Руксолітиніб при мієлофіброзі - MedMix

medmix

руксолітиніб

Руксолітиніб - це інгібітор тирозинкінази, який використовується при деяких мієлопроліферативних новоутвореннях, таких як ідіопатичний мієлофіброз.

Точніше, руксолітиніб використовується як селективний інгібітор кіназ Janus (JAK) 1 і 2, завдяки чому внутрішньоклітинна передача сигналів кількох цитокінів та факторів росту знижується, а гематогенез та імунні функції послаблюються.

Мієлофіброз

Так звана клональна хвороба стовбурових клітин мієлофіброз вражає лінію мієлоїдних клітин і зазвичай пов’язана з падінням тромбоцитів, анемією. У міру прогресування захворювання загальний стан пацієнта страждає: втрата апетиту, втрата ваги, лихоманка та нічне потовиділення значно знижують якість життя - виникають анемія, тромбоцитопенія та лейкоцитопенія.

Важливими супутніми симптомами мієлофіброзу є збільшення печінки та селезінки та фіброз сполучної тканини в кістковому мозку, який колись був визначальним для терміну мієлофіброз.

У середньому хворим пацієнтам на момент постановки діагнозу доводиться приблизно 65 років, тоді як тривалість життя, що залишається, становить, залежно від курсу, лише від 2 до 11 років. Тільки приблизно одна людина на 100 000 населення захворіє на мієлофіброз.

Руксолітиніб, інгібітор тирозинкінази

Руксолітиніб має хорошу розчинність у воді та дуже хорошу проникність. Підвищення маркерів запалення при мієлофіброзі, таких як TNF-альфа, інтерлейкін-6 та С-реактивний білок, зменшується після терапії руксолітинібом, як і пов'язані з цим симптоми, хоча відповідь на діючу речовину залишається під час лікування.

Після прийому всередину руксолітинібу він швидко всмоктується; їжа з високим вмістом жиру майже не впливає на ефект. Існує тригодинний період напіввиведення, головне виведення через нирки - 74%.

На початку лікування застосовують 5, 15 або 20 мг двічі на день - залежно від кількості тромбоцитів - максимум 25 мг двічі на день. Залежно від розвитку показників крові, дозу слід варіювати або терапію переривати.

Безпека щодо руксолітинібу

Інгібітор тирозинкінази метаболізується CYP3A4, що забезпечує численні лікарські взаємодії. Якщо одночасно вводять сильні інгібітори CYP, дозу необхідно зменшити відповідно до рекомендацій. Найпоширенішими небажаними побічними ефектами є тромбоцитопенія, анемія, нейтропенія, синці, запаморочення та головний біль.