Таблетка Глімепірид Актавіс 4 мг, коробка по 90
Глімепірид актавіс - це ліки, виготовлене з глімепіриду (4 мг).
Дозвіл на продаж 06.04.2009 ACTAVIS FRANCE та вилучений з ринку 18.04.2016.
Про
Активні відстані
Допоміжні речовини
Класифікація ATC
травний тракт і обмін речовин
ліки від діабету
системні протидіабетичні засоби, за винятком інсулінів
Статус
Показання: навіщо це приймати?
Цей препарат призначений для інсулінонезалежного цукрового діабету (типу 2) у дорослих, коли лише дієта, фізичні вправи та зниження ваги недостатні для відновлення контролю рівня цукру в крові.
Протипоказання: чому б не взяти ?
GLIMEPIRIDE ACTAVIS не слід приймати у таких випадках:
Важка ниркова або печінкова недостатність: у цих ситуаціях рекомендується застосовувати інсулін,
Відома гіперчутливість до глімепіриду або до будь-якого з компонентів, до інших сульфонілсечовин, до сульфаніламідів.
Дозування та спосіб введення
Основою ефективного лікування діабету є відповідна дієта, регулярні фізичні навантаження та регулярні перевірки крові та сечі. Недотримання дієти не можна компенсувати прийомом таблеток або прийомом інсуліну.
Дозування залежить від результатів цукру в крові та глікозурії.
Для різних дозувань доступні кілька дозувань.
Початкова доза глімепіриду становить 1 мг на добу:
Якщо рівень глікемії задовільний, цю дозу можна прийняти як підтримуюче лікування.
Якщо контроль глікемії недостатній, дозу слід збільшувати відповідно до глікемічного балансу до 2, 3 або 4 мг на день, послідовно, дотримуючись інтервалу приблизно від 1 до 2 тижнів між кожною стадією.
Дозування більше 4 мг/добу глімепіриду дає кращі результати лише у виняткових випадках. Максимальна рекомендована доза - 6 мг глімепіриду на добу.
У пацієнтів, недостатньо контрольованих максимальними добовими або добовими дозами метформіну, може бути розпочата комбінація глімепіриду. Зберігаючи дозу метформіну, глімепірид починають приймати з низьких доз, а потім поступово збільшують до максимальних доз залежно від бажаного метаболічного балансу. Асоціація буде започаткована під суворим наглядом лікаря.
У пацієнтів, недостатньо контрольованих ГЛІМЕПІРИД АКТАВІС в максимальній дозі, лікування інсуліном може поєднуватися, якщо це необхідно. Терапію інсуліном розпочнуть із низьких доз, зберігаючи дозу глімепіриду.
Доза інсуліну регулюється відповідно до бажаного рівня глікемічного контролю. Комбінацію з інсуліном слід розпочинати під суворим наглядом лікаря.
Як правило, достатньо одноразової добової дози GLIMEPIRIDE ACTAVIS. Рекомендується приймати препарат безпосередньо перед або під час сильного сніданку, або - якщо пацієнт не снідає - безпосередньо перед або під час першого основного прийому їжі. Таблетки слід ковтати цілими, додаючи трохи рідини.
Пропуск дози ніколи не слід компенсувати прийомом більшої дози.
Якщо пацієнт відчуває гіпоглікемічну реакцію після прийому таблетки ГЛІМЕПІРИД АКТАВІС 1 мг, у цього пацієнта може бути розглянуто можливість лікування лише за схемою.
Потреба в ГЛІМЕПІРИД АКТАВІС може зменшуватися під час лікування, оскільки покращений контроль рівня цукру в крові призводить до підвищеної чутливості до інсуліну. З метою зменшення ризику гіпоглікемії може бути розглянуто можливість зменшення дозування або переривання лікування.
Зміна дозування може також знадобитися у таких випадках: зміна ваги пацієнта, зміна способу життя, поява факторів, які можуть збільшити ризик гіпоглікемії або гіперглікемії.
