Технічний папір LOJUXTA 10 мг, капсула, коробка з 1 флаконом по 28 Docavenue
Склад
| АКТИВНІ РЕЧОВИНИ | СУМА |
| Ломітапід (у вигляді мемілату ломітапіду) | 10,0 мг |
| Допоміжна речовина з відомим ефектом Кожна тверда капсула містить 140,23 мг лактози (у вигляді моногідрату) (див. Розділ «Особливості застосування»). |
| Допоміжні речовини |
| Вміст капсули: |
| Крохмаль кукурудзяний попередньо желатинизований |
| Натрію карбоксиметилкрохмаль (тип А) |
| Мікрокристалічна целюлоза |
| Лактози моногідрат |
| Колоїдний безводний діоксид кремнію |
| Стеарат магнію |
| Оболонка капсули: |
| Желатин |
| Діоксид титану |
| Оксид заліза червоний |
| Друкарська фарба: |
| Шелак |
| Чорний оксид заліза |
| Пропіленгліколь |
Терапевтичні показання
Лоюкста призначається як доповнення до дієти з низьким вмістом жиру та інших ліпідів, що знижують рівень ліпідів, з аферезом ліпопротеїдів низької щільності (ЛПНЩ) або без нього у дорослих пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією (HoFH).
HoFHo слід підтверджувати генетичним тестуванням, коли це можливо. Слід виключити інші форми первинної гіперліпопротеїнемії та вторинні причини гіперхолестеринемії (нефротичний синдром, гіпотиреоз).
Протипоказання
Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі Склад.
Пацієнти з помірною або тяжкою печінковою недостатністю та пацієнти з тривалими та незрозумілими порушеннями функції печінки (див. Розділ Дозування та спосіб введення).
Пацієнти з відомими значними або хронічними захворюваннями кишечника, наприклад запальними захворюваннями або порушеннями всмоктування кишечника.
Одночасне введення більше 40 мг симвастатину (див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).
Одночасне застосування Lojuxta з сильними або помірними інгібіторами цитохрому P450 (CYP) 3A4 (наприклад, азольні протигрибкові засоби, такі як ітраконазол, флуконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол; макролідні антибіотики, такі як еритроміцин або кларитроміцин; тетоліцеродецицин; інгібітори; блокатори кальцієвих каналів дилтіазем та верапаміл, а також антиаритмічний препарат дронедарон [див. розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії])).
Вагітність (див. Розділ Вагітність та годування груддю).
Побічні ефекти
Короткий зміст профілю безпеки
Найбільш серйозними побічними ефектами під час лікування були аномальні рівні амінотрансфераз (див. Розділ Попередження та застереження щодо використання).
Найпоширенішими побічними реакціями були шлунково-кишкові ефекти, про які повідомляли у 27 (93%) з 29 пацієнтів у клінічному дослідженні фази 3. Діарея спостерігалася у 79% пацієнтів, нудота у 65%, диспепсія у 38% та блювота у 34%. Інші ефекти, про які повідомляють щонайменше у 20% пацієнтів, включають біль у животі, дискомфорт у животі, розтягнення живота, запор та гази. Побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту виникали частіше під час фази збільшення дози дослідження і були зменшені після того, як у пацієнтів була визначена максимально переносима доза ломітапіду.
Про важкі побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту повідомляли 6 (21%) з 29 пацієнтів у клінічному дослідженні фази 3, найпоширенішою є діарея (4 пацієнти, 14%), блювота (3 пацієнти, 10%), а також біль у животі, розтягнення та/або дискомфорт (2 пацієнти, 7%). Шлунково-кишкові ефекти були однією з причин передчасного припинення дослідження для 4 пацієнтів (14%).
Найчастішими серйозними побічними ефектами були діарея (4 суб'єкти, 14%), блювота (3 пацієнти, 10%), а також розтягнення живота та підвищення рівня АЛТ (для кожного ефекту, 2 суб'єкти, 7%).
Перелік побічних реакцій у табличній формі
Частота побічних реакцій визначається наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Плодючість, вагітність та лактація
Застосування у жінок дітородного віку
Перед початком лікування у жінок дітородного віку слід підтвердити відсутність вагітності, надати відповідні консультації щодо ефективних методів контрацепції та призначити ефективну контрацепцію. Пацієнтів, які приймають оральні контрацептиви на основі естрогену, слід попередити про можливе зниження їх ефективності через діарею та/або блювоту. Необхідно вживати додаткових засобів контрацепції, поки симптоми не зникнуть (див Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).
Ложукста протипоказаний під час вагітності. Немає достовірних даних щодо його застосування вагітним жінкам. Дослідження на тваринах показали токсичність для розвитку (тератогенність, ембріотоксичність, див. Розділ Доклінічні дані безпеки). Потенційний ризик для людини невідомий.
