Ребоксетин (наприклад,

Антидепресанти (NARI) | Торгові назви: Edronax та Solvex

застосовується лікування

Загальна інформація

Ребоксетин був розроблений фармацевтичною компанією Farmitalia (нині Pfizer) і затверджений на європейському ринку в 1997 році. Однак американський орган з контролю над наркотиками FDA відмовив виробникові Pfizer у запуску на ринок у травні 2001 року через відсутність переконливих доказів ефективності.

Ребоксетин є антидепресантом із групи "селективних інгібіторів зворотного захоплення норадреналіну" (NARI) і продається під торговими назвами Edronax та Solvex. Препарат дозволений для лікування депресії. Він доступний з 18 років. Невідомі обмеження щодо здатності керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Тим не менш, вам слід почекати, поки ви не знаєте, як ви реагуєте на цей препарат. Невідомі взаємодії з алкоголем, але рекомендується бути обережними.

Сьогодні ребоксетин застосовується дуже рідко. Препарат відсутній у Німеччині. У Швейцарії схвалення було обмежено, так що ребоксетин можна застосовувати лише при важкій депресії та непереносимості інших препаратів. До цього часу Австрія не вводила жодних обмежень.

індикація
  • Лікування важкої депресії, коли реакція на інші препарати недостатня
Дозування та застосування

Споживання: 2 рази на день незалежно від прийому їжі.
Його слід приймати щодня (не тільки за потреби).

Цільова доза: 4-8 мг (на день)

Згадана тут доза стосується дорослих у віці від 18 до 65 років без фізичних обмежень, лікування яких проводиться амбулаторно. В принципі, доза повинна визначатися індивідуально лікарем. Тому він може відхилятися від інформації, згаданої тут.

Антидепресанти повільно «закрадаються». Це означає, що найнижчу дозу дають на початку, а потім (через кілька днів/тижнів) її поступово збільшують до цільової дози. Якщо реакція на препарат позитивна, прийом слід продовжувати принаймні 6 місяців після того, як усі симптоми вщухнуть. Якщо згодом не потрібна профілактика рецидивів (попереджувальний прийом для запобігання рецидиву), антидепресант можна поступово припинити під наглядом лікаря.

Ніколи не змінюйте дозу самостійно (ні збільшуйте, ні зменшуйте), навіть якщо стан здоров’я змінився. Завжди попередньо проконсультуйтеся з лікарем!

Фармакокінетика

макс. концентрація в плазмі: через 2 години

Півжиття: 12-13 годин

Біодоступність: принаймні 90%

Початок дії: через 2-4 тижні щоденного використання

Ці значення слід розглядати як середні значення. Залежно від віку, споживання їжі та поєднання з іншими ліками ці значення можуть варіювати (іноді сильно).

Побічні ефекти

Дуже часто (більше 10%): безсоння, головний біль, запаморочення, сухість у роті, запор, нудота, пітливість.

Часто (1-10%): Інфекції, запалення глотки, інфекція сечовивідних шляхів, зниження апетиту, занепокоєння, нервозність, неспокій, порушення статевої функції (включаючи втрату лібідо), депресія або її погіршення, ненормальні сни, розлади мислення, дискомфорт шкіри (поколювання, оніміння та ін.) тремор (тремор), зміна смакових відчуттів, підвищена напруга в м’язах, руховий неспокій, зниження різкості зору, серцебиття, серцебиття, розширення судин, високий кров’яний тиск, порушення периферичних судин, кашель, розлади травлення, блювота, висип, свербіж, розлади Сечовипускання (болюче та/або затримка сечовипускання, часте сечовипускання, затримка сечі), слабкість, озноб, загальний біль, біль у грудях, втрата ваги.

Зрідка (0,1-1%): запалення шлунково-кишкового тракту, анемія, алергічні реакції (наприклад, запалення кон’юнктиви, поліноз та ін.), Сплутаність свідомості, мимовільні рухи, порушення координації рухів, сухість очей, великі зіниці, порушення зору, шум у вухах, серцеві аритмії, застуда Кінцівки, посилене слиновиділення, порушення ковтання, кропив'яна висип, позиви до сечовипускання, зміни статевого члена (наприклад, зменшення розміру, набряк, біль), зміни яєчок (наприклад, зменшення розмірів, біль), лихоманка, нездужання, низький кров'яний тиск.

Рідкісні (0,01-0,1%): Зміни показників у крові (лейкопенія, тромбоцитопенія), суїцидальні ідеї, посмикування м’язів, параплегія, біль в очах, глаукома, зменшення припливу крові до серця, фібриляція шлуночків, збільшення серця, інфаркт міокарда, надшлуночкові екстрасистоли, синій або змінений колір пальця шкіри Запалення вен, запалення кишечника, підвищення рівня ферментів печінки, запалення шкіри та/або слизових оболонок, м’язова слабкість, мимовільне сечовипускання (змочування), придатки яєчка.

