Таблетки, вкриті оболонкою Зеплан

напрямки:
Zeplan знижує ризик смертності у пацієнтів з ішемічною хворобою серця з рівнем холестерину вище 5,5 ммоль/л.
ЗЕПЛАН 10 мг, 20 мг
Таблетки

зеплан

СКЛАД
Зеплан® 10 мг
Одна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 10 мг симвастатину та допоміжні речовини: лактози моногідрат, бутилгідроксианізол, аскорбінова кислота, моногідрат лимонної кислоти, мікрокристалічна целюлоза, попередньо желатинізований крохмаль, стеарат магнію, Opadry 33G24737.

Зеплан 20 мг
Одна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 20 мг симвастатину та допоміжні речовини: моногідрат лактози, бутилгідроксианізол, аскорбінова кислота, моногідрат лимонної кислоти, мікрокристалічна целюлоза, попередньо желатинований крохмаль, стеарат магнію, Opadry 39G225 14.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА
гіполіпідемічні, холестеринові та гіпотригліцеридемічні, інгібітори HMG-CoA редуктази.

ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Ішемічна хвороба серця
У пацієнтів з ішемічною хворобою серця з рівнем холестерину в плазмі крові вище 5,5 ммоль/л Зеплан становить
вказано для:
- зниження ризику смертності;
- зниження ризику смерті від ішемічної хвороби серця та нелетального інфаркту міокарда;
- зменшення потреби в процедурах реваскуляризації міокарда (коронарне шунтування та черезшкірна транслюмінальна коронарна ангіопластика);
- уповільнення прогресування коронарного атеросклерозу, включаючи зменшення появи нових уражень і загальних оклюзій.

гіперліпідемія
Зеплан призначається як доповнення до дієти для зниження підвищеного рівня загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, аполіпопротеїну В та тригліцеридів у пацієнтів із первинною гіперхолестеринемією, гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією або змішаною гіперліпідемією, коли дієтична реакція нездорова. Симвастатин підвищує рівень холестерину ЛПВЩ і, отже, зменшує співвідношення ЛПНЩ-холестерин/ЛПВЩ-холестерин та загальний холестерин/ЛПВЩ-холестерин. Як і будь-яка терапія, що знижує рівень холестерину, на початку лікування слід оцінювати всі фактори ризику.
Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія Zeplan показана як доповнення до дієти та інших нефармакологічних заходів для зниження підвищеного загального рівня холестерину. ЛПНЩ-холестерин та аполіпопротеїн В у пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією, коли реакція на ці заходи недостатня.

ПРОТИПОКАЗАННЯ
- підвищена чутливість до симвастатину або будь-якої допоміжної речовини продукту;
- активне захворювання печінки або незрозуміле стійке підвищення рівня сироваткових трансаміназ;
- порфірія;
- вагітність та лактація;
- жінки дітородного віку, за відсутності належного захисту негормональними методами;
- супутнє лікування ітраконазолом, кетоконазолом, антипротезами (див. розділ «Взаємодії»).
ЗАПОБІЖНІ ЗАХОДИ
Гіпертригліцеридамія
Хоча симвастатин знижує рівень тригліцеридів, він не показаний при гіперліпідемії.
гіперфригліцеридемією (гіперліпідемія I, IV та V типу).

Печінкові ефекти
Після початку лікування Зепланом можуть спостерігатися незначні та безсимптомні тимчасові підвищення рівня сироваткових трансаміназ, які не потребують припинення лікування. Немає доказів того, що ці зміни зумовлені гіперчутливістю до симвастатину. Рекомендується проводити печінкові проби у всіх пацієнтів перед початком лікування та періодично під час лікування (наприклад, два рази на рік) у перший рік або принаймні через рік після збільшення дози. Пацієнти, які отримують дози 80 мг симвастатину щодня, будуть проходити щоквартальне тестування. Особлива увага приділяється пацієнтам із підвищеним рівнем трансаміназ у сироватці крові, і у цих пацієнтів тести часто повторюють. Якщо рівень трансаміназ зростає, особливо якщо він перевищує втричі верхню межу норми, а підвищення стійке, лікування препаратом Зеплан припиняється. Zeplan слід застосовувати з обережністю пацієнтам, які вживають велику кількість алкоголю та/або мають в анамнезі захворювання печінки. Активне захворювання печінки або підвищений рівень трансаміназ є протипоказанням до застосування симвастатину.

