Рацекадотрил - біологія
IUPAC: (RS) - (2-ацетилсульфанілметил-3-фенілпропіоніламіно) бензиловий ефір оцтової кислоти
Рацекадотрил є препаратом, який використовується для симптоматичного лікування діареї. Рацекадотрил діє, пригнічуючи фермент енкефаліназу. У Німеччині рацекадотрил продається лабораторіями Abbott з квітня 2007 року під торговою маркою Tiorfan ®. До цього Tiorfan пропонував Trommsdorff Arzneimittel GmbH з вересня 2004 року. Тіорфан відпускається за рецептом лікаря.
фармакологія
області застосування
Рацекадотрил схвалений для додаткового застосування як протидіарейний засіб для немовлят віком від 3 місяців та маленьких дітей разом із споживанням рідини та електролітів у роті. У цієї групи пацієнтів ризик дегідратації, що загрожує життю через діарею, дуже високий.
Механізм дії
Рацекадотрил - це те, що називають проліками. Після перорального прийому він активується в організмі лише ферментами з групи естерази через гідролітичне розщеплення до метаболіту тіорфану. Цей метаболіт є інгібітором енкефалінази та пригнічує розщеплення ендогенних енкефалінів. Енкефаліни пригнічують секрецію води та електролітів у просвіт кишечника через δ-опіатні рецептори.
Побічні ефекти
Блювота та лихоманка часто спостерігались під час лікування немовлят рацекадотрилом. Однак ці побічні ефекти також можна вважати симптомами основного захворювання. Крім того, спостерігались випадкові гіпокаліємія, кишкова непрохідність та бронхоспазм та поодинокі шкірні висипання. У клінічних дослідженнях з дорослими, крім неспецифічних побічних ефектів, таких як головний біль, нудота, запор та запаморочення, біль у животі, метеоризм, втрата апетиту, відчуття спраги та лихоманка.
Взаємодія
Взаємодія з іншими препаратами в даний час невідома.
Стереоізомерія
Рацекадотрил є хіральним, тому він містить стереоцентр. Таким чином, є два енантіомери, які (Р.) Форма та (С.) -Форма. Комерційні препарати містять препарат як рацемат (суміш енантіомерів 1: 1).