РОКАЛТРОЛ - кальцитріол - дозування, побічні ефекти, вагітність - доктісімо

Цей препарат зазвичай призначають для:

Показання + -

Як приймати + -

Проковтніть капсули з невеликою кількістю води, не смокчучи та не розжовуючи їх.

За винятком надзвичайної ситуації, рекомендується починати з:

0,50 мкг на добу, в одній або двох дозах, при нирковій остеодистрофії у дорослих, гіпопаратиреозі та псевдогіпопаратиреозі у звичній формі,

- 1 мкг на день у дорослих, в одній або двох дозах, при вітамін-стійкому рахіті, остеомаляції та гіпопаратиреозі.

Подальша дозування строго індивідуальний і повинен визначатися на підставі:

Кальцемія та фосфоремія, які необхідно вимірювати один раз на тиждень під час фази рівноваги та один раз на місяць після цього.

Кальціурія у пацієнтів з нормальною функцією нирок.

Ефективність оцінювали за параметрами, адаптованими до кожного стану.

Безпека та ефективність капсул кальцитріолу у дітей недостатньо вивчені, щоб дати рекомендації щодо дозування. Існує обмежена кількість даних про застосування кальцитріолових капсул у педіатричних пацієнтів.

Можливі побічні ефекти + -

Підвищена чутливість
Кропив'янка
Гіперкальціємія
Втрата апетиту
Полідипсія
Зневоднення
Втрата ваги

Апатія
Головний біль
М'язова слабкість
Порушення чутливості
Біль у животі
Нудота
Блювота
Запор
Біль у верхній частині живота
Шкірний висип
Еритема
Свербіж шкіри
Затримка росту
Інфекції сечовивідних шляхів
Поліурія
Кальциноз
Лихоманка
Креатинін у крові підвищений

Перераховані нижче побічні ефекти відображають досвід клінічних досліджень з Рокалтролом та з моменту його продажу.

Найчастіше повідомляється про побічну реакцію - гіперкальціємія.

Побічні реакції представлені в таблиці 1 нижче за класифікацією органів та категоріями частоти за системою MedRA. Частоту визначають наступним чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до 6 мг/100 мл (тобто> 1,9 ммоль/л) одночасно, може спостерігатися кальциноз, помітний на рентгенограмах.

У деяких чутливих людей можливі реакції гіперчутливості, включаючи висип, еритему, свербіж та кропив'янку.

У пацієнтів з нормальною функцією нирок хронічна гіперкальціємія може супроводжуватися підвищенням рівня креатиніну в сироватці крові (див. розділ Попередження та запобіжні заходи щодо використання).

Кількість побічних ефектів, про які повідомляли при застосуванні Рокалтролу протягом 15 років, за всіма показаннями є дуже низькою; для кожного з цих ефектів, включаючи гіперкальціємію, частота зустрічається дуже рідко (менше або дорівнює 0,001%).

Повідомлення про підозру на побічні реакції

Повідомлення про підозру на побічні реакції після дозволу препарату є важливим. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичні працівники повідомляють про будь-які підозри на побічні реакції через національну систему звітності: Національне агентство з безпеки ліків та медичних виробів (ANSM) та мережу регіональних центрів фармаконагляду - Веб-сайт: www.ansm.sante.fr.

Протипоказання + -

Гіперчутливість до кальцитріолу
Підвищена чутливість до вітаміну D
Гіперкальціємія
Кальцієвий літіаз
Первинний гіперпаратиреоз
Отруєння вітаміном D
Вагітність

Годування молоком
Непереносимість фруктози
Зневоднення

Рокалтрол протипоказаний:

· У разі захворювань, пов’язаних з гіперкальціємією, якими б вони не були (кальцієвий літіаз з гіперкальціурією, первинний гіперпаратиреоз тощо),

У разі відомої гіперчутливості до кальцитріолу (або до продуктів того ж класу) або до однієї з допоміжних речовин,

У разі ознак отруєння вітаміном D.

Бажано не застосовувати цей продукт вагітним або жінкам, які годують груддю, доки очікувана користь не буде зважена з можливим терапевтичним ризиком (див. Розділ Фертильність, вагітність та годування груддю).

Запобіжні заходи щодо використання + -

Дозування обмежене для дорослих
Іммобілізація
Моніторинг кальцемії
Моніторинг фосфоремії
Моніторинг кальціурії
Моніторинг рівня креатиніну в сироватці крові
Моніторинг магнезіємії

Моніторинг лужної фосфатази
Ниркова недостатність
Гіперкальціурія
Гіперфосфатемія
Вітаміностійкий гіпофосфатемічний рахіт

Раптове збільшення споживання кальцію після зміни дієти (наприклад, збільшення споживання молочних продуктів) або безконтрольний прийом препаратів на основі кальцію може спричинити гіперкальціємію. Важливо рекомендувати пацієнтам та їх сім'ям суворе дотримання призначеної дієти та навчити їх розпізнавати симптоми гіперкальціємії.

