Старі протиепілептичні препарати

зміст

АКТГ (Synacten ®)
Бромід (Dibro-Be ®)
Карбамазепін (включаючи Tegretal ®, Timonil ®, інші див. Нижче)
Клобазам (фрізіум ®)
Етосуксимід Петнідан ®, Суксилеп ®, Суксинутін ®)
Мезуксимід (Петинутін ®)
Фенобарбітал (Лепіналь ®, Люмінал ®)
Фенітоїн (Epanutin ®, Phenhydan ®, Zentropil ®)
Примідон (Liskantin ®, Mylepsinum ®, Resimatil ®)
Sultiam (Ospolot ®)
Вальпроат (включаючи Ergenyl ®, Orfiril ®, інші див. Нижче)

Торгова назва ACTH: Synacten (Tetracosactid)

Механізм дії:
Адренокортикотропний гормон (АКТГ) - це гормон, який виробляється в гіпофізі і контролює функцію надниркових залоз, які, в свою чергу, виробляють гормони (включаючи кортизон і альдостерон), які мають різноманітний вплив на обмін речовин і мінеральний баланс. Тому АКТГ має особливо велику кількість сильних побічних ефектів.

Застосування:
АКТГ ефективний лише при декількох епілепсіях, переважно при спазмах БНС, а також при міоклонічно-астатичній епілепсії, синдромі Ландау-Клеффнера, синдромі ESES та синдромі Леннокса-Гасто. Його потрібно вводити внутрішньом’язово. Зазвичай його використовують лише короткий час через важкі побічні ефекти. Препарати кортизону преднізон (преднізолон) або дексаметазон іноді використовують замість АКТГ.

Побічні ефекти (залежно від дози та тривалості прийому):
Лейкоцитоз (збільшення білих кров'яних клітин), ослаблена імунна система з підвищеним ризиком важких бактеріальних інфекцій, зміна електролітів у крові, гіперглікемія (високий рівень цукру в крові), високий кров'яний тиск, дратівливість, зміни на обличчі (так звана кушинг-кровотеча, блювота, шлунок) серцеві м’язи з ризиком серцевої недостатності

Механізм дії:
Посилення ефекту ГАМК (ГАМК = гамма-аміномасляна кислота, це найважливіша речовина, що інгібує судоми в мозку)

Застосування:
Епілепсії з генералізованими тоніко-клонічними нападами, особливо в ранньому дитячому віці епілепсії гранд-маль та важкої міоклонічної епілепсії у грудному віці

Добова доза:
Дорослі: 30-50 мг/кг, діти шкільного віку: 40-60 мг/кг, маленькі діти: 50-70 мг/кг

Побічні ефекти:
Втрата апетиту, подразнення шлунково-кишкового тракту, «бромізм» із уповільненням, сонливість, запаморочення, головний біль, відсутність концентрації уваги, втрата пам’яті, галюцинації; Бромні вугрі, бромовий нежить, так звана бромодерма (хворобливі грудочки на розгинальних сторонах гомілок)

Торгові назви карбамазепіну: Карбамазепін, Карбій та ін., Фінлепсин, Сіртал, Тегретал, Тимоніл

Механізм дії:
Трициклічна речовина, яка блокує натрієві канали в мембранах нервових клітин

Застосування:
Препарат першого вибору при атаках вогнищевого походження

Добова доза:
Дорослі: 600-1200 (-2000) мг; Діти: 10-40 мг/кг

Побічні ефекти:
Більш поширені:
Шлунково-кишкові скарги з нудотою, блювотою; Втома, запаморочення, головний біль, двоїння в очах, нестійка хода; Тимчасова лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів) у 5-20% випадків (без значення захворювання); алергічний висип у 10% пацієнтів;
Рідкісні:
Гіпонатріємія (зниження вмісту мінералу натрію в крові, як правило, без значення захворювання); Формування хребетного стовпа (spina bifida) у новонародженого, якщо його приймали на початку вагітності

Механізм дії:
Посилення ефекту ГАМК (ГАМК = гамма-аміномасляна кислота, це найважливіший передавач проти нападів у мозку)

Дозування:
Дорослі: 10-40 мг; Діти: 0,3-1 мг/кг;

Застосування:
Додаткова терапія для генералізованої та вогнищевої епілепсії, включаючи синдром Леннокса-Гасто

Побічні ефекти:
Втома, запаморочення, сонливість, нестійка хода, посилене слиновиділення, дратівливість, депресивний настрій; Втрата ефекту з часом (розвиток толерантності) у 50% пацієнтів, відмова від застосування фрізіуму може спровокувати судоми

Етосуксимід торгові назви: Петнідан, Суксилеп, Суксинутин

Механізм дії:
Цей препарат зі спеціальною кільцевою структурою зменшує надходження мінералу кальцію через мембрани нервових клітин

Добова доза:
Дорослі: 500-2000 мг (10-20 мг/кг); Діти: 15-40 мг/кг

Побічні ефекти:
Більш поширені:
Нудота, блювота, відрижка, втома;
Рідкісні:
Головний біль, запаморочення, пригнічений настрій

