Протидіабетичний препарат ліраглутид може назавжди виснажити бета-клітини
Понеділок, 15 лютого 2016 року
Стокгольм - інкретин-міметичний ліраглутид, який збільшує секрецію інсуліну, призвів до виснаження бета-клітин у дослідженні на тваринах, як повідомляла дослідницька група з клітинного метаболізму (2016; doi: 10.1016/j.cmet.2016.01.009).
Ліраглутид схвалений для лікування діабету 2 типу в Німеччині з 2009 року. Неминуче введення препарату для підтримуючого лікування надмірної ваги та ожиріння. Ліраглутид є аналогом гормону інкретину (GLP-1), який виділяється кишковими L-клітинами при надходженні їжі, щоб спонукати бета-клітини своєчасно виділяти інсулін. Змінюючи послідовність амінокислот, запобігає швидкому розщепленню ліраглутиду та продовжує його ефективність.
Клінічна ефективність та безпека ліраглутиду при діабеті 2 типу, а також як дієтичного препарату підтверджена клінічними дослідженнями. Як і у випадку з іншими препаратами, що стимулюють вироблення інсуліну в бета-клітинах, є побоювання, що збільшення вироблення інсуліну, яке вже збільшено через інсулінорезистентність при цукровому діабеті 2 типу, може призвести до "вигорання" бета-клітин у довгостроковій перспективі.
Команда під керівництвом Пер-Олофа Берггрена з Інституту Каролінської в Стокгольмі та Мідхат Абдулреда з Медичної школи Міллера в Маямі досліджувала цю можливість на тваринній моделі. Вони використовували мишей, бета-клітини яких спочатку знищували ін’єкцією стрептозотоцину, а потім імплантували клітини острівців людини.
Подальша обробка ліраглутидом, який доводиться вводити щодня у вигляді пептиду, спочатку досягла очікуваного ефекту зниження рівня цукру в крові. Але приблизно через 200 днів ефект почав стихати, через 250 днів частка тварин, які досягли нормального рівня цукру в крові під час лікування, значно впала. Причиною було зменшення вироблення інсуліну трансплантованими клітинами порівняно з контрольною групою, яка не отримувала ліраглутид.
Дослідження на тваринах не можуть довести шкідливого впливу на людину, але Берггрен та Абдульреда зазначають, що довготривалі наслідки ліраглутиду ще не були належним чином досліджені в клінічних дослідженнях.