PharmaWiki - супозиторії (супозиторії)
Супозиторії - це однодозові лікарські препарати твердої консистенції, призначені для використання в прямій кишці. Активні інгредієнти розчиняються або диспергуються в матриці і вивільняються, коли супозиторій плавиться або контактує з рідиною. З одного боку, супозиторії ефективні місцево, наприклад, як проносне або для лікування геморою. З іншого боку, містяться активні інгредієнти також можуть всмоктуватися в кров і здійснювати свій вплив на організм, минаючи печінку та метаболізм першого проходження. На відміну від таблеток або капсул, супозиторії також можна застосовувати при нудоті, утрудненнях ковтання, поганому загальному самопочутті та немовлятам та маленьким дітям.
Багато ліків випускається у формі супозиторіїв. Супозиторії парацетамолу найчастіше застосовуються на практиці для лікування лихоманки та болю у немовлят та дітей (фото, натисніть, щоб збільшити).
Супозиторії - це одноразові лікарські препарати твердої консистенції. Зазвичай вони мають витягнуту торпедоподібну форму і гладку поверхню. Вони призначені для використання в прямій кишці. Маса зазвичай становить від 1 до 2 г.
Визначення супозиторію іноді також включає круглі і, як правило, дещо важчі вагінальні супозиторії та дуже рідко використовувані уретральні супозиторії. Однак фармакопея визначає супозиторії як ректальні та відрізняє їх від вагінальних.
Активні фармацевтичні інгредієнти розподіляються в базовій масі, яка плавиться при температурі тіла або диспергується або розчиняється при контакті з рідиною. Твердий жир (Adeps solidus), макроголи (ПЕГ) та желатинові маси, виготовлені з желатину, гліцерину та води, використовуються в якості основного матеріалу. Какао-масло сьогодні застосовується рідко, частково тому, що воно прогірче, а виготовлення супозиторіїв є більш складним. Активні інгредієнти розчинені або дисперговані в основі.
Можуть бути додані різні допоміжні речовини, такі як барвники, консерванти, наповнювачі, поверхнево-активні речовини або мастила.
Під час виробництва основну масу з активними інгредієнтами та допоміжними речовинами, як правило, розплавляють та розливають у форми, в яких маса застигає. Рідше супозиторії також пресують.
Основне розмежування проводиться між локальним та системним додатком.
В місцеві При застосуванні активні інгредієнти впливають на пряму кишку або на задній прохід. Типовими прикладами є проносні та гемороїдальні супозиторії. Саліцилати, такі як месалазин, вводяться при запаленні прямої кишки (проктит).
На системний При використанні активні інгредієнти всмоктуються через слизову оболонку в кровоносні судини та кров і таким чином досягають місця дії в організмі.
Метаболізм першого проходження частково обходить, оскільки перш за все кров з нижніх гемороїдальних вен, минаючи печінку, досягає нижньої порожнистої вени і, таким чином, у кров. Є різні інші переваги перед пероральним введенням:
- Супозиторії не потрібно ковтати, вони ідеально підходять для немовлят, малюків, дітей, для пацієнтів із труднощами ковтання та для нудоти та блювоти.
- Побічних ефектів у травному тракті, а також нудоти та блювоти можна уникнути.
- Введення також можливе при поганому загальному стані або без свідомості.
- На відміну від ін’єкції, введення не є болючим.
Увага: Часто максимальна концентрація у плазмі (Cmax) у супозиторіях досягається пізніше, ніж при пероральному застосуванні. Отже, якщо бажаний швидкий початок дії - наприклад, у випадку мігрені - інші лікарські форми можуть бути кращими. Це також стосується, наприклад, супозиторіїв з парацетамолом, у яких, згідно з інформацією спеціаліста, Cmax досягається лише приблизно через 1,5-2 години. Часто біодоступність супозиторіїв також нижча.
Відповідно до інформації спеціаліста та вкладеної упаковки.
- Кишечник повинен бути порожнім, оскільки введення супозиторію може викликати рефлекс дефекації. Звичайно, це не стосується застосування проносних засобів.
- Помийте руки водою з милом або надіньте рукавички або дитяче ліжечко.
