Праміпексол - застосування, ефект, жовтий список побічних ефектів
Праміпексол є агоністом дофаміну і використовується, зокрема, для лікування хвороби Паркінсона, яка викликає дегенерацію дофамінергічних нейронів у мозку.
застосування
Праміпексол призначається для симптоматичного лікування ідіопатичної хвороби Паркінсона (з або без леводопи) та синдрому ідіопатичного неспокійних ніг середнього та важкого ступеня у дорослих.
Тип програми
Праміпексол випускається у формі таблеток з негайним вивільненням або таблеток з пролонгованим вивільненням. Таблетки можна приймати з їжею або без їжі. Добову дозу ділять на три рівні дози і приймають тричі на день. Таблетки з пролонгованим вивільненням слід ковтати цілими, запиваючи водою; їх не можна розжовувати, ділити або ламати і призначені лише для прийому один раз на день.
фармакологія
Хвороба Паркінсона характеризується повільною загибеллю нервових клітин мозку, особливо в чорній речовині. Це призводить до дефіциту дофаміну, ендогенної речовини-месенджера, яка, серед іншого, важлива для контролю рухових процесів. Праміпексол займає місця зв'язування дофаміну в мозку (особливо дофамінові рецептори підродини D2) вкрай селективно та специфічно і імітує його ефекти. Це зменшує типові симптоми, такі як сидячий спосіб життя, скутість м’язів і тремор.
Фармакокінетика
Поглинання
Після перорального прийому праміпексол швидко та повністю абсорбується. Абсолютна біодоступність становить понад 90%.
Максимальна концентрація у плазмі крові спостерігається через 1-3 години з таблетками з негайним вивільненням та приблизно через 6 годин із таблетками з пролонгованим вивільненням. Праміпексол має лінійну кінетику.
- Таблетки та таблетки з пролонгованим вивільненням:
Максимальна концентрація у плазмі (Cmax) та експозиція (AUC) однакової добової дози таблеток проміпексолу з пролонгованим вивільненням (один раз на день) та таблеток праміпексолу (три рази на день) еквівалентні.
Порівняно з прийомом таблеток праміпексолу з негайним вивільненням три рази на день, прийом таблеток проміпексолу з пролонгованим вивільненням один раз на день протягом 24 годин менше викликає коливання концентрації у плазмі крові.
розподіл
дозування
Всі дані про дозування, наведені нижче, стосуються праміпексолу як основи.
хвороба Паркінсона
Початкова доза становить 0,26 мг на добу. Щоденну дозу можна збільшувати з інтервалом в тиждень на 0,52 мг до досягнення максимального успіху лікування до максимальної дози 3,15 мг на добу. Однак частота сонливості збільшується, коли добова доза перевищує 1,05 мг.
Пацієнти, які приймають таблетки праміпексолу, можуть перейти на таблетки проліпексолу з пролонгованим вивільненням із такою ж добовою дозою наступного дня. Після цього дозу можна регулювати відповідно до терапевтичної реакції пацієнта.
Припинення лікування
Раптове припинення дофамінергічного лікування може призвести до розвитку злоякісного нейролептичного синдрому. Тому дозу праміпексолу слід поступово зменшувати на 0,52 мг праміпексолу на добу, до добової дози 0,52 мг праміпексолу, а потім на 0,26 мг праміпексолу на день.
Синдром неспокійних ніг
Рекомендована початкова доза становить 0,088 мг праміпексолу у формі таблеток з негайним вивільненням один раз на день за 2-3 години до сну. У пацієнтів, які потребують додаткового симптоматичного полегшення, дозу можна збільшувати кожні 4 - 7 днів до максимальної добової дози 0,54 мг. Через 3 місяці лікування слід оцінити реакцію пацієнта та переглянути подальше лікування.
Припинення лікування
Оскільки добова доза для лікування синдрому неспокійних ніг не перевищує 0,54 мг, прийом праміпексолу можна припинити без поступового зменшення дози. Однак симптоми можуть погіршуватися після припинення прийому праміпексолу.
Порушення функції нирок
Виведення праміпексолу залежить від функції нирок.
Побічні ефекти
Найпоширеніші побічні ефекти праміпексолу включають зниження артеріального тиску, запаморочення, втома та нудота. Головні болі, порушення зору, набряки, а іноді і екстремальні стани збудження і навіть марення є додатковими побічними ефектами праміпексолу. Крім того, існують розлади сну з ненормальними сновидіннями, а також напади сну та проблеми з поведінкою (примус, розлади харчування чи залежність).
Взаємодія
- Інгібітори або конкуренти активної ниркової екскреції
Зниження ниркового кліренсу праміпексолу циметидином, амантадином, мексилетином, зидовудином, цисплатином, хініном та прокаїнамідом та, якщо необхідно, зменшення дози праміпексолу. - Поєднання з леводопою
При збільшенні дози праміпексолу дозу леводопи слід зменшувати. - Адитивні ефекти
Обережність у поєднанні з іншими седативними препаратами або алкоголем - Антипсихотичні препарати
Уникайте одночасного прийому, якщо це можливо, особливо якщо слід очікувати антагоністичних ефектів.
Протипоказання
Підвищена чутливість до праміпексолу
Вагітність/лактація
Праміпексол не слід застосовувати під час вагітності, якщо це явно не потрібно, і потенційна користь виправдовує потенційний ризик для плода.
Проте обстеження щодо вагітності недоступне.
Лактація
Немає досліджень щодо виведення праміпексолу в грудне молоко, однак праміпексол не слід застосовувати під час годування груддю. Якщо використання не уникнути, годування груддю слід припинити. Крім того, слід очікувати пригнічення лактації, оскільки праміпексол пригнічує секрецію пролактину у людей.
Вміння керувати автомобілем
Праміпексол має значний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами, оскільки можуть виникати галюцинації або втома. Пацієнтам, які отримують праміпексол, які повідомляють про сонливість та/або засинання, слід доручити не керувати автотранспортом та не працювати з механізмами, поки ці повторювані випадки сну та сонливості не вирішаться.
Додаткову інформацію можна знайти у відповідній інформації про спеціаліста.