Далі (Дуже рідкісні побічні ефекти/поодинокі випадки/частота невідома): Зміни значень крові (гіпонатріємія, гіпокаліємія), галюцинації, підвищення внутрішньоочного тиску, явище Рейно, дратівливість.

Люди з депресією та/або тривожними розладами часто автоматично припускають, що вони мають усі та/або найважчі побічні ефекти. Це припущення є об'єктивно необґрунтованим. Як правило, більшість (не всі) небажаних ефектів з часом стираються або зникають. Однак, якщо є серйозні ускладнення, необхідно проконсультуватися з лікарем.

Протипоказання та взаємодія

Перш ніж приймати будь-які ліки, завжди запитуйте свого лікаря або фармацевта про побічні ефекти, протипоказання (протипоказання) та взаємодію з іншими (також безрецептурними) ліками.

Ви не повинні приймати ребоксетин:

  • Якщо у вас алергія на будь-який інгредієнт препарату ребоксетин.
  • Якщо ви приймаєте МАО одночасно або приймали їх протягом останніх 14 днів. Сюди входять селегілін (застосовується для лікування хвороби Паркінсона), моклобемід або транилципромін (застосовується для лікування депресії) та лінезолід (антибіотик, що застосовується для лікування найсерйозніших, ускладнених інфекцій).
  • При гострій манії.

Слід бути обережними при прийомі ребоксетину ...

  • Якщо у вас діагностовано підвищений тиск в оці (глаукома, глаукома).
  • Якщо вам загрожує гостра вузькокутова глаукома (раптове порушення дренажу водянистої рідини в оці).
  • Якщо у вас епілепсія (судомні розлади) або у вас були напади в минулому.
  • Якщо у вас серцеві захворювання.
  • Якщо у вас проблеми з виділенням сечі (затримка або затримка сечі)
  • Якщо у вас діагностовано збільшення простати.
  • Якщо у вас низький кров'яний тиск.
  • Якщо у вас проблеми з печінкою або нирками.
  • Якщо у вас були маніакальні умови в минулому.

Ребоксетин слід з обережністю застосовувати з наступними препаратами:

  • Ліки, що знижують артеріальний тиск, такі як дилтіазем
  • Деякі ліки від грибкових інфекцій (такі як кетоконазол, вориконазол або ітраконазол)
  • Деякі антибіотики (наприклад, еритроміцин або кларитроміцин)
  • Ліки, що використовуються для лікування туберкульозу (такі як рифампіцин або рифабутин)
  • Ліки від ВІЛ-інфекцій (так звані інгібітори протеази, такі як атазанавір, індинавір, нелфінавір, ритонавір або саквінавір)
  • Так звані похідні алкалоїдів ріжків для лікування мігрені або хвороби Паркінсона
  • Інші антидепресанти (включаючи звіробій)
  • літій
  • Промивні калієм діуретики ("каналізація"), такі як тіазиди
  • Ліки, що застосовуються для лікування епілепсії (такі як фенобарбітал, карбамазепін та фенітоїн)
  • Дексаметазон (кортикостероїд)
  • Грейпфрутовий сік

Цей список відповідає наявній на даний момент інформації, але не можна виключати подальших взаємодій та протипоказань! Обов’язково поговоріть зі своїм лікарем щодо наявних захворювань та змін у лікуванні (також стосується препаратів, що продаються без рецепта), навіть якщо у цьому списку немає інформації.

Передозування

Максимальна рекомендована добова доза ребоксетину становить 8 мг, але може бути перевищена в окремих випадках під наглядом лікаря. При передозуванні можливі наступні симптоми:

  • Падіння артеріального тиску
  • Тривога
  • Спазми м’язів
  • І т. Д.

Немає відомого специфічного антидоту (антидоту) до ребоксетину. Контрзаходи можна вживати лише з орієнтацією на симптоми (надходження кисню, промивання шлунка, використання активованого вугілля, моніторинг серцевих функцій тощо).

У разі серйозних передозувань або виражених симптомів зверніться до лікаря або, за необхідності, до екстреної служби.

Інформація, згадана тут, обмежена ребоксетином. У разі змішаного споживання з іншими речовинами - навіть якщо вони були прийняті у кількості, призначеній лікарем - можуть застосовуватися інші значення.