- Акуратно вийміть супозиторій з упаковки.
- У положенні лежачи на спині та піднявши ноги, вставте супозиторій глибоко в пряму кишку позаду сфінктера. Якщо бажаний місцевий ефект, наприклад проти геморою, не вводьте занадто далеко (все ще відчутно).
- Для полегшення застосування жирні супозиторії можна злегка підігріти, а супозиторії ПЕГ змочити теплою водою.
- Вимийте руки водою з милом.
Супозиторії зазвичай вводять у пряму кишку загостреним кінцем вперед. Зазвичай виробники також це передбачають. З моменту публікації Абд-ель-Мебуда та ін. (1991), однак також рекомендується використовувати супозиторії з тупий Вводити в кінці вперед, оскільки це має ускладнити вислизання. Однак ця ідея суперечлива (Bradshaw & Price, 2007).
Можна супозиторії розділити?
Виробники не передбачають спільного використання супозиторіїв. Супозиторії не містять ліній розриву, і розділення навряд чи згадується в технічній інформації. Крім того, активний інгредієнт теоретично може розподілятися нерівномірно в супозиторії. Супозиторії можуть зламатися, забруднитися, і поділ є трудомістким.
З зазначених причин супозиторії слід розділяти лише у виняткових випадках. Це слід робити в гігієнічних умовах та уздовж, оскільки таким чином створюються дві однакові частини.
Супозиторії зазвичай слід зберігати при кімнатній температурі від 15 до 25 ° C. Вони зберігаються в недоступному для дітей місці. Супозиторії можуть починати плавитися при високій температурі. Це особливо важливо влітку та на відпочинку. Складаючи аптечку, слід уникати супозиторіїв, якщо це можливо.
Конкретні можливі небажані ефекти супозиторіїв включають місцеве подразнення, біль та спрацьовування дефекаційного рефлексу. Введення в області статевих органів є незручним і незручним для деяких пацієнтів. Це складніше у порівнянні з таблетками або капсулами.
Випадкове проковтування супозиторіїв
Супозиторії призначені для ректального застосування в прямій кишці і їх не слід приймати всередину.
Що станеться, якщо супозиторій випадково проковтнути замість вставленого?
Основні сполуки, що використовуються, такі як твердий жир, макроголи або желатин, є проблематичними для організму. Вони або перетравлюються в кишечнику, і їх компоненти всмоктуються. Або вони виводяться у незміненому вигляді з калом.
Супозиторії призначені для танення всередині організму та вивільнення їх діючих речовин. Вивільнення також відбувається при пероральному застосуванні, і активні інгредієнти можуть абсорбуватися. Однак фармакокінетика відрізняється, наприклад, завдяки метаболізму першого проходження при пероральному застосуванні.
Крім того, деякі активні інгредієнти, такі як місцеві анестетики, призначені виключно для місцевого застосування. Можливі побічні ефекти. Наприклад, саліцилати можуть дратувати слизову шлунка.
Наслідки прийому всередину залежать від діючих речовин, дози та пацієнта і повинні оцінюватися індивідуально. Пацієнтам слід негайно звернутися до фахівця.
література
- Абд-ель-Мебуд К.Х. та ін. Ректальний супозиторій: здоровий глузд і спосіб введення. Lancet, 1991, 338 (8770), 798-800 Pubmed
- Інформація про лікарський засіб (СН)
- Бредшоу А., Прайс Л. Введення ректальних супозиторіїв: надійність доказів як основа для практики медсестер. J Clin Nurs, 2007, 16 (1), 98-103 Pubmed
- Європейська Фармакопея PhEur
- Підручники та посібники з фармацевтичної технології
- Oesch P. Про виготовлення та випробування супозиторіїв. Докторська дисертація, Цюрих, 1944 рік
- набрякати
Конфлікт інтересів: відсутні/незалежний. Автор не має стосунків з виробниками і не бере участі у продажу згаданої продукції.
Додаткова інформація
- Показати товари (Швейцарія)
Інтернет-консультація
Наша служба онлайн-консультацій PharmaWiki Answers із задоволенням відповість на ваші запитання щодо ліків.
Підтримайте PharmaWiki пожертвою!