Силденафіл - застосування, ефект, побічні ефекти жовтий список

Силденафіл належить до групи активних інгредієнтів інгібіторів ФДЕ-5 і застосовується для лікування еректильної дисфункції (еректильної дисфункції) та легеневої гіпертензії.

застосування

Більшість людей знають силденафіл під торговою назвою Віагра. Спочатку він був розроблений для лікування високого кров’яного тиску. Але потім виявилося, що це в першу чергу еректильна. Ось чому він сьогодні в основному використовується для терапії еректильної дисфункції, такої як еректильна дисфункція.

Ще однією сферою застосування протягом декількох років є лікування легеневої гіпертензії (легеневої гіпертензії).

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Силденафіл належить до групи активних речовин, які називаються інгібіторами фосфодіестерази-5 (інгібітори ФДЕ-5). Він блокує фермент фосфодіестеразу-5. Це означає, що менше циклічного гуаніну монофосфату (цГМФ) розщеплюється. цГМФ необхідний для розслаблення гладкої мускулатури судин пеніса. В результаті судини розширюються опосередковано. Це дозволяє крові легше надходити в еректильну тканину статевого члена і забезпечує ерекцію. Крім того, підвищений рівень цГМФ призводить до сильнішої ерекції після статевого збудження. Однак і те, і інше можливо лише за умови сексуального стимулювання пацієнта.

Позитивний вплив силденафілу на легеневу гіпертензію також обумовлений судинорозширювальним ефектом.

Фармакокінетика

Вводячи всередину, силденафіл швидко і майже повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Ефект настає через 30 60 хвилин. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 30-120 хвилин, період напіввиведення активної речовини через три-п'ять годин. Пероральна біодоступність становить близько 40%, а тривалість дії - чотири-п’ять годин. Якщо силденафіл приймається під час їжі, ефекти та максимальна концентрація в плазмі затримуються. У літніх та здорових пацієнтів кліренс силденафілу також нижчий, а отже, часто підвищений рівень активного інгредієнта в плазмі крові навіть при нормальних дозах.

Діюча речовина розщеплюється в печінці ферментами цитохрому P450 CYP3A4 та CYP2C9. Це в основному призводить до N-метильованого метаболіту, який також є інгібітором PDE-5, але є лише наполовину менш ефективним. Метаболіти в основному виводяться з калом та близько 13% із сечею.

дозування

Звичайна доза перорально введеного силденафілу становить 50 мг приблизно за годину до статевого акту. Якщо це не дозволяє досягти бажаного результату, можливі також дози від 25 до 100 мг. Однак дозволяється лише один прийом на день. Максимальна добова доза - 100 мг. Якщо діючу речовину приймати під час їжі, ефект може затриматися.

Пацієнтам із порушеннями функції нирок або печінки слід призначати менші дози. Діюча речовина не схвалена дітям та підліткам віком до 18 років.

Силденафіл доступний на ринку у вигляді плівки або жувальних таблеток у дозах 20 мг, 25 мг, 50 мг, 75 мг та 100 мг. Для лікування легеневої гіпертензії він також доступний у вигляді порошку, з якого виготовляють суспензії для прийому всередину. Для цього доступний порошок з дозуванням 10 мг/мл.

Побічні ефекти

Побічні ефекти силденафілу, серед іншого, можуть призвести до серцевої недостатності. Чим вище дозування, тим більша ймовірність серйозних побічних ефектів. Тому Силденафіл не підходить для самолікування. Активний компонент не слід застосовувати без ретельного обстеження серцево-судинної системи. Активний інгредієнт також не підходить як препарат для задоволення.

Це не має прямого впливу на лібідо чи задоволення.

Типовими побічними ефектами силденафілу є скарги на шлунково-кишковий тракт (від легких порушень до блювоти та діареї до запалення слизової шлунка), різні порушення зору та грипоподібні симптоми. Нерідкі випадки, коли виникають бронхіт або кашель, головний біль (мігрень), запаморочення та такі психологічні симптоми, як неспокій або страх.

Інші побічні ефекти наведені нижче відповідно до їх частоти.

Дуже часто

Часто

запаморочення
Зміни кольорового зору, розмитість зору, розмитість зору
почервоніння, подібне до нападу (приплив)
Приплив жару
закладеність носа
нудота
диспепсія.