Пацієнти, які знерухомлені, наприклад після операції, особливо схильні до ризику гіперкальціємії.

У пацієнтів з нормальною функцією нирок хронічна гіперкальціємія може супроводжуватися підвищенням рівня креатиніну в сироватці крові.

· Кальцитріол підвищує рівень неорганічних фосфатів у сироватці крові. Проведення лікування вимагає регулярного моніторингу (щотижня на початку) рівня кальцію та фосфоремії з метою контролю фосфокальцинового продукту (Ca x P), який не повинен перевищувати 70 мг²/дл², а за відсутності ниркової недостатності - сильної кальціурії.

Також бажано щомісяця вимірювати рівень креатиніну, магнію та сироваткової лужної фосфатази.

Моніторинг буде частішим протягом періоду встановлення корисної дози і коли ефективність лікування призводить до зменшення лужної фосфатази.

Як тільки рівень кальцію в сироватці підвищується на 1 мг/100 мл (або на 250 мкмоль/л) вище норми (9-11 мг/100 мл, або 2250-2750 мкмоль/л), або рівень креатиніну в сироватці перевищує 120 мкмоль/л, прийом Рокалтролу слід негайно припинити до повторного появи нормального кальцію в сироватці крові (див. розділ Дозування та спосіб введення).

У всіх випадках слід уникати появи гіперкальціємії, гіперфосфатемії та гіперкальціурії. У пацієнтів без ниркової недостатності поява кальціурії ≥ 0,15 ммоль (6 мг)/кг за 24 години має призвести до зменшення дози, навіть за відсутності гіперкальціємії.

Хоча це корисно для пацієнтів з гіпофосфатемією, слід дотримуватися обережності пацієнтам з нирковою недостатністю через ризик позаматкової кальцифікації. У цьому випадку фосфатемія повинна підтримуватися на нормальному рівні (2-5 мг/100 мл, тобто 0,65-1,62 ммоль/л) шляхом відповідного перорального прийому фосфорних зв’язуючих речовин та дієти з низьким вмістом фосфору.

Пацієнти з рахітом, стійким до вітаміну D (сімейна гіпофосфатемія) та які отримували Рокалтрол, повинні продовжувати приймати пероральний фосфат. Однак слід враховувати можливу стимуляцію кишкового всмоктування фосфору Рокальтролом, оскільки цей ефект може змінити потребу в добавці фосфору.

Оскільки кальцитріол на сьогодні є найактивнішим метаболітом вітаміну D, під час лікування Рокалтролом не слід призначати інші препарати вітаміну D, щоб уникнути будь-якого ризику гіпервітамінозу D.

У випадку, якщо у пацієнта відбувається зміна лікування (перехід від лікування ергокальциферолом (вітамін D2) до лікування кальцитріолом) може знадобитися кілька місяців, щоб рівень ергокальциферолу в крові повернувся до початкового значення (див. розділи Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій та Передозування).

· Слід уникати зневоднення у пацієнтів з нормальною функцією нирок, які отримують Рокалтрол. Необхідно підтримувати належне споживання води.

Пов’язане з допоміжними речовинами:

Цей препарат містить сорбіт. Його застосування не рекомендується пацієнтам з непереносимістю фруктози (рідкісне спадкове захворювання).

Взаємодія з наркотиками + -

+ Вітамін D та інші похідні вітаміну D.

Оскільки кальцитріол в даний час є найактивнішим метаболітом вітаміну D, під час лікування Рокалтролом не слід призначати жодне інше лікування, що містить вітамін D, щоб уникнути будь-якого ризику гіпервітамінозу D.

Під час лікування Рокалтролом слід припинити фармакологічні дози вітаміну D та його похідних, щоб уникнути будь-якого можливого адитивного ефекту та гіперкальціємії.

У випадку, якщо у пацієнта відбувається зміна лікування (перехід з ергокальциферолу (вітамін D2) на лікування кальцитріолом) може знадобитися кілька місяців, щоб рівень ергокальциферолу в крові повернувся до початкового значення (див. розділи Попередження та запобіжні заходи щодо застосування та Передозування)

Слід неухильно дотримуватися дієтичних рекомендацій, особливо тих, що стосуються добавок кальцію, і уникати безконтрольного прийому препаратів, що містять кальцій.

Одночасний прийом тіазидного діуретику збільшує ризик гіперкальціємії.