Перехід від іншого перорального препарату від діабету до ГЛІМЕПІРИД АКТАВІС
Як правило, можна розглянути можливість переходу з перорального протидіабетичного препарату на ГЛІМЕПІРИД АКТАВІС.
При переході на ГЛІМЕПІРИД АКТАВІС слід враховувати дозування та період напіввиведення попереднього антидіабетика.
У певних випадках, зокрема у антидіабетиків з тривалим періодом напіввиведення (наприклад, хлорпропамід), може знадобитися терапевтичне вікно протягом декількох днів, щоб уникнути адитивного ефекту двох продуктів, який може призвести до гіпоглікемії.
Під час цієї зміни рекомендується дотримуватися тієї ж процедури, що і при початку лікування ГЛІМЕПІРИДОМ АКТАВІС, тобто починати з дозування 1 мг/добу, потім збільшувати дозування послідовними етапами відповідно до результатів метаболізму.
Реле інсуліну за ГЛІМЕПІРИД АКТАВІС
У виняткових випадках хворих на цукровий діабет 2 типу, контрольованих інсуліном, може бути призначений перехід на ГЛІМЕПІРИД АКТАВІС.
Це естафета повинна проводитися під суворим наглядом лікаря.
Пацієнти з порушеннями функції нирок або печінки: див. розділ Протипоказання.
Діти та підлітки:
Немає даних про застосування глімепіриду у пацієнтів віком до 8 років. У дітей віком від 8 до 17 років відомостей про застосування глімепіриду як монотерапії обмежено (див. Розділи Фармакодинамічні властивості і Фармакокінетичні властивості).
Застосування глімепіриду не рекомендується педіатричній популяції через відсутність достатніх даних щодо безпеки та ефективності.
Попередження та застереження щодо використання
GLIMEPIRIDE ACTAVIS слід приймати незадовго до або під час їжі.
Якщо приймати їжу з нерегулярними інтервалами, і особливо якщо їжу пропускати, лікування ГЛІМЕПІРИД АКТАВІС може спричинити гіпоглікемію. Можливими симптомами гіпоглікемії є: головний біль, сильний голод, нудота, блювота, втома, сонливість, порушення сну, неспокій, агресивність, зниження концентрації уваги та реакцій, депресія, сплутаність свідомості, порушення зору та мови, афазія, тремор, парез, сенсорні порушення, запаморочення, почуття слабкості, втрата самоконтролю, марення, судоми, сонливість та непритомність аж до коми, поверхневе дихання та брадикардія.
Крім того, можуть спостерігатися ознаки адренергічної контррегуляції: пітливість, млява шкіра, занепокоєння, тахікардія, гіпертонія, серцебиття, стенокардія та серцева аритмія.
Клінічна картина вираженого гіпоглікемічного дискомфорту може нагадувати інсульт.
Симптоми зазвичай зникають після прийому вуглеводів (цукру).
З іншого боку, штучні підсолоджувачі не впливають. Досвід інших сульфонілсечовин показує, що, незважаючи на спочатку ефективні заходи, гіпоглікемія може повторюватися.
У разі важкої або тривалої гіпоглікемії, навіть якщо вона тимчасово контролюється всмоктуванням цукру, може знадобитися негайна медична допомога або навіть госпіталізація.
Фактори, що сприяють гіпоглікемії:
Відмова або (особливо у пацієнтів літнього віку) нездатність пацієнта співпрацювати,
Недоїдання, нерегулярний час прийому їжі, пропуск їжі або періоди голодування,
Модифікація дієти,
Дисбаланс між фізичними вправами та споживанням вуглеводів,
Вживання алкоголю, особливо без їжі,
Важкі порушення функції печінки,
Передозування GLIMEPIRIDE ACTAVIS,
Деякі некомпенсовані розлади ендокринної системи, що впливають на метаболізм вуглеводів або протирегуляцію гіпоглікемії (певні порушення функції щитовидної залози, недостатність гіпофіза або надниркових залоз),
Одночасне введення деяких інших лікарських засобів (див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).
