Раміприл - застосування, ефект, побічні ефекти жовтий список

Раміприл - препарат, який використовується для лікування артеріальної гіпертензії (високого кров'яного тиску), серцевої недостатності (серцевої недостатності) та для профілактики кардіологічних захворювань. Ліки з діючою речовиною раміприлом відносяться до класу інгібіторів АПФ.

застосування

Раміприл використовується для - переважно тривалої - терапії артеріальної гіпертензії, але також зарекомендував себе як терапевтичний засіб при серцевій недостатності та захворюваннях нирок. Активний інгредієнт може також запобігати інфаркту міокарда або прийматися як частина подальшого догляду після такого інфаркту. У Німеччині раміприл дозволений лише у формі таблеток.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Раміприл належить до класу інгібіторів АПФ (інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту). "АПФ" - фермент, який каталізує перетворення ангіотензину I в ангіотензин II. Ангіотензин II має прямий і непрямий судинозвужувальну дію, вивільняючи катехоламіни з мозкової речовини наднирників, сприяючи вивільненню норадреналіну та підвищуючи симпатичний тонус. Усі ці фактори сприяють підвищенню артеріального тиску. Ангіотензин II також спричиняє вивільнення альдостерону, також відомого як "гормон спраги", тому інгібування АПФ раміприлом також має слабкий діуретичний ефект.

Фармакокінетика

Раміприл - це так зване проліки, яке діє, перетворюючи його в активну форму, раміприлат. Раміприлат виникає внаслідок етерифікації раміприлу в печінці та з високою спорідненістю зв'язується з АПФ. Хоча раміприл метаболізується печінкою та нирками як до кон'югату глюкуроната, так і до похідного дикетопіперазину, більша частина препарату виводиться із сечею у вигляді раміприлату та у вигляді глюкуронатного кон'югату раміприлату. Виведення з організму характеризується відносно швидкою початковою фазою з періодом напіввиведення 7 годин та пізньою фазою з періодом напіввиведення близько 120 годин.

дозування

Має сенс розпочати терапію раміприлом спочатку з малих доз, а потім збільшувати їх протягом декількох тижнів до бажаної підтримуючої дози. Пацієнту це легко використовувати, оскільки таблетки випускаються в різних концентраціях (наприклад, 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг та 10 мг, з лініями для оцінки, щоб легко вдвічі зменшити дозу). Раміприл можна приймати з їжею або без їжі, оскільки прийом їжі не впливає на біодоступність. Однак важливо, щоб таблетки приймали завжди в один і той же час доби, щоб протягом тривалого часу в організмі досягався постійний рівень діючої речовини. Приблизно через чотири дні використання це зазвичай досягає стабільного рівня. Залежно від показань рекомендуються різні дозування.

Дозування при гіпертонії

Лікар визначає необхідну дозу індивідуально - залежно від профілю пацієнта та поточних значень артеріального тиску. Однак початкова доза повинна завжди становити 2,5 мг один раз на день, а у пацієнтів із підвищеною активністю системи ренін-ангіонтензин-альдостерон лише 1,25 мг. Можливе також поєднання з іншими антигіпертензивними препаратами. Дозу можна збільшувати кожні два-чотири тижні. Не можна перевищувати гранично допустиму дозу 10 мг.

Дозування для серцево-судинної профілактики

Спочатку пацієнти не повинні приймати більше 2,5 мг раміприлу один раз на день. Через один-два тижні його можна збільшити до 5 мг, ще через два-три тижні до бажаної підтримуючої дози 10 мг.

Дозування при захворюваннях нирок

Рекомендована початкова доза становить 1,25 мг один раз на день. Через два тижні дозу можна збільшити вдвічі до 2,5 мг, ще через два тижні її можна збільшити до 5 мг. Пацієнти з діабетом та додатковим фактором серцево-судинного ризику повинні починати з 2,5 мг. Для них цільова добова доза становить 10 мг - після подвоєння дози кожні два тижні.

Дозування при симптоматичній серцевій недостатності

Ці пацієнти починають приймати 1,25 мг один раз на день і збільшують дозу до 10 мг, подвоюючи її щотижня або два. Це максимальна добова доза, яку не слід перевищувати, і її слід розділити на дві добові дози.

