PharmaWiki - Антиандрогени

Антиандрогени - активні інгредієнти, які протидіють дії чоловічих статевих гормонів - андрогенів. Вони використовуються, серед іншого, при раку передміхурової залози для придушення інстинктів та симптомів андрогенізації у жінок і зазвичай приймаються всередину. Рідше їх також вводять або застосовують місцево. Найпоширеніші можливі побічні ефекти включають втому, висип, розлад шлунково-кишкового тракту, припливи, набряки та біль. Багато антиандрогенів взаємодіють з ізоферментами CYP450.

Антиандрогени в основному випускаються у формі таблеток, капсул та ін’єкційних препаратів. Одним з перших стероїдних засобів був ципротерону ацетат, який був запатентований у 1960-х роках. Флутамід був першим нестероїдним активним інгредієнтом, затвердженим у 1980-х.

Будова та властивості

Розрізняють антиандрогени зі стероїдною структурою (як і самі андрогени) та ті, що мають нестероїдну структуру. Стероїдні антиандрогени походять від прогестерону і менш виборчі, ніж новіші препарати:

антиандрогени

За винятком даролутаміду, нестероїдні активні інгредієнти, такі як бікалутамід, мають спільний структурний елемент:

антиандрогени

Активні інгредієнти (ATC L02BB) мають антиандрогенні властивості, тобто вони скасовують вплив чоловічих статевих гормонів, тобто → андрогенів, таких як тестостерон та дигідротестостерон, на їх рецептор. Як правило, вони є антагоністами андрогенних рецепторів, і тому їх також називають антагоністами андрогенних рецепторів.

Рецептор андрогену є фактором транскрипції, який регулює експресію численних генів. Зв’язування андрогенів з рецептором у цитоплазмі призводить до димеризації та активації, що забезпечує взаємодію з ДНК у клітинному ядрі та транскрипцію.

антиандрогени

Абіратерон (Zytiga®) має інший механізм дії. Він інгібує CYP17 в яєчках, надниркових залозах і тканинах пухлини передміхурової залози і тим самим блокує синтез андрогенів.

Медичні показання антиандрогенів включають:

  • Рак простати (рак простати) у чоловіків
  • Симптоми андрогенізації у жінок, наприклад гірсутизм, важкі вугрі та андрогенетична алопеція у жінок
  • Вульгарні вугрі (вугрі)
  • Амортизація приводу (чоловіки)

Не всі препарати схвалені за всіма показаннями. Наприклад, ципротерону ацетат не підходить для лікування раку простати.

За інформацією спеціаліста. Зазвичай антиандрогени вводять перорально. Також доступні препарати для ін’єкцій, і для місцевого лікування їх також застосовують місцево (наприклад, вугрі).

  • Апалутамід (Erleada®)
  • Бікалутамід (Casodex®, дженерики)
  • Даролутамід (Nubeqa®)
  • Ензалутамід (Xtandi®)
  • Флутамід (Flucinom®, у Швейцарії поза торгівлею)
  • Нілутамід (Nilandron® Anandron®, не доступний у Швейцарії)

  • Хлормадінон ацетат (Belara®, дженерики)
  • Класкотерон (Winlevi®, крем, США)
  • Ципротерону ацетат (Androcur®, Diane-35®, дженерики)
  • Дієногест (наприклад, Qlaira®)
  • Дроспіренон (Yasminelle®, YAZ®, інші)
  • Спіронолактон (поза маркою)

  • Абіратерону ацетат (Zytiga®)
Протипоказання
  • Підвищена чутливість
  • вагітність та період годування груддю

Повні запобіжні заходи можна знайти в інформаційному папері лікарського засобу.

Багато антиандрогенів взаємодіють з ізоферментами CYP450, і можливі відповідні взаємодії. Вони не призначені для комбінування з андрогенами.

Найпоширеніші можливі несприятливі ефекти антиандрогенів включають:

  • Втома, слабкість
  • гіпертонія
  • висип на шкірі
  • Шлунково-кишкові розлади
  • Припливи
  • Периферичні набряки
  • Біль: біль у суглобах, біль у спині, м’язах, головний біль
  • Збільшення молочної залози, болючість грудей
дивитися також

література

  • Інформація про лікарський засіб (СН)
  • Bratoeff E. та співавт. Останні досягнення в хімії та фармакологічній активності нових стероїдних антиандрогенів та 5 інгібіторів альфа-редуктази. Curr Med Chem, 2005, 12 (8), 927-43 Pubmed
  • Кроуфорд Е.Д. та ін. Цілеспрямоване лікування раку передміхурової залози рецепторами андрогенів: 35 років прогресу з антиандрогенами. J Urol, 2018, 200 (5), 956-966 Опубліковано
  • Європейська Фармакопея PhEur
  • Фізазі К., Сміт М.Р., Томбал Б. Клінічний розвиток даролутаміду: новий антагоніст андрогенних рецепторів для лікування раку простати. Clin Genitourin Cancer, 2018, 16 (5), 332-340 Опубліковано
  • Іто Ю., Садар М.Д. Ензалутамід та блокуючий андрогенний рецептор при запущеному раку передміхурової залози: уроки, отримані з історії розвитку лікарських препаратів антиандрогенів. Res Rep Urol, 2018, 10, 23-32 Опубліковано
  • Каур П., Хатік Г.Л. Досягнення нестероїдних антиандрогенів як потенційних терапевтичних засобів для лікування раку простати. Mini Rev Med Chem, 2016, 16 (7), 531-46 Опубліковано
автор

Конфлікт інтересів: відсутні/незалежний. Автор не має стосунків з виробниками і не бере участі у продажу згаданої продукції.

Наша служба онлайн-консультацій PharmaWiki Answers із задоволенням відповість на ваші запитання щодо ліків.

Підтримайте PharmaWiki пожертвою!