Гіпермагнезіємія, яка може виникнути при розширеній нирковій недостатності, та Рокалтрол, що сприяє травній абсорбції магнію, утримуйтесь від прийому препаратів, що містять магній (антациди, проносні засоби), пацієнтам, які перебувають на хронічному нирковому діалізі, які лікуються Рокалтролом.

З обережністю призначайте Рокалтрол особам, які страждають на наперстянку; виникнення гіперкальціємії у таких пацієнтів може спричинити аритмію.

Існує функціональна антагоністична взаємозв’язок між аналогами вітаміну D, що сприяють засвоєнню кальцію, та кортикостероїдами, які його інгібують.

+ Фосфор та фосфорні зв’язуючі речовини

Пацієнти з рахітом, стійким до вітаміну D (сімейна гіпофосфатемія), повинні продовжувати приймати пероральний фосфор. Однак слід враховувати можливу стимуляцію всмоктування фосфору кишечником кальцитріолом, оскільки цей ефект може змінити потребу в добавці фосфору.

Оскільки Рокалтрол впливає на транспорт фосфору в кишечнику, нирках і кістках, дозування зв’язуючих речовин фосфору слід регулювати до концентрації фосфору в сироватці крові (нормальні значення: 2-5 мг/100 мл або 0,65 -1,62 ммоль/л. ).

+ Зв’язуючі жовчної кислоти

Кишкова абсорбція Рокалтролу, як і інших жиророзчинних вітамінів, може бути зменшена при одночасному прийомі секвестрантів жовчних кислот, включаючи холестирамін та севеламер.

Передозування + -

Введення надмірних доз Рокалтролу може спричинити гіперкальціємію з гіперкальціурією та гіперфосфатурією.

Оскільки кальцитріол є похідним вітаміну D, симптоми передозування такі ж, як і при передозуванні вітаміну D. Прийом високих доз кальцію та фосфору одночасно з прийомом Рокалтролу може викликати порівнянні симптоми.

Продукт кальцій x фосфатемія (Ca x P) не повинен перевищувати 70 мг²/дл². Високий рівень кальцію в діалізаті може сприяти розвитку гіперкальціємії.

Гострими симптомами отруєння вітаміном D є: анорексія, головний біль, блювота, запор. У безсимптомній фазі вже спостерігається гіперкальціурія, отже, важливість цього параметра у пацієнтів з нормальною функцією нирок.

Хронічними симптомами інтоксикації є: дистрофія (слабкість, втрата ваги), порушення чутливості, можлива лихоманка зі спрагою, поліурія, зневоднення, апатія, зупинка росту та інфекції сечовивідних шляхів. Слідує гіперкальціємія з метастатичним кальцинозом нирок, міокарда, легенів та підшлункової залози.

У пацієнтів на гемодіалізі у разі гіперкальціємії лікування Рокалтролом слід негайно припинити; буде введена гіпокальцієва дієта. Кальцій у сироватці крові слід вимірювати щодня, поки він не нормалізується, як правило, протягом 2–5 днів, іноді протягом 10 днів.

Коли рівень кальцію в сироватці повернеться до норми, лікування Рокалтролом буде розпочато з половинної дози, причому кальцій у сироватці крові дозують двічі на тиждень. Тяжку гіперкальціємію слід виправляти за допомогою безкальцієвого діалізату.

У разі випадкового передозування Рокалтролом слід викликати блювоту та, по можливості, провести промивання шлунка; в іншому випадку введення мінеральної олії (наприклад: рідкого парафіну), швидше за все, сприятиме елімінації фекалій продукту. Кальцемію та кальціурію слід аналізувати неодноразово. Буде проведена ЕКГ. Буде запроваджена гіпокальцієва дієта. Якщо підвищений рівень кальцію зберігається, можна вводити фосфати та кортикостероїди та вживати заходів для забезпечення адекватного діурезу.

Дуже висока гіперкальціємія (> 3,2 ммоль/л) може призвести до ниркової недостатності, особливо якщо рівень фосфатів є нормальним або високим через порушення функції нирок.

У разі вираженої гіперкальціємії необхідна госпіталізація.

Вагітність та годування груддю + -

Надклапанний аортальний стеноз був викликаний майже летальними пероральними дозами вітаміну D у плодів вагітних кроликів. Немає доказів того, що вітамін D є тератогенним для людини навіть у дуже високих дозах.

Рокалтрол слід застосовувати під час вагітності лише тоді, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик для плода.

Можна вважати, що екзогенний кальцитріол виводиться з грудним молоком. З огляду на ризик гіперкальціємії у матері та несприятливий вплив Рокалтролу на немовлят, які годують груддю, матері, які отримують Рокалтрол, можуть годувати грудьми своїх немовлят за умови контролю рівня кальцію в сироватці крові у матері та немовляти.