Дозування після інфаркту міокарда

Початкову дозу 2,5 мг двічі на день слід подвоїти на четвертий день - до цільової підтримуючої дози 5 мг двічі на день.

Побічні ефекти

При застосуванні за призначенням та у низьких дозах інгібітори АПФ, такі як раміприл, добре переносяться. Більшість побічних реакцій на ліки пов’язані з повільнішим розпадом і накопиченням брадикініну. Це може спричинити сухий дратівливий кашель, характерний для інгібіторів АПФ.

Крім того, повідомлялося про інфекції дихальних шляхів, шлунково-кишкові захворювання, дисфункцію нирок, шкірний висип, запаморочення, порушення смаку, головний біль та втома. У рідкісних випадках (частота 0,1-0,2%) може виникнути ангіоневротичний набряк.

Взаємодія

Раміприл не слід комбінувати з антагоністами рецепторів AT1 або прямим інгібітором реніну аліскіреном, оскільки це сприяє виникненню дефіциту калію, падіння артеріального тиску та зниження функції нирок.
Нестероїдні протизапальні засоби, такі як Б. ібупрофен, диклофенак, ацетилсаліцилова кислота та напроксен можуть зменшити антигіпертензивний ефект раміприлу. Тому моніторинг артеріального тиску слід проводити регулярно з одночасним введенням.
Спіронолактон, амілорид та триамтерен у поєднанні з раміприлом можуть призвести до підвищення рівня калію.
Якщо раміприл поєднувати з імунодепресантами, алопуринолом, глюкокортикоїдами або прокаїнамідом, ризик змін у рівні крові збільшується. Якщо цих комбінацій не уникнути, кількість крові слід регулярно перевіряти.
Оскільки Раміприл може сприяти виникненню алергічних реакцій, під час його прийому не слід проводити гіпосенсибілізацію (імунотерапію).
Раміприл може затримати виведення літію, тому його одночасне застосування може призвести до серйозних побічних ефектів через підвищення рівня плазми.
Якщо раміприл застосовують одночасно з пероральними протидіабетичними препаратами або інсуліном, слід регулярно проводити аналізи на рівень цукру в крові через посилений ефект зниження рівня цукру в крові.

Протипоказання

Вагітність та ангіоневротичний набряк в анамнезі є протипоказанням до застосування раміприлу.

Вагітність/лактація

Раміприл не рекомендується застосовувати у першому триместрі вагітності і протипоказаний у другому та третьому триместрах, оскільки відомо, що терапія інгібіторами АПФ у другому та третьому триместрах вагітності може мати як фетотоксичний ефект (зниження функції нирок, олігогідрамніон, затримка окостеніння черепа), так і неонатальний ефект. надає токсичну дію (ниркова недостатність, гіпотонія, гіперкаліємія). У разі впливу інгібіторів АПФ з другого триместру вагітності рекомендуються ультразвукові дослідження функції нирок та черепа. Новонароджених, матері яких приймали інгібітори АПФ, слід часто переоцінювати на предмет гіпотензії, олігурії та гіперкаліємії.
Немає остаточних епідеміологічних даних щодо першого триместру вагітності щодо тератогенного ризику після застосування інгібіторів АПФ. Однак, оскільки не можна виключати дещо підвищений ризик, пацієнтам, які планують завагітніти, слід перейти на альтернативну гіпотензивну терапію. Якщо діагностована вагітність, лікування інгібіторами АПФ слід негайно припинити і, якщо необхідно, розпочати альтернативну терапію.

Оскільки недостатньо знань про використання раміприлу під час годування груддю, раміприл не рекомендується приймати. Бажана альтернативна антигіпертензивна терапія з більш відповідним профілем безпеки при застосуванні під час годування груддю.

Інструкція по застосуванню

У пацієнтів з активованою системою ренін-ангіотензин-альдостерон (РААС) початкове введення раміприлу може призвести до значного зниження артеріального тиску. Ця активація може бути спровокована попередньою обробкою діуретиками, надмірними втратами води та солі або серйозною серцевою недостатністю. Щоб уникнути цього, раміприл потрібно вкрадати, починаючи з низьких доз.

Окрім раміприлу, до класу інгібіторів АПФ належать також каптоприл, еналаприл, лізиноприл, периндоприл та зофеноприл.