Рисперидон - застосування, ефект, жовтий список побічних ефектів

Рисперидон є так званим атиповим нейролептиком і застосовується в терапії психічних захворювань, зокрема шизофренії або біполярних розладів.

застосування

Рисперидон є атиповим антипсихотиком. Застосовується для лікування шизофренії та помірних та важких маніакальних епізодів, пов’язаних з біполярним розладом. Якщо агресія виникає у хворих на деменцію Альцгеймера, активний інгредієнт також може бути використаний для короткочасного лікування, якщо існує ризик того, що пацієнти можуть загрожувати собі або іншим.

Діти віком від п’яти років та підлітки з інтелектуальною функцією нижче середнього або з розумовою відсталістю також можуть лікуватися рисперидоном протягом короткого періоду (до шести тижнів), якщо вони виявляють агресивні розлади поведінки та необхідне фармакологічне втручання. Однак медикаментозне лікування повинно бути лише частиною комплексної терапії.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Рисперидон зв'язується з серотонінергічними 5-НТ2 та дофамінергічними D2 рецепторами і, таким чином, блокує дію різних речовин, що передають речовини, таких як дофамін та серотонін, у мозку. Це зменшить нервозність і внутрішній неспокій та зменшить інші симптоми, такі як галюцинації та марення, збудження та агресивність та певні рефлекси.

Спорідненість до серотонінергічного рецептора вища, ніж спорідненість до дофамінергічного рецептора. Вважається, що рисперидон таким чином викликає менше екстрапірамідних рухових симптомів, ніж інші антипсихотичні засоби. Активний інгредієнт також швидко звільняється від рецептора і перериває закупорку. Імовірно, це ще одна причина, чому рисперидон має менше побічних ефектів, ніж інші нейролептики.

Крім того, існує невелика спорідненість до інших рецепторів, таких як альфа-1 і альфа-2 адренергічні рецептори, а також до Н1-гістамінергічних рецепторів. Ефекти цієї спорідненості досі незрозумілі.

Фармакокінетика

Діюча речовина швидко і повністю всмоктується в травному тракті. Приблизно через одну-дві години максимальна концентрація в плазмі досягається при біодоступності близько 70%. Період напіввиведення рисперидону становить приблизно три години, а його метаболітів - 24 години.

Активна речовина метаболізується в печінці головним чином ферментом цитохрому P450 CYP2D6, утворюючи 9-гідрокси-рисперидон, який також називають пальперидоном. Цей метаболіт фармакологічно подібний до самого рисперидону і входить до групи антиспіхотиків.

Окремі пацієнти можуть бути так званими екстенсивними або поганими метаболізаторами CYP2D6 через генетичні варіації. Ці пацієнти метаболізують діючу речовину набагато швидше або набагато повільніше. У цих пацієнтів може знадобитися коригування дозування.

дозування

Активний інгредієнт доступний на ринку у формі таблетки, вкритої плівковою оболонкою, у дозах 0,25 мг, 0,5 мг, 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг та 6 мг та у вигляді перорального розчину з дозою 1 мг/мл. Відповідна доза залежить від причини, з якої пацієнт повинен лікуватися рисперидоном. Дітям та підліткам до 18 років діюча речовина не підходить для шизофренії або манії, оскільки про це немає даних. Можливо, доведеться коригувати дозування у пацієнтів із порушеннями функції печінки або нирок.

шизофренія

У перший день починають дозу 2 мг рисперидону, яку збільшують до 4 мг на другу добу. У більшості пацієнтів бажаний успіх досягається підтримуючою дозою 4 мг. Однак дозу можна також збільшити, але не повинна перевищувати 16 мг на день через відсутність даних.

Пацієнти літнього віку отримують початкову дозу 0,5 мг двічі на день, яку можна збільшувати на 0,5 мг до 1-2 мг щодня.

манія

Подібно до шизофренії, починається початкова доза 2 мг один раз на день. При необхідності дозу можна збільшити на 1 мг на інтервал з інтервалом не менше 24 годин. Максимальна добова доза - 6 мг.

Пацієнтам похилого віку слід починати з дози 0,5 мг двічі на день і збільшувати дозу на 0,5 мг з кожним інтервалом до 1-2 мг двічі на день.

Пацієнти з деменцією Альцгеймера та стійкою агресією

Рекомендована початкова доза для цих пацієнтів становить 0,25 мг двічі на день. Залежно від індивідуальних потреб його можна збільшувати з кроком по 0,25 мг на день. Між коригуванням має бути як мінімум два дні. Рекомендована оптимальна доза становить 0,5 мг двічі на день, але також можуть бути корисними дози до 1 мг двічі на день. Максимальна тривалість лікування - шість тижнів.

Розлади поведінки

Порушення поведінки у дітей та підлітків у віці від 5 до 18 років можна проводити з початковою дозою 0,5 мг один раз на день з маси тіла 50 кг. Якщо бажаний ефект ще не досягнутий, дозу можна регулювати максимум на 0,5 мг через день. Середня доза становить від 0,5 до 1,5 мг.

Пацієнти з вагою менше 50 кг починають з 0,25 мг один раз на день, а потім збільшують дозу на 0,25 мг через день, якщо це необхідно. Середня доза становить 0,25 мг на добу.

Побічні ефекти

Рісперидон має широкий спектр побічних ефектів. Найпоширеніші побічні ефекти включають паркінсонізм, сонливість і седативний ефект, а також головний біль та безсоння.