Лікування ГЛІМЕПІРИДОМ АКТАВІС вимагає регулярного вимірювання рівня глюкози в крові та сечі. Крім того, рекомендується визначення рівня глікозильованого гемоглобіну.
Під час лікування ГЛІМЕПІРИД АКТАВІС необхідний регулярний контроль показників крові (особливо лейкоцитів і тромбоцитів) та функції печінки. У стресових ситуаціях (нещасний випадок, серйозні операції, інфекції з лихоманкою тощо) може бути показаний тимчасовий перехід на інсулін.
Немає досвіду застосування ГЛІМЕПІРИД АКТАВІС у пацієнтів з важкою печінковою недостатністю та у пацієнтів на діалізі. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції нирок або печінки рекомендується перехід на інсулін.
Лікування препаратом класу сульфонілсечовини може спричинити гемолітичну анемію у пацієнтів з дефіцитом ферменту глюкоза-6-фосфатдегідрогенази (G6PD). Оскільки глімепірид належить до цього класу, слід бути обережним у пацієнтів з дефіцитом G6PD та розглядати лікування, що належить до терапевтичного класу, відмінного від сульфонілсечовини.
Цей препарат містить лактозу. Не рекомендується застосовувати його пацієнтам з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози або галактози (рідкісні спадкові захворювання).
Вагітність та годування груддю
Ризик діабету
Аномальний рівень цукру в крові під час вагітності пов'язаний із збільшенням частоти вроджених вад та перинатальної смертності. Під час вагітності слід ретельно контролювати рівень цукру в крові, щоб зменшити тератогенний ризик. Діабет у вагітних вимагає інсулінотерапії. Пацієнткам, які планують завагітніти, слід повідомити свого лікаря.
Ризик, пов'язаний з глімепіридом
В даний час недостатньо даних про застосування глімепіриду вагітним жінкам. Дослідження на тваринах показали токсичність, ймовірно пов'язану з фармакологічною дією (гіпоглікемія) глімепіриду (див. Розділ Доклінічні дані безпеки).
Тому глімепірид не слід застосовувати протягом усього періоду вагітності.
Якщо планується вагітність або випадкові випадки виявлення вагітності під час лікування глімепіридом, лікування слід якомога швидше замінити інсуліном.
У жінок немає даних щодо проникнення глімепіриду у грудне молоко. У селезінці глімепірид виводиться з грудним молоком. Оскільки інші сульфонілсечовини виводяться з грудним молоком та враховуючи ризик гіпоглікемії новонароджених, годувати груддю не рекомендується під час лікування цим препаратом.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Прийом ГЛІМЕПІРИД АКТАВІС одночасно з іншими лікарськими засобами може призвести до небажаного збільшення або зменшення ефекту глімепіриду, що знижує рівень цукру в крові. З цієї причини приймати будь-які інші ліки слід лише за згодою (або призначенням) лікаря.
Глімепірид метаболізується цитохромом P450 2C9 (CYP2C9). Його метаболізм модифікується у поєднанні з індукторами CYP2C9 (наприклад, рифампіцином) або інгібіторами (наприклад, флуконазолом).
На підставі результатів опублікованого дослідження взаємодії in vivo, площа під кривою (AUC) глімепіриду приблизно подвоюється у присутності флуконазолу, одного з найпотужніших інгібіторів CYP2C9.
