Сирозинпін плюс метформін при раку
Ми використовуємо файли cookie, щоб постійно розробляти DAZ.online та адаптувати його все краще і краще до ваших потреб. DAZ.online фінансується за рахунок реклами, і для цього також встановлюються файли cookie. Тому використання веб-сайту можливе лише за умови згоди на використання файлів cookie. Подробиці щодо використання файлів cookie можна знайти в нашій декларації про захист даних.
Ми використовуємо файли cookie для покращення Вашого досвіду та надання персоналізованого вмісту. Ми фінансуємося з реклами, яка також потребує файлів cookie. Тому, щоб використовувати DAZ.online, вам потрібно погодитися на використання файлів cookie.
«Шкода! Але DAZ.online не може повністю обійтися без файлів cookie, зокрема, тому що ми фінансуємо себе за рахунок доходів від реклами. Тому зараз ви не можете використовувати DAZ.online без цієї згоди.
На жаль, ви не можете отримати доступ до DAZ.online, не погодившись із використанням файлів cookie.
- DAZ.online
- DAZ/AZ
- ДАЗ 5/2017
- Сирозингопін плюс .
Ліки та терапія
Перспективна команда в доклінічних дослідженнях
Шукаючи активні інгредієнти для пухлинної терапії, людина знову і знову стикається з метформіном. Окрім ефекту зниження рівня цукру в крові, пероральний протидіабетичний засіб також має протипухлинну дію, що було показано в деяких епідеміологічних дослідженнях. Однак цей потенціал оцінюється по-різному, і концентрації з виявленою протипухлинною активністю перевищують терапевтичні дози. Тому дослідники з Базельського університету придумали шукати комбінованого партнера, який міг би посилити протипухлинні ефекти метформіну. Скринінг 1120 діючих речовин призвів до сирозингопіну, напівсинтетичного похідного алкалоїду резерпіну від індійського коріння змії Rauvolfia serpentina. Останній використовується в якості антигіпертензивного засобу в останні роки. Разом з метформіном сирозингопін мав дивовижну дію проти ракових клітин.
Брак енергії для ракової клітини
Протипухлинний ефект сирозингіпіну виникає завдяки зв’язуванню з гліколітичним ферментом α-енолазою. Як результат, для клітини доступно менше енергії. Оскільки пухлинні клітини мають високу енергетичну потребу, їх ріст погіршується. Інше джерело енергії, яке використовують пухлинні клітини, порушується за рахунок метформіну, що пригнічує дихальний ланцюг у мітохондріях і, як результат, глюконеогенез у печінці. Завдяки комбінації метформіну та сирозингопіну запобігається декілька можливостей пухлинної клітини виробляти енергію і, отже, для подальшого росту. Результат - апоптоз ракової клітини. В експериментах на клітинах лейкемії, культурах клітин печінки та гепатоцелюлярних карциномах на мишах може бути підтверджений синергетичний протипухлинний ефект цієї комбінації. У зразках хворих на лейкемію було показано, що майже всі пухлинні клітини були зруйновані. Ефект обмежувався виключно раковими клітинами - клітини крові здорових донорів були нечутливими.
Отже, комбінація сирозингопіну та метформіну або фенформіну, бігуаніду з ще сильнішим ефектом, може бути використана в онкології. Однак існує ризик того, що пухлинні клітини, які продукують велику кількість α-енолази, не відреагують на терапію. |
Дон Бенджамін та ін. Сирозинпін сенсибілізує ракові клітини до знищення метформіном.
Science Advances, опубліковано в Інтернеті 23 грудня 2016 року DOI: 10.1126/sciadv.1601756.