Залежно від дозування, може також траплятися акатизія (сидячі хвилювання). Метаболіт паліперидон також може спричинити побічні ефекти. Вони схожі на перелічені тут побічні ефекти рисперидону за частотою:

Дуже часто

безсоння
Седативний ефект і сонливість (сонливість)
Паркінсонізм
головний біль.

Часто

Падіння
набряки
Лихоманка (пірексія)
Біль у грудях
Слабкість (астенія)
Виснаження (втома)
Біль
Нетримання сечі
Біль у суглобах (артралгія)
Біль у спині
кістково-м’язовий біль
Спазми м’язів
висип на шкірі
Еритема
біль у животі
дискомфорт у животі
Блювота, нудота, запор, діарея
диспепсія
Сухість у роті
Зубний біль
Задишка (задишка)
болі в глотці та гортані
кашляти
Кровотечі з носа (носові кровотечі)
закладений ніс
гіпертонія
Тахікардія
затуманений зір
Кон'юнктивіт (кон'юнктивіт)
тремор
Дискінезія
запаморочення
Дистонія
Акатісія
порушення сну
Агітація
депресія
тривожність
Збільшення ваги
підвищений або знижений апетит
Гіперпролактинемія
Грип (грип)
Вушна інфекція
Інфекції сечовивідних шляхів
Синусова інфекція (синусит)
Інфекції верхніх дихальних шляхів
бронхіт
Запалення легенів (пневмонія).

Зрідка

Рідкісні

Жовтяниця
Переохолодження
зниження температури тіла
периферичне відчуття холоду
Синдром відміни препарату
Індурація
Пріапізм
пізні місячні
Застій грудей
Збільшення грудей
Секрет з молочної залози
Синдром відміни препарату новонародженого
Рабдоміоліз
Виверження наркотиків
Лупа
Панкреатит
Непрохідність кишечника
набряклий язик
Хейліт
Синдром апное сну
Гіпервентиляція
Легенева емболія
Венозний тромбоз
Синусова аритмія
глаукома
Розлад руху очей
Закрутити очима
Інкрустація краю століття
Синдром флопі-райдужки (інтраопераційний)
Нейролептичний злоякісний синдром
порушення мозкового кровообігу
діабетична кома
Титрування голови
Притупляючий
Аноргазмія
Водне сп'яніння
Гіпоглікемія
Гіперінсулінемія
підвищений рівень тригліцеридів
неадекватна секреція антидіуретичного гормону
Глюкоза в сечі
анафілактична реакція
Агранулоцитоз
інфекція.

Дуже рідкісний

Набряк Квінке
паралітичний кишечник
діабетичний кетоацидоз.

Побічні ефекти невідомої частоти

Тромбоемболія
синдром постуральної ортостатичної тахікардії.

Взаємодія

Як і більшість антипсихотиків, рисперидон може взаємодіяти з препаратами, що збільшують інтервал QT. До них відносяться такі антиаритмічні засоби, як хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, пропафенон, аміодарон та соталол, а також трициклічні антидепресанти, такі як амітриптилін, тетрациклічні антидепресанти, такі як мапротилін, деякі антигістамінні, антипсихотичні, протималярійні речовини, такі як активність та протизапальний ефект може або викликати брадикардію.

Сам рісперидон антагонізує ефекти леводопи та інших агоністів дофаміну. Активний інгредієнт також впливає на антигіпертензивні препарати і може спричинити клінічно значущу гіпотензію.

Карбамазепін, рифампіцин, фенітоїн та фенобарбітал мають знижуючий ефект на плазмову концентрацію рисперидону. Флуоксетин, пароксетин та верапаміл підвищують концентрацію у плазмі крові. Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-блокатори також можуть підвищувати концентрацію в плазмі. Циметидин та ранітидин підвищують біодоступність рисперидону.

Алкоголь, опіати, антигістамінні препарати та бензодіазепіни слід поєднувати з рисперидоном лише з обережністю, оскільки всі вони діють центрально та заспокійливо. Паліперидон не слід давати взагалі, а рисперидон приймають всередину.

Протипоказання

Якщо спостерігається підвищена чутливість до рисперидону або паліперидону, діючу речовину вводити не слід.

Вагітність/лактація

Хоча рисперидон не був шкідливим під час вагітності на моделях тварин, його не слід давати під час вагітності. Під час годування груддю його слід призначати лише після ретельної оцінки ризику та вигоди, оскільки даних недостатньо.

Оскільки рисперидон також впливає на рівень пролактину, не можна виключати, що він впливає на фертильність у чоловіків та жінок.

Вміння керувати автомобілем

Через ряд побічних ефектів рисперидон може впливати на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Пацієнтам слід рекомендувати брати участь у дорожньому русі, лише якщо вони вже добре налаштовані.

Інструкція по застосуванню

При лікуванні рисперидоном слід враховувати наступну інформацію:

Якщо терапію рисперидоном слід припинити, діючу речовину слід зменшити.
Активний інгредієнт може збільшити смертність у літніх пацієнтів з деменцією, особливо при одночасному лікуванні фуросемідом. Слід ретельно зважити ризик та користь, особливо у пацієнтів з попереднім стресом.
Пацієнтів слід регулярно переоцінювати, чи потрібно продовжувати лікування.

Додаткову інформацію можна знайти у відповідній інформації про спеціаліста.

Альтернативи

Як альтернатива рисперидону доступні інші атипові нейролептики: