді глюкуронідів (від 60 до 80 відсотків) та сульфатних кон'югатів (від 20 до 30 відсотків)
Період напіввиведення становить приблизно 2 години.
Максимальний ефект та середня тривалість ефекту (від 4 до 6 годин) приблизно корелюють із концентрацією в плазмі крові.

дозування

Як правило, разова доза становить 10-15 мг/кг маси тіла, а загальна добова доза становить максимум 60 мг/кг маси тіла.

Побічні ефекти

Побічні ефекти при прийомі парацетамолу рідкісні. Ви можете знайти повну інформацію у відповідній інформації про спеціаліста.

Взаємодія

Взаємодія існує з:

Пробенецид ► зв'язування парацетамолу з глюкуроновою кислотою пригнічується Зменшення кліренсу парацетамолу
Індуктори ферментів та потенційно гепатотоксичні речовини
Зідовудин ► Підвищена тенденція до розвитку нейтропенії
Колестирамін ► Зменшення споживання парацетамолу

Протипоказання

Парацетамол не слід застосовувати у разі підвищеної чутливості до діючої речовини або серйозних порушень функції печінки.

Вагітність/лактація

Дані про пероральне введення терапевтичних доз парацетамолу не вказують на будь-які небажані ефекти на вагітність, вади розвитку або фетотоксичну дію. Отже, за клінічної необхідності парацетамол можна вводити під час вагітності, але його слід вводити у найнижчій ефективній дозі протягом найкоротшого періоду і якомога рідше.

Оскільки клінічний досвід внутрішньовенного застосування парацетамолу обмежений, а дослідження репродуктивної токсичності на тваринах не проводились, внутрішньовенний парацетамол слід застосовувати внутрішньовенно лише під час вагітності після ретельної оцінки ризику та користі.

Після перорального прийому невелика кількість парацетамолу виводиться з грудним молоком, але не існує відомих негативних наслідків для немовлят, що перебувають на грудному вигодовуванні. Тому парацетамол можна застосовувати як перорально, так і внутрішньовенно у терапевтичних дозах у жінок, які годують груддю.

Вміння керувати автомобілем

Не очікується негативного впливу на здатність керувати транспортними засобами.

Інструкція по застосуванню

Парацетамол слід застосовувати з особливою обережністю у наступних випадках:

Печінково-клітинна недостатність
Хронічне зловживання алкоголем
Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну -1