Що таке статини; Новини-Медичні

Застереження: Ця сторінка є автоматичним перекладом цієї сторінки спочатку англійською мовою. Зверніть увагу, оскільки переклади створюються машинно, не всі переклади будуть ідеальними. Цей веб-сайт та його веб-сторінки призначені для читання англійською мовою. Будь-який переклад цього веб-сайту та його веб-сторінок може бути неточним і неточним, повністю або частково. Цей переклад подано на практиці.

Статини представляють клас гіполіпідемічних засобів, що використовуються для лікування дисліпідемії (ненормальної кількості ліпідів) та зменшення ризику атеросклеротичних серцево-судинних захворювань. Їх великий та потужний вплив на ліпідний профіль та плейотропний кардіопротекторний ефект, що не залежить від холестерину, позиціонують їх серед найбільш призначених препаратів у світі.

Статини були введені наприкінці 1980-х - на початку 1990-х років як нова група ліпідознижуючих препаратів, намагаючись забезпечити пацієнтам високий рівень холестерину безпечний та ефективний спосіб зниження рівня холестерину в плазмі. Дослідження показали, що вони не тільки мають значний вплив на зниження рівня ліпідів у крові, але й ризик захворювання судин людиною в цілому.

Хімічна структура та фармакокінетика

Хімічний склад статинів складається з двох компонентів; фармакофор, який є сегментом дигідроксигептанової кислоти, і його частина складається з кільцевої системи з різними заступниками. Різні групи статинів можуть мати певні відмінності в структурі, що, в свою чергу, регулює їх розчинність у воді та впливає на їх поглинання, розподіл, метаболізм та виведення.

При пероральному застосуванні всі статини добре всмоктуються з кишечника, хоча значний метаболізм першого проходження відбувається в печінці із наступним зниженням системної біодоступності на 5-50%. Більшість статинів даються у вигляді бета-гідроксикислот, за винятком ловастатину та симвастатину, які є проліками, яким для активації необхідний печінковий метаболізм.

Ловастатин, симвастатин та правастатин отримують із грибкових метаболітів з періодом напіввиведення від 1 до 3 годин. Аторвастатин, розувастатин, флувастатин і пітавастатин - повністю синтетичні сполуки, період напіввиведення яких становить від 1 години для флувастатину до 19 годин для розувастатину.

Ловастатин, симвастатин, аторвастатин, флувастатин та пітавастатин є відносно ліпофільними сполуками. Ліпофільні статини більш сприйнятливі до метаболізму завдяки системам 450) цитохрому Р (за винятком питавастатину), які зазнають обмежений метаболізм за цим шляхом. Печінка та нирки є ключовими гравцями у виведенні статинів із кровообігу через жовч та фекалії.

Механізм дії

Переваги статинів зумовлені їх здатністю зменшувати біосинтез холестерину, головним чином у печінці, де вони розподіляються вибірково, а також схильністю до модуляції ліпідного обміну шляхом конкурентного та оборотного інгібування редуктази. Статини (3-гідрокси-3-метил- глутаріл-КоА) - дієта, що обмежує біосинтез холестерину.

Статинредуктаза каталізує перетворення статину в L-мевалонат і кофермент А шляхом відновного чотириелектронного деацетилювання. Фармакофора всіх статинів має схожість з ендогенною частиною статинів, тому вона конкурентно зв'язується з полем каталізу статинів-редуктаз, викликаючи стеричну перешкоду і зупиняючи статину до активного місця.

Їх антиатеросклеротичний ефект позитивно позначається на% зниження рівня холестерину ЛПНЩ, але такі ефекти можуть проявлятися незалежно від їх гіполіпідемічної дії. Такі неліпідні ефекти, принаймні частково, відображають здатність статинів блокувати синтез значущих проміжних проміжних речовин, які діють як ліпідні конструкції для безлічі внутрішньоклітинних сигнальних молекул.

Оскільки метаболізм мевалонату генерує набір ізопреноїдів ключово для різних клітинних функцій - від синтезу холестерину до контролю росту та диференціації клітин - інгібування статину редуктази має сприятливі плейотропні ефекти, тобто вплив на функцію судин та гемостаз, протизапальну дію та стабілізуючу дію на атеросклеротичні бляшки.

Крім того, повідомляється, що статини інгібують перенесення та проліферацію м’яких клітин судин та макрофагів, а також зменшують інтерлейкін 6 та індукуючий експресію синтази оксиду азоту. Ці агенти можуть впливати на деформацію еритроцитів, утворення тромбу та рівень активатора інгібітора плазміногену-1, з можливими важливими відмінностями між різними молекулами.

Ці препарати також суттєво знижують частоту коронарних подій, у первинній та вторинній профілактиці, у свою чергу, зменшуючи рівень смертності у коронарних хворих. Незалежно від їх гіполіпідемічних властивостей, було показано, що статини втручаються у події, пов'язані з окостенінням, та інгібують ріст пухлинних клітин.

Джерела

jasn.asnjournals.org/content/13/6/1673.full.pdf
http://circ.ahajournals.org/content/101/2/207.long
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC151100/
http://pharmrev.aspetjournals.org/content/64/1/102.full
onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/j.1472-8206.2004.00299.x/pdf
Lytken Larsen M, Schmidt eb. Інгібітори HMG-CoA-Редуктази. В: Енциклопедія молекулярної фармакології, Springer Science and Business Media, 2008; Стор. 596-599.

Подальше читання

Д-р Томіслав Мештрович

Доктор Томіслав Мештрович - лікар (доктор медичних наук), доктор філософії біомедичних та медичних наук, фахівець у галузі клінічної мікробіології та доцент наймолодшого університету Хорватії - Північного університету. На додаток до його інтересу до клінічної, дослідницької та лекційної діяльності, його величезне захоплення медичною літературою та науковим спілкуванням сягає ще студентських часів. Він із задоволенням допомагає громаді. У вільний час Томіслав - любитель кіно і завзятий мандрівник.

Цитати

Будь ласка, використовуйте один із наступних форматів, щоб цитувати цю статтю у своєму есе, роботі чи доповіді:

Мештрович, Томіслав. (2019, 11 квітня). Що таке статини? Новини-Медичні. Отримано 28 січня 2021 року з https://www.news-medical.net/health/What-are-Statins.aspx.

Мештрович, Томіслав. "Що таке статини?". Новини-Медичні. 28 січня 2021 року. .

Мештрович, Томіслав. "Що таке статини?". Новини-Медичні. https://www.news-medical.net/health/What-are-Statins.aspx. (дата звернення 28 січня 2021 р.).

Мештрович, Томіслав. 2019. Що таке статини?. News-Medical, переглянутий 28 січня 2021 р., Https://www.news-medical.net/health/What-are-Statins.aspx.

News-Medical.Net надає цю медичну інформаційну послугу відповідно до цих умов. Зверніть увагу, що медична інформація, розміщена на цьому веб-сайті, призначена для підтримки, а не для заміщення стосунків між пацієнтом та лікарем/лікарем та медичної консультації, яку вони можуть надати.

News-Medical.net - Сайт AZoNetwork