Офтальмологічна оцінка
За відсутності будь-якого медикаментозного лікування, збільшення поширеності помутніння кришталиків з часом є передбачуваним в результаті старіння. Сучасні дані не вказують на будь-які побічні ефекти симвастатину; симвастатин застосовувався в короткочасних клінічних випробуваннях без міопатії. Поєднання цих препаратів з інгібіторами HMG-CoA-редуктази спричиняє незначне зниження рівня ЛПНЩ-холестерину, проте зниження рівня тригліцеридів та підвищення рівня ЛПВЩ-холестерину може бути значним. Якщо необхідно поєднати один із цих ліків із Zeplan ®, переважно ніацин, який схильний до меншого ризику розвитку міопатії.
У пацієнтів, які отримують препарат Зеплан у поєднанні з циклоспорином, фібратами або ніацином, дози симвастатину не повинні перевищувати 10 мг на добу, оскільки при високих дозах ризик розвитку міопатії зростає. Не рекомендується одночасне застосування Цеплону з ітраконазолом, кетоконазолом, еритроміцином, кларитроміцином, інгібіторами протеази ВІЛ або нефазодоном.

Лікування препаратом Зеплан ® буде припинено під час лікування цими ліками, які, як правило, нетривалі.
Одночасного прийому інших препаратів із значним інгібуючим ефектом на CYP3A4 вдасться уникнути, якщо тільки переваги комбінованого лікування не перевищують підвищений ризик.

діти
Безпека та ефективність застосування симвастатину у дітей не встановлені. Цеплон не рекомендується застосовувати у педіатрії.

Вагітність та годування груддю
Завдання
Цеплон протипоказаний при вагітності. Оскільки атеросклероз є хронічним процесом, припинення застосування препарату Зеплан® під час вагітності може незначно вплинути на результати тривалого лікування гіперліпідемії. Крім того, холестерин та інші продукти шляху біосинтезу холестерину є важливими компонентами розвитку плода, включаючи синтез стероїдів та клітинних мембран. Через здатність інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази, включаючи симвастатин, зменшувати синтез холестерину та, можливо, інших продуктів шляху біосинтезу холестерину, Zeplan протипоказаний до застосування під час вагітності та жінкам дітородного віку, крім пацієнтам, які використовують ефективні негормональні методи контрацепції. Між припиненням лікування препаратом Зеплан та зачаттям повинен бути інтервал у місяць. Якщо пацієнти завагітніють під час лікування, застосування препарату Зеплан слід припинити, а пацієнта попередити про потенційний ризик для плода. Оскільки безпека вагітності не встановлена ​​і немає очевидної користі від терапії симвастатином під час вагітності, лікування Зепланом слід негайно припинити після вагітності.

Грудне вигодовування
За відсутності виведення грудного молока Zeplan не застосовуватиметься жінкам, які годують груддю.
Здатність керувати автотранспортом або працювати з машинами
Не повідомлялося про вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

ДОЗИРОВАННЯ І МЕТОД ВПРОВАДЖЕННЯ
Zeplan дається всередину. Пацієнти повинні дотримуватися стандартної дієти, що знижує рівень холестерину, до і протягом лікування препаратом Зеплан.

Ішемічна хвороба серця
Пацієнтів з ішемічною хворобою серця можна лікувати початковою дозою 20 мг симвестатину на добу у вигляді одноразової дози, що дається ввечері. При необхідності коригування дози проводитиметься з інтервалом щонайменше чотири тижні, до максимум 80 мг на день, що вводиться ввечері, в одній дозі залежно від розвитку холестерину.
Якщо рівень ЛПНЩ-холестерину падає нижче 1,94 ммоль/л (75 мг/дл) або загальний холестерин падає нижче 3,6 моль/л (140 мг/дл), дози симвастатину слід зменшити.