Мексуксимід (метсуксимід) торгова назва: Петинутін

Механізм дії:
невідомо, ймовірно подібне до етосуксиміду (див. вище)

Застосування:
Важкі для лікування відсутності, важкі епілепсії зі складними вогнищевими нападами, синдром Леннокса-Гасто

Добова доза:
Дорослі: 900-1200 мг, діти: 20 мг/кг

Побічні ефекти:
Більш поширені:
Шлунково-кишкові скарги з поганим апетитом, нудотою, блювотою, гикавкою, болями в животі; Втома, головний біль, світлобоязнь, нестійка хода, запаморочення, дратівливість;
Рідкісні:
Аномалії поведінки, сплутаність свідомості

Торгові назви фенобарбіталу: Lepinal, Lepinaletten, Luminal, Luminaletten, Phenaemal, Phenaemaletten

Механізм дії:
Ця сполука барбітурової кислоти посилює, серед іншого, ефект ГАМК (ГАМК = гамма-аміномасляна кислота, це найважливіший передавач, що інгібує судоми в мозку)

Застосування:
вогнищеві та генералізовані епілепсії; Судоми у новонароджених; внутрішньовенно для лікування епілептичного статусу; для тривалої профілактики фебрильних судом

Добова доза:
Дорослі: 30-200 мг (2-3 мг/кг); Діти: 2-8 мг/кг

Побічні ефекти:
Більш поширені:
Втома, загальне уповільнення, порушення поведінки, зниження здатності до концентрації уваги;
Рідкісні:
Запаморочення, затуманення зору, нестійка хода, порушення мислення, порушення обміну вітаміну D та фосфату кальцію (остеомаляція); при прийомі під час вагітності: дисморфічні ознаки (відхилення) у новонародженого, а саме малі та великі вади розвитку; Порушення росту мозку (зменшення окружності голови); зниження маси тіла при народженні

Торгові назви фенітоїну: Епанутин, Фенгидан, Зентропіл

Механізм дії:
блокує натрієві канали в мембранах нервових клітин

Застосування:
Епілепсії з вогнищевими та вторинними генералізованими нападами; внутрішньовенно для лікування епілептичного статусу; для лікування судом у новонароджених (внутрішньовенно)

Добова доза:
Дорослі: 300-400 мг (5 мг/кг), діти: 5-10 мг/добу (залежно від віку); Ризик інтоксикації (отруєння) від передозування

Побічні ефекти:
Висипання у 5-10% пацієнтів; при дуже високих дозах: тремтіння очей (ністагм), нестійка хода, втома, сонливість, труднощі з концентрацією уваги, тремор, порушення мислення, порушення поведінки; у 20% хворих огрубіння рис обличчя, ріст ясен (гіперплазія ясен); на шкірі: вугрі, збільшення волосся на тілі; якщо приймати під час вагітності: малі та великі відхилення у новонародженого

Торгові назви Примідон: Ліскантин, Мілепсин, Резіматіл

Механізм дії:
у вигляді брухту барбітуратів, подібного до фенобарбіталу

Застосування:
як при фенобарбіталі; важко піддаються лікуванню вогнищеві та генералізовані тоніко-клонічні напади; міоклонічні напади після відмови засобів першої лінії

Добова доза:
Дорослі: 750-1000 (-1500) мг; Діти: 5-20 мг/кг

Побічні ефекти:
подібний до фенобарбіталу

Механізм дії:
Сульфонамідна сполука, яка інгібує карбоангідразу, яка регулює кислотно-лужний баланс

Застосування:
Препарат першого вибору для ідіопатичної вогнищевої епілепсії (наприклад, роландичної епілепсії); також ефективний при криптогенній та симптоматичній вогнищевій епілепсії, можливо також при спазмах BNS

Добова доза:
Дорослі: 400-2000 мг; Діти: 5-10 мг/кг

Побічні ефекти:
Шлунково-кишкові скарги (близько 10% пацієнтів); Посилене дихання (гіперпное), поколювання (парестезія) в руках і навколо рота, зниження апетиту, втрата ваги, втома, головний біль, двоїння в очах, запаморочення

Торгові назви вальпроатів: Convulex, Ergenyl, Leptilan, Mylproin, Orfiril

Механізм дії:
Поки ще чітко не з’ясовано, але, ймовірно, кілька механізмів дії: Інгібування натрієвих і кальцієвих каналів у мембранах нервових клітин, посилення ефекту ГАМК (ГАМК = гамма-аміномасляна кислота, це найважливіший інгібуючий напад мозок)

Застосування:
Дуже широкий спектр діяльності; генералізовані епілепсії з тоніко-клонічними, тонічними, клонічними, міоклонічними нападами та/або генералізованими абсансами; Епілепсії з вогнищевими та вторинними генералізованими нападами; Синдром Леннокса-Гасто; Вест-синдром; внутрішньовенне лікування епілептичного статусу

Добова доза:
Дорослі: 1200-1800 (-4000) мг; Діти: 15-60 мг/кг, переважно 20-30 мг/кг, в окремих випадках до 100 мг/кг (синдром Веста)