З відомого досвіду з ГЛІМЕПІРИД АКТАВІСОМ та сульфонілсечовинами слід зазначити такі взаємодії:
Посилення гіпоглікемічного ефекту, і в цьому випадку, гіпоглікемія може виникнути при застосуванні одного з наступних методів лікування:
+ Фенілбутазон, азапропазон та оксифенбутазон,
+ Інсулін та пероральні ліки від діабету, такі як метформін
+ Саліцилати та пара-аміносаліцилова кислота,
+ Анаболічні стероїди та чоловічі статеві гормони,
+ Левоміцетин, деякі сульфаніламіди тривалої дії, тетрацикліни, хінолонові антибіотики та кларитроміцин,
+ Інгібітори АПФ,
+ Аллопуринол, пробенецид, сульфінпіразон,
+ Циклофосфамід, трофосфамід та іфосфаміди,
+ Пентоксифілін (високі дози парентерально),
Зниження ефекту зниження рівня цукру в крові і в цьому випадку може призвести до гіперглікемії при застосуванні одного з наступних методів лікування:
+ Естрогени та прогестини,
+ Тіазидні салідіуретики та діуретики,
+ Похідні фенотіазину, хлорпромазин,
+ Адреналін та симпатоміметики,
+ Нікотинова кислота (великі дози) та похідні нікотинової кислоти,
+ Проносні засоби (тривале використання),
+ Глюкагон, барбітурати та рифампіцин,
Посилення або зменшення гіпоглікемічного ефекту:
+ Бета-блокатори, клонідин, резерпін, гуанетидин;
Крім того, ознаки адренергічної контррегуляції при гіпоглікемії можуть зменшуватися або відсутні під впливом симпатолітичних препаратів.,
Може посилити або зменшити гіпоглікемічний ефект глімепіриду непередбачуваним чином.
Глімепірид може посилити або зменшити дію кумаринових антикоагулянтів.
Побічні ефекти
Наступні побічні ефекти базуються на даних, доступних для ГЛІМЕПІРИД АКТАВІС та інших сульфонілсечовин.
Їх частоту класифікували за такими критеріями: дуже часто (≥ 1/10); загальні (≥ 1/100 та 99%), а також низький кліренс (приблизно 48 мл/хв).
У тварин глімепірид міститься в грудному молоці. Глімепірид проникає через плацентарний бар’єр; проходження гематоенцефалічного бар’єру погане.
Біотрансформація та елімінація:
У разі повторного прийому період напіввиведення становить 5-8 годин. Однак при дуже високих дозах спостерігали трохи довший період напіввиведення.
Після введення радіоактивно міченого глімепіриду 58% радіоактивності відновлюється в сечі, а 35% - у фекаліях. Сеча не містить слідів вихідного продукту. І в сечі, і в фекаліях виявлено два метаболіти, які, ймовірно, походять від печінкового метаболізму (головним ферментом є CYP2C9). Це похідне гідрокси та похідне карбокси глімепіриду. Після перорального прийому глімепіриду кінцевий період напіввиведення двох метаболітів становить від 3 до 6 годин та 5 та 6 годин відповідно.
Ніякої різниці в кінетичних параметрах не спостерігалося після одноразового або багаторазового перорального прийому глімепіриду (один раз на день), при цьому внутрішньо-індивідуальна мінливість була дуже низькою. Даних, що свідчать про ризик накопичення, не спостерігалось.
Ніяких змін кінетичних параметрів не спостерігалося як функція статі чи віку (старше 65 років). У пацієнтів із зниженим кліренсом креатиніну плазмовий кліренс глімепіриду збільшується, тоді як середні концентрації в плазмі зменшуються через швидший кліренс через зменшення поглинання білка. Таким чином, знижується ниркова елімінація двох метаболітів. Однак у цих пацієнтів не існує ризику накопичення.
Кінетика глімепіриду у п’яти хворих на цукровий діабет, які перенесли операцію на жовчних протоках, ідентична таким, як у здорових суб’єктів.
Діти та підлітки
Дослідження, що оцінювало фармакокінетику, безпеку та переносимість одноразової дози глімепіриду у дозі 1 мг у 30 хворих на цукровий діабет 2 типу, що не голодували (4 дітей віком 10-12 років та 26 підлітків віком 12-17 років), показало, що середня AUC ( 0-останній), Cmax та t1/2 були подібні до тих, що раніше спостерігались у дорослих.
Тривалість та спеціальні заходи щодо зберігання
Тривалість розмови:
Особливі заходи щодо зберігання:
Зберігати при температурі не вище + 30 ° C.
90 таблеток у блістерній упаковці (ПВХ/алюміній).