Зрідка

Нежить (риніт)
Підвищена чутливість
Сонливість (сонливість)
Оніміння (гіпестезія)
Порушення сльозотечі
Біль в очах
Світлобоязнь
Фотопсія
очна гіперемія
зорове світіння
Кон'юнктивіт (кон'юнктивіт)
Запаморочення (запаморочення)
Шум у вухах
Тахікардія
Серцебиття
Високий кров'яний тиск (гіпертонія)
Падіння артеріального тиску (гіпотонія)
Кровотечі з носа (носові кровотечі)
Застій секреції синусів
Гастроезофагеальна рефлюксна хвороба
Блювота
Біль у верхній частині живота
сухість у роті
Висип
Міалгія
Біль у кінцівках
Гематурія
Біль у грудях
втома
Відчуття тепла
почастішання пульсу.

Рідкісні

інсульт
Транзиторна ішемічна атака
Напад
періодичні напади
синкопе
неартеріальна передня ішемічна оптична нейропатія
оклюзія судин сітківки
Крововилив у сітківку
атеросклеротична ретинопатія
Захворювання сітківки
глаукома
Дефект поля зору
Подвійне бачення
зниження гостроти зору
короткозорість
Астенопія
Муш плаває
Ірисова хвороба
Мідріаз
Кольорова окантовка
Набряк очей
Набряк ока
Очні захворювання
Гіперемія кон’юнктиви
Подразнення очей
аномальні відчуття ока
Набряк повік
Зміна кольору склери
глухота
раптова серцева смерть
Інфаркт
шлуночкова аритмія
Миготлива аритмія
нестабільна стенокардія
Герметичність горла
Набряк носа
суха слизова носа
оральна гіпестезія
Синдром Стівенса Джонсона
токсичний епідермальний некроліз
Кровотеча з пеніса
Постійна ерекція (приапізм)
Гематоспермія
тривала ерекція
дратівливість.

Взаємодія

Силденафіл розщеплюється в печінці ферментами CYP3A4 та CYP2C9. Отже, інші ліки, які також діють на ці ферменти, можуть також впливати на силденафіл. До них належать інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол, еритроміцин та циметидин. Поки що ніяких ефектів від цих активних інгредієнтів не відомо, але щоб бути безпечним, слід вибрати низьку початкову дозу. Однак інгібітори протеази ВІЛ ритонавір та саквінавір можуть значно збільшити концентрацію силденафілу в плазмі крові. Тому не рекомендується давати силденафіл разом з ритонавіром.

Еритроміцин, циметидин та грейпфрутовий сік також можуть підвищувати рівень силденафілу в плазмі. Також Нікоранділ підозрюється у серйозних взаємодіях із Силденафілом.

У свою чергу, Силденафіл також впливає на ефективність інших препаратів. До них належать нітрати та ріоцигуат, антигіпертензивний ефект яких посилюється діючою речовиною. Тому одночасне введення протипоказано для обох речовин. Додатковий незначний ефект зниження артеріального тиску також можна спостерігати при терапії альфа-блокаторами та амлодипіну.

Якщо терапія бозентаном вже існує, одночасне введення силденафілу може призвести до підвищення рівня бозентану в плазмі.

Протипоказання

Протипоказання різноманітні через спектр дії Силденафілу:

Підвищена чутливість до діючої речовини або інших інгібіторів ФДЕ-5
Нітрати => підвищений ефект зниження артеріального тиску
Стимулятори гуанілатциклази, такі як ріоцигуат => симптоматична гіпотензія
Пацієнти, яким сексуальна активність недоцільна, такі як важкі серцево-судинні захворювання, нестабільна стенокардія або важка серцева недостатність
Втрата зору через неартеріальну передню ішемічну оптичну нейропатію
Тяжка печінкова недостатність, гіпотонія, недавній інсульт або інфаркт, спадкові дегенеративні захворювання сітківки, такі як пігментний ретиніт => Для цих пацієнтів даних немає. З міркувань безпеки застосування силденафілу протипоказане.

Вагітність/лактація

Силденафіл не призначений для лікування жінок!

Вміння керувати автомобілем

Немає даних про здатність керувати автомобілем. Пацієнти повинні звертати увагу на те, як вони реагують на силденафіл перед керуванням автотранспортом або керуванням машинами.

Інструкція по застосуванню

Силденафіл слід призначати лише після ретельного обстеження серцево-судинної системи пацієнта.
Якщо ерекція триває довше чотирьох годин, пацієнтам слід негайно звернутися за медичною допомогою.
Додаткову інформацію можна знайти у відповідній інформації про спеціаліста.

Альтернативи

Інші інгібітори PDE-5, такі як тадалафіл, варденафіл або аванафіл, можна використовувати як альтернативу. Залежно від показань, хірургічні заходи також можуть бути альтернативою.