Невідомо, чи виводиться ломітапід у грудне молоко. Через можливі побічні ефекти на основі результатів, отриманих у дослідженнях на ломітапіді на тваринах (див. Розділ Доклінічні дані безпеки), слід прийняти рішення про припинення годування груддю або про припинення прийому препарату, беручи до уваги важливість препарату для матері.
Жодних шкідливих впливів на фертильність не спостерігали у самців та самок щурів, яким вводили дози ломітапіду, що призводило до системного впливу (AUC), що, за оцінками, у 4–5 разів перевищує рівень, який виробляється у людини при максимальній рекомендованій дозі. Доклінічні дані безпеки).
Дозування та спосіб введення
Лікування Lojuxta має розпочинати та контролювати лікар, кваліфікований для ведення пацієнтів з дисліпідемією.
Рекомендована початкова доза становить 5 мг один раз на день. Через 2 тижні дозу можна збільшити, виходячи з прийнятної безпеки та переносимості, до 10 мг, потім з інтервалом не менше 4 тижнів до 20 мг, 40 мг і до максимальної рекомендованої дози 60 мг (див. Розділ Побічні ефекти).
Дозу слід збільшувати поступово, щоб мінімізувати частоту та тяжкість шлунково-кишкових побічних реакцій та збільшення амінотрансфераз.
Прийом з їжею може збільшити вплив ломітапіду. Тому його слід приймати натщесерце, принаймні через дві-дві години після вечірнього прийому їжі, оскільки вміст жиру нещодавнього прийому їжі може негативно позначитися на його переносимості шлунково-кишковим трактом.
Виникнення та вираженість побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту, пов’язаних з Lojuxta, зменшуються при дієті з низьким вмістом жиру. Пацієнти повинні дотримуватися дієти, яка містить менше 20% калорій у вигляді жиру, перед початком лікування та продовжувати дотримуватися цієї дієти під час лікування. Пацієнти повинні отримувати дієтичні поради.
Пацієнтам слід уникати споживання грейпфрутового соку (див. Розділи Попередження та застереження щодо використання і Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).
У пацієнтів, які отримують стабільну підтримуючу дозу Лоюкста, які отримують аторвастатин, або:
Виведіть ліки на 12 годин
Зменшіть дозу Ложуксти наполовину.
Пацієнти, які отримували 5 мг, повинні залишатись на рівні 5 мг.
Тоді збільшення дози можна розглядати з обережністю, залежно від відповіді ЛПНЩ і безпеки/переносимості.
При припиненні прийому аторвастатину дозу Ложуксти слід поступово збільшувати поетапно, залежно від реакції ЛПНЩ і безпеки/переносимості.
У пацієнтів, які отримують стабільну підтримуючу дозу Lojuxta, які отримують будь-який інший слабкий інгібітор CYP3A4, ліки (Lojuxta та слабкий інгібітор CYP3A4) слід приймати з інтервалом у 12 годин.
Максимальна доза Lojuxta повинна бути обмежена залежно від бажаної відповіді на рівень ЛПНЩ. Слід бути особливо обережним при призначенні Lojuxta з більш ніж одним слабким інгібітором CYP3A4.
У клінічних дослідженнях спостерігали зниження рівня незамінних жирних кислот та вітаміну Е, пацієнти повинні приймати щоденно дієтичні добавки, що забезпечують 400 МО вітаміну Е та приблизно 200 мг лінолевої кислоти, 110 мг ейкозапентаенової кислоти (EPA), 210 мг альфа-ліноленової кислоти (ALA ) та 80 мг докозагексаєнової кислоти (DHA), одночасно приймаючи Lojuxta.
Існує обмежений досвід лікування ломітапідом у пацієнтів віком від 65 років. Тому цим пацієнтам слід бути особливо обережними.
Рекомендована доза передбачає початок лікування з найнижчої дози та обережне збільшення відповідно до індивідуальної переносимості пацієнта, тому не рекомендується коригувати дозування у літніх людей.
Ломітапід протипоказаний пацієнтам з помірним або важким порушенням функції печінки, включаючи пацієнтів з тривалими та незрозумілими порушеннями функції печінки (див. Розділи Протипоказання і Фармакокінетичні властивості).
Пацієнти з легким порушенням функції печінки (Child-Pugh A) не повинні перевищувати 40 мг на добу.
Пацієнти з термінальною стадією ниркової недостатності, які лікуються діалізом, не повинні перевищувати 40 мг на добу (див. Розділ Фармакокінетичні властивості).
Безпека та ефективність ломітапіду не встановлені у дітей віком до 18 років, тому використання цього препарату у дітей не рекомендується. Дані відсутні.
Скануйте ліки та стежте за своїм здоров’ям !
Додаток ScanPharma дозволяє вам керувати всіма ліками, які ви маєте вдома !