гіперліпідемія
Рекомендована початкова доза становить 10 мг симвастатину на добу ввечері. Добова доза становить 10-80 мг симвестатину на добу, в одній дозі, що вводиться ввечері. Важлива відповідь на лікування Zeplan з'являється вже наприкінці перших двох тижнів, а максимальна терапевтична відповідь настає через 4-6 тижнів лікування. Відповідь зберігається і після лікування. Якщо лікування Zeplan® припинено, загальний рівень холестерину повертається до значень до початку лікування. . Корекція дози проводиться відповідно до моделі вище (див. Ішемічна хвороба серця).

Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія
Рекомендовані дози для пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією - 40 мг симвастатину щодня в одній дозі ввечері або 80 мг симвастатину на день у три прийоми: 20 мг вранці, 20 мг опівдні та 40 мг ввечері. Зеплан застосовують у комбінації з іншими заходами. повторне введення ліпідів або якщо такі методи лікування відсутні.

Супутнє лікування
Zeplan ефективний як монотерапія або в комбінації з хелаторами жовчних кислот у пацієнтів, які одночасно із Zeplan отримують циклоспорин, фібрати або ніацин. Максимальна рекомендована доза симвастатину становить 10 мг на добу на кришталик.

Взаємодія
Гемфіброзил та інші фібрани, ніацин у низьких дозах (1 г/добу). Ці препарати збільшують ризик розвитку міопатії при одночасному застосуванні із симвастатином, ймовірно, тому, що вони можуть спричинити міопатію та застосовуються як монотерапія. Немає доказів того, що ці препарати змінюють фармакокінетику симвастатину.

Взаємодія з CYP3A4.
Симвастатин не має інгібуючої дії на CYP3A4 і тому не впливає на плазмові концентрації ліків, що метаболізуються цим шляхом. Симвастатин є субстратом для CYP3A4.
Потужні інгібітори CYP3A4 можуть збільшити ризик розвитку міопатії, збільшуючи плазмові концентрації інгібіторів HMG-CoA-редуктази. Це препарати: циклоспорин, ітраконазол, кетоконазол, еритроміцин, кларитроміцин, інгібітори протеази ВІЛ та нефазодон.
Грейпфрутовий сік містить один або кілька компонентів, які інгібують CYP3A4. Ефект помірного споживання (наприклад, 240 мл на добу) є мінімальним (збільшення інгібуючої активності на ГМГ-КоА-редуктазу на 13%) і не має клінічного значення. Слід уникати великих кількостей (понад 11 на день), оскільки вони спричиняють значне збільшення інгібуючої активності ГМГ-КоА-редуктази.

дигоксин
Одночасне застосування симвастатину з дигоксином призводить до незначного збільшення (нижче 0,3 мг/мл) у
плазмова концентрація дигоксину.

Похідні кумарину
Симвастатин може посилити дію кумаринових антикоагулянтів, у пацієнтів на антикоагулянтній терапії час протромбіну визначатиметься перед введенням симвастатину та часто на початку лікування Зепланом ® для виявлення будь-яких змін протромбінового часу. Після отримання стабільного протромбінового часу пацієнти будуть проходити тестування через звичайні проміжки часу для лікування антикоагулянтами. Якщо доза симвастатину змінюється, початкову процедуру слід повторити.

СПЕЦІАЛЬНІ ПОПЕРЕДЖЕННЯ
М’язові ефекти
Симвастатин та інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази можуть іноді викликати міопатію, що проявляється
біль у м’язах або слабкість, що супроводжуються значним збільшенням фосфокінозу креатину (КФК) (> в 10 разів більше межі
верхня норма). Рабдоміоліз з нирковою недостатністю або без неї, вторинною до міоглобінурії, може траплятися рідко.

Ниркова недостатність
Оскільки симвастатин не виявляє значної ниркової екскреції, коригування дози не потрібно
Зеплан у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю.
У пацієнтів з важкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну