THYROZOL 20MG CPR SEC 30 журнал дозування та побічних ефектів
Презентація
CIP-код
Активні відстані
Терапевтичний клас
Препарати щитовидної залози (IB)
Лабораторія
МЕРК САНТЕ С.А.С.
Оцініть
Ціна продажу: 3,48 € Ставка повернення:%
використання
Терапевтичні показання
Лікування гіпертиреозу, включаючи:
Консервативне (медикаментозне) лікування гіпертиреозу, особливо за відсутності зоба або у випадку малого зоба,
Підготовка до операції при всіх формах гіпертиреозу,
Підготовка до лікування радіоактивним йодом, особливо у пацієнтів з важким гіпертиреозом,
Проміжне лікування після лікування радіоактивним йодом,
Профілактичне лікування для пацієнтів із субклінічним гіпертиреозом, вегетативними аденомами або з гіпертиреозом в анамнезі, для яких вплив йоду є важливим (наприклад, проведення обстеження з використанням контрастної речовини, що містить йод).
Дозування та спосіб введення
Тіамазол є активним метаболітом карбімазолу, але 1 мг тіамазолу не є еквівалентом 1 мг карбімазолу. Це слід враховувати під час початку лікування тіамазолом або при переході з карбімазолу на тіамазол. Слід дотримуватися наступних рекомендацій щодо дозування.
Залежно від тяжкості захворювання та споживання йоду, лікування зазвичай починають із щоденних доз тіамазолу від 10 до 40 мг. У багатьох випадках гальмування вироблення гормонів щитовидної залози зазвичай можна досягти початковими дозами від 20 до 30 мг тіамазолу на добу. У менш важких випадках повна інгібуюча доза не завжди необхідна, тому може бути використана нижча початкова доза. У важких випадках гіпертиреозу може знадобитися початкова доза 40 мг тіамазолу.
Доза коригується в кожному конкретному випадку в залежності від метаболічного статусу пацієнта, на що вказує зміна стану гормонів щитовидної залози.
Для підтримуючого лікування рекомендується один із наступних варіантів лікування:
а) добова підтримуюча доза від 5 до 20 мг тіамазолу в поєднанні з левотироксином для профілактики гіпотиреозу,
б) монотерапія щоденними дозами від 2,5 до 10 мг тіамазолу.
У разі йодного гіпертиреозу необхідні дози можуть бути вищими.
Застосування у дітей та підлітків (у віці від 3 до 17 років)
Початкову дозу для лікування дітей та підлітків (віком від 3 до 17 років) слід регулювати відповідно до маси тіла пацієнта. Зазвичай лікування починають із добової дози 0,5 мг/кг, розділеної на два-три прийоми. Для підтримуючого лікування добову дозу можна зменшити і вводити одноразово, залежно від реакції пацієнта на лікування. Для запобігання гіпотиреозу може знадобитися додаткове лікування левотироксином.
Максимальна доза тіамазолу 40 мг на добу не повинна бути перевищена.
Застосування у дітей (до 2 років)
Безпека та ефективність тіамазолу у дітей (до 2 років) досі систематично не встановлені. Тому застосування тіамазолу дітям старшого віку (до 2 років) не рекомендується.
Консервативне лікування гіпертиреозу
Метою цього лікування є досягнення метаболічного стану еутиреоїду та тривалої ремісії після лікування обмеженою тривалістю. Залежно від вибору пацієнтів, яких лікують, ремісію можна отримати максимум у 50% пацієнтів через один рік. Повідомлені показники ремісії значно варіюються, не маючи можливості повністю пояснити це явище. Тип гіпертиреозу (імуногенний або неімуногенний), тривалість лікування, доза тіамазолу, а також дієтичне або ятрогенне споживання йоду - це, ймовірно, фактори, що мають вплив.
Консервативне лікування гіпертиреозу зазвичай проводиться безперервно від 6 місяців до 2 років (в середньому один рік). Статистично вірогідність ремісії зростає із часом лікування. У випадках, коли ремісія захворювання неможлива, а визначені терапевтичні заходи не застосовуються або від них відмовляються, тіамазол можна застосовувати як тривалу протитиреоїдну терапію з найменшими можливими дозами без левотироксину або в комбінації з низькими дозами левотироксину.
Для пацієнтів з великими зобами із звуженою трахеєю лікування тіамазолом повинно бути короткочасним або навіть уникати, оскільки тривале введення цієї речовини може призвести до зростання зоба. Можливо, слід буде ретельно контролювати лікування (рівень ТТГ, діаметр трахеї). Лікування бажано поєднувати з додатковим введенням левотироксину.
Тимчасова попередня терапія (від 3 до 4 тижнів або більше, якщо це необхідно в деяких випадках) може допомогти досягти метаболічного стану еутиреоїду, що може зменшити ризик хірургічного втручання.
Операцію слід робити, як тільки у пацієнта еутиреоїдна. В іншому випадку левотироксин слід давати як добавку. Лікування можна припинити за день до операції.
Сипкість тканини щитовидної залози та підвищений ризик кровотеч, викликаних тіамазолом, можна компенсувати додатковим передопераційним введенням йоду у великих дозах протягом десяти днів, що передували процедурі (лікування йодом Пламмера).
Приготування обробки радіоактивним йодом
Отримання еутиреоїдного метаболізму до початку терапії радіойодом є важливим, особливо при важкому гіпертиреозі, оскільки в окремих випадках після лікування радіоактивним йодом без попередньої обробки спостерігався важкий тиреотоксичний криз після лікування.
Примітка: Похідні тіонаміду можуть зменшити радіочутливість тканини щитовидної залози. У разі запланованої терапії радіойодом для вегетативних аденом слід запобігти активацію паранодулярної тканини шляхом проведення попередньої обробки.
Проміжна протитиреоїдна терапія після терапії радіоактивним йодом
Тривалість та дозу лікування слід коригувати для кожного пацієнта залежно від тяжкості клінічної картини та передбачуваного часу, щоб терапія радіойодом почала бути ефективною (приблизно 4-6 місяців).
Профілактичне лікування пацієнтів з ризиком гіпертиреозу внаслідок прийому речовин, що містять йод, для діагностичних цілей
Взагалі, щоденні дози від 10 до 20 мг тіамазолу та/або 1 г перхлорату вводять протягом приблизно 10 днів (наприклад, для контрастної речовини, що виводиться нирками). Тривалість лікування залежить від того, як довго речовина, що містить йод, утримується в організмі.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнти з печінковою недостатністю
У пацієнтів з печінковою недостатністю плазмовий кліренс тіамазолу знижений. Тому доза повинна бути якомога нижчою, а пацієнти повинні бути під пильним наглядом.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Дані щодо фармакокінетичної поведінки тіамазолу у пацієнтів із нирковою недостатністю обмежені; для цих пацієнтів дозу слід регулювати в кожному конкретному випадку під ретельним контролем. Доза повинна бути якомога нижчою.
Незважаючи на те, що у людей похилого віку не спостерігається накопичення дози, рекомендується ретельне коригування дози для кожного конкретного випадку під ретельним контролем.
Таблетки слід ковтати цілими з достатньою кількістю рідини.
Під час первинного лікування гіпертиреозу у високих дозах вищезазначені добові дози можна розподіляти та приймати через рівні проміжки часу протягом дня.
Підтримуючу дозу можна приймати відразу вранці, під час або після сніданку.
Умови призначення та відпустки
Тривалість та спеціальні заходи щодо зберігання
Особливі заходи щодо зберігання:
Зберігати при температурі не вище 25 ° C.
Доклінічні дані безпеки
Доклінічні дослідження безпеки обмежені.
Дані про токсичність одноразової дози показують, що потенціал гострої токсичності тіамазолу низький.
У дослідженнях з повторними дозами спостерігалася депресія кісткового мозку при рівнях доз, які значно перевищували терапевтичні дози.
Дослідження генотоксичності не показали доказів мутагенного чи кластогенного впливу.
Дворічне дослідження хронічної токсичності на щурах не дало жодних відповідних висновків, окрім фармакологічних ефектів на щитовидну залозу. Дворічне хронічне дослідження на мишах виявило більшу частоту гепатом нижче рівня статистичної значущості, коли тіамазол вводили у питній воді в концентрації 500 мг/л. Актуальність цього останнього спостереження не доведена, і тіамазол не класифікується як канцероген ні Міжнародним центром досліджень раку, ні відповідно до критеріїв NTP (Національної токсикологічної програми).
Несумісність
Запобіжні заходи щодо використання
Протипоказання
Не використовуйте тирозол у таких випадках:
Підвищена чутливість до тіамазолу, інших похідних тіонаміду або будь-якої допоміжної речовини, переліченої в розділі Склад,
Помірні та важкі порушення показників крові (гранулоцитопенія),
Існуючий холестаз, не викликаний гіпертиреозом,
- в анамнезі ураження кісткового мозку після лікування тіамазолом або карбімазолом.
Пацієнти з гострим панкреатитом в анамнезі після прийому тіамазолу або його проліки карбімазолу.
Комбінована терапія тіамазолом та гормонами щитовидної залози протипоказана під час вагітності (див. Розділ Плодючість, вагітність та лактація).
Вагітність та годування груддю
Жінки дітородного віку
Жінкам дітородного віку слід застосовувати ефективні засоби контрацепції під час лікування (див. Розділ Попередження та застереження щодо використання).
У вагітних жінок гіпертиреоз слід лікувати належним чином, щоб запобігти появі серйозних ускладнень з боку матері та плоду.
Тіамазол проникає через плаценту.
На підставі клінічних даних епідеміологічних досліджень та спонтанних повідомлень, тіамазол, ймовірно, може спричинити вроджені вади при введенні під час вагітності, особливо протягом першого триместру вагітності та у високих дозах. Серед вад розвитку, про які повідомляють, є такі вади розвитку: вроджена аплазія шкіри, черепно-лицьові вади розвитку (атрезія хоану, дисморфія обличчя), омфалоцеле, атрезія стравоходу, аномалія омфаломентеріального протоку та міжшлуночкова комунікація.
Тіамазол слід вводити під час вагітності лише після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик у кожному конкретному випадку та лише у найнижчій ефективній дозі без додаткового введення гормонів щитовидної залози. Якщо тіамазол застосовується під час вагітності, слід проводити ретельний контроль матері, плода та новонароджених (див. Розділ Попередження та застереження щодо використання).
Тіамазол проникає у грудне молоко, де може досягати концентрацій, що відповідають материнським концентраціям у сироватці крові; Отже, існує ризик гіпотиреозу для дитини, яка годується груддю.
Під час лікування тіамазолом можливе годування груддю, але добові дози, які використовуються, повинні становити 10 мг або менше, і вони не повинні супроводжуватися введенням гормонів щитовидної залози.
Слід регулярно контролювати функцію щитовидної залози новонародженого.
Попередження та застереження щодо використання
Не використовуйте тирозол у таких випадках:
В анамнезі помірні реакції гіперчутливості (наприклад, алергічні висипання, свербіж).
Застосовуйте тіамазол лише короткочасно і з ретельним контролем за пацієнтом у наступних випадках:
Великі зоби зі звуженням дихальної труби через ризик зростання зоба.
Повідомлялося про агранулоцитоз приблизно від 0,3 до 0,6% випадків, і увагу пацієнта слід звернути на симптоми цієї патології (стоматит, фарингіт, лихоманка) перед початком лікування. Агранулоцитоз зазвичай виникає протягом перших тижнів лікування, але може також з’явитися через кілька місяців після початку лікування та при його повторному введенні. Рекомендується ретельний моніторинг рівня крові до і після початку лікування, особливо у випадках раніше наявної легкої гранулоцитопенії. Якщо спостерігається будь-який із цих симптомів, особливо протягом перших тижнів лікування, пацієнтові слід доручити негайно звернутися до лікаря для визначення рівня крові. Якщо агранулоцитоз підтверджений, необхідно припинити прийом препарату.