Вагітність та годування груддю

Дані клінічних досліджень щодо впливу ребоксетину під час вагітності відсутні. Щоб бути безпечним, препарат не слід застосовувати під час вагітності.

Ребоксетин переходить у грудне молоко. Якщо лікування ребоксетином неможливо уникнути, годування груддю слід припинити.

Навчання

У клінічних дослідженнях ребоксетин порівнювали з плацебо та іншими антидепресантами. Ефект вимірювали за “шкалою рейтингу Гамільтона для депресії” (HAM-D) і частково за іншими шкалами, такими як “Клінічна шкала загального враження” (CGI) або “шкала оцінки депресії Монтгомері-Осберга” (MADRS).

Відповідь на терапію визначали, коли показник HAM-D знижувався щонайменше на 50%, а ремісію - коли за шкалою HAM-D було досягнуто менше 11 балів.

Більшість досліджень розглядали людей у ​​віці від 18 до 65 років, які мали серйозний депресивний розлад і мали принаймні 22 бали за шкалою HAM-D. Усі перелічені нижче дослідження були подвійними сліпими дослідженнями.

в порівнянні з Плацебо: Ефективність антидепресантів ребоксетину (10 мг/день) була задокументована в невеликому шеститижневому дослідженні порівняно з плацебо. Значні відмінності між ребоксетином та плацебо спостерігались з 10 по 14 день лікування.

У довгостроковому дослідженні ребоксетин застосовували протягом року. Після шести тижнів лікування ребоксетином (8 мг/добу) 283 людини отримували подвійний сліпий ребоксетин у тій самій дозі або плацебо протягом 46 тижнів. 139 людей закінчили дослідження достроково. 22% рецидивів у ребоксетину та 56% у плацебо.

в порівнянні з Іміпрамін: У шеститижневому дослідженні вводили ребоксетин (8-10 мг/день) або іміпрамін (150-200 мг/день). З 256 пролікованих людей близько чверті обох груп передчасно припинили дослідження. З ребоксетином середня кількість балів за шкалою HAM-D впала з 29 до 10, з іміпраміном - з 28 до 10. З ребоксетином досягнуто рівня відповіді 69% та рівня ремісії 52%; з іміпраміном - 56% та 46%. Ці відмінності не є суттєвими, і обидва засоби працювали однаково добре щодо інших параметрів.

в порівнянні з Флуоксетин: У двох дослідженнях ребоксетин порівнювали з інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) флуоксетином: 128 людям призначали ребоксетин (8-10 мг/добу) або флуоксетин (20-40 мг/добу) протягом восьми тижнів. З ребоксетином симптоми депресії покращились на 19,2 бала за шкалою HAM-D, а з флуоксетином - на 16,8 бала; ця різниця не є суттєвою. Частота відповіді та ремісії також була однаковою в обох групах. В іншому плацебо-контрольованому дослідженні, в якому взяли участь 381 людина, ребоксетин (8-10 мг/день) та флуоксетин (20-40 мг/день) також були практично еквівалентними.

У двох порівняннях з флуоксетином також була використана вимірювальна шкала, яка була розроблена у співпраці з виробником ребоксетину: за “шкалою самооцінки соціальної адаптації” (SASS), постраждалі повинні оцінити, як вони ставляться до себе, наприклад Відносини та інтереси в сім’ї чи на роботі, або наскільки серйозно погіршується самовідчуття. Хоча в першому дослідженні за шкалою SASS не спостерігалося суттєвої різниці, ребоксетин знизив показник SASS значно більше, ніж флуоксетин у другому. Однак цей результат слід оцінювати з обережністю, оскільки шкала SASS ще не підтверджена.

Дослідження Північного Кокранівського центру: Північний Кокрановський центр фінансується державою Данії, і йому законодавчо заборонено приймати кошти від фармацевтичної промисловості. Це гарантує найбільшу можливу незалежність. До червня 2019 року центр проаналізував 522 опублікованих плацебо-контрольованих дослідження антидепресантів загалом. Це клінічні дослідження, в яких брали участь 116 477 суб’єктів депресії. Крім того, центр провів консультації з 19 неопублікованими клінічними дослідженнями фармацевтичної промисловості. Іншими словами, дослідження, які фармацевтичні компанії не хотіли публікувати, але які повинні були бути подані до влади під час подання заявки на препарат. Дослідники виявили, що антидепресанти лише трохи перевершували плацебо. Це різниця лише в 1,97 бала за шкалою 52 бали.

Зверніть увагу, що ці дослідження не надають жодної інформації про ефективність в окремих випадках.

Автор не має стосунків з виробниками і не бере участі у продажу згаданої продукції.
Цей препарат вимагає рецепта. Прийом повинен контролювати лікар.