Інші мієлотоксичні побічні ефекти рідкісні у рекомендованих дозах. Про них часто повідомляли в поєднанні з дуже високими дозами тіамазолу (приблизно 120 мг на день). Ці дози слід зарезервувати для особливих показань (важкі форми захворювання, тиреотоксичний криз). Якщо під час лікування тіамазолом розвивається токсичність кісткового мозку, лікування слід припинити та, за необхідності, застосувати протитиреоїдний препарат, що належить до іншої групи використовуваних речовин.
Повідомлялося про випадки гострого панкреатиту у пацієнтів, які отримували тіамазол або його проліки, карбімазол, під час постмаркетингового застосування. При гострому панкреатиті терапію тіамазолом слід негайно припинити. Тіамазол не слід призначати пацієнтам з гострим панкреатитом в анамнезі після прийому тіамазолу або його проліків карбімазолу. Подальший вплив може призвести до рецидиву гострого панкреатиту, час до початку скорочується.
Жінки дітородного віку та вагітності
Жінкам дітородного віку слід застосовувати ефективні засоби контрацепції під час лікування. Застосування тіамазолу вагітним жінкам слід оцінювати в кожному конкретному випадку на основі співвідношення користь/ризик. Якщо тіамазол застосовується під час вагітності, слід вводити найнижчу ефективну дозу без додаткового введення гормонів щитовидної залози. Слід здійснювати пильний нагляд за материнами, плодами та новонародженими (див. Розділ Плодючість, вагітність та лактація).
Контроль гіпертиреозу
Надмірна доза може призвести до субклінічного або клінічного гіпотиреозу та зростання зоба через збільшення рівня ТТГ. Отже, дозу тіамазолу слід зменшити, як тільки досягається метаболічний стан еутиреоїду, а також додатково вводити левотироксин, якщо це необхідно. Не корисно повністю припиняти прийом тіамазолу та продовжувати лікування лише левотироксином.
Зростання зоба під час лікування тіамазолом, незважаючи на пригнічення ТТГ, є наслідком основного захворювання, і його не можна запобігти додатковим лікуванням левотироксином.
Отримання нормальної концентрації ТТГ є вирішальним для мінімізації ризику розвитку або погіршення ендокринної орбітопатії. Однак ця патологія часто не залежить від перебігу захворювання щитовидної залози. Це ускладнення не виправдовує зміни адекватного режиму лікування і не повинно розглядатися як побічна реакція на належним чином проведене лікування.
Пізній гіпотиреоз може виникати з низькою частотою після протитиреоїдної терапії, не вимагаючи додаткових заходів по абляції. Можливо, це не побічний ефект препарату, а швидше запальні та деструктивні процеси, що відбуваються в паренхімі щитовидної залози внаслідок основного захворювання.
Зменшення споживання енергії, збільшене гіпертиреозом, може призвести до збільшення ваги (як правило, бажане) під час лікування тіамазолом. Пацієнтів слід поінформувати, що поліпшення клінічної картини свідчить про нормалізацію споживання енергії.
Тирозол містить лактозу; тому пацієнти з рідкісними спадковими порушеннями непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
Цей препарат містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на таблетку, тобто, по суті, не містить натрію.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Дефіцит йоду збільшує реакцію щитовидної залози на тіамазол; навпаки, надлишок йоду обмежує цю реакцію. Інших прямих взаємодій з іншими препаратами не відомо. Однак слід враховувати, що метаболізм та елімінація інших препаратів може прискорюватися при гіпертиреозі. Їх нормалізація відбувається паралельно з функцією щитовидної залози. При необхідності дозу слід коригувати.
Крім того, було показано, що корекція гіпертиреозу нормалізує активність антикоагулянтів у пацієнтів з гіпертиреозом.
Досліджень взаємодії у педіатричних пацієнтів не проводилось.
Обережно
Побічні ефекти
Оцінка побічних реакцій базується на наступних визначеннях частоти:
Дуже часто: ≥ 1/10
Як це працює
Допоміжні речовини
Аркуш оновлений 24 жовтня 2020 р
Джерело: база даних Клод Бернар