Тілідин - застосування, ефект, побічні ефекти жовтий список

Тілідин є наркотиком із групи діючих речовин опіоїдів з низькою потужністю і застосовується як знеболюючий засіб при сильних і дуже сильних болях. Тілідин часто використовують разом з налоксоном для протидії можливості зловживання.

жовтий

застосування

Тілідин застосовується для лікування сильних і дуже сильних болів, як правило, у поєднанні з антагоністом опіоїдних рецепторів налоксоном (для запобігання можливого неправильного використання тілідину). Тілідин особливо підходить для лікування хронічного болю. Поступовий план ВООЗ для терапії болю класифікує тилідин як слабкий опіоїдний анальгетик (рівень II) для помірного болю. Порівняно з морфієм він приблизно в 5 разів слабший.

Тілідин зазначений у BtMG у Додатку III (наркотики, що продаються та відпускаються за рецептом). Комбіновані препарати з налоксоном не підпадають під дію BtMG, лише якщо вони містять тверді препарати із затримкою вивільнення діючих речовин.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Тілідин є проліком зі слабким опіоїдним ефектом. Він метаболізується в печінці до діючої діючої речовини нортилідин. Нортилідин стикується з опіатними рецепторами в центральній та периферичній нервовій системі та пригнічує сприйняття та передачу болю.

Для протидії потенціалу зловживання тилідин застосовують у комбінації з антагоністом опіоїдних рецепторів налоксоном. Налоксон скасовує центральний депресант та периферичні ефекти тилідину. Співвідношення змішування з налоксоном вибирається таким чином, щоб знеболюючий ефект тилідину не погіршувався.

Фармакокінетика

Тілідин швидко всмоктується після перорального прийому і має виражений ефект першого проходження.

Перетворення тилідину в більш потужний активний метаболіт нортилідин відбувається за участю CYP3A4 та CYP2C19. Таким чином, інгібування цих ферментів може змінити ефективність та профіль переносимості тилідину. Знеболюючий ефект настає через 10-15 хвилин. Після перорального прийому 100 мг тилідину плюс 8 мг налоксону максимальний ефект досягається приблизно через 25-50 хвилин. Тривалість дії дається 4-6 годин.

Період напіввиведення нортилідину становить 3-5 годин. Тилідин метаболізується на 90% і виводиться нирками. Решта з’являються в калі.

Залежно від ступеня порушення, максимальна концентрація нортилідину в плазмі при дисфункції печінки нижча, ніж у здорових людей, і період напіввиведення довший. У разі важкої печінкової недостатності терапія під питанням. У цих випадках можливо, що утворення активного нортилідину може бути настільки незначним, що знеболюючий ефект буде недостатнім. Крім того, у комбінованих препаратах з налоксоном інактивація його може відбуватися лише недостатньо. Внаслідок цього антагонізація ефекту Нортилідину може призвести до подальшої втрати ефективності.

дозування

Необхідна доза визначається індивідуально лікарем залежно від стану болю та індивідуальної реакції пацієнта. Добова доза може становити від 100 мг до максимум 600 мг (на основі тилідину гідрохлориду).

Тілідин випускається у комбінації з налоксоном у різних лікарських формах у таких дозуваннях:

  • 50 мг/4 мг
  • 100 мг/8 мг
  • 150 мг/12 мг
  • 200 мг/16 мг.

Краплі/пероральний розчин (тилідин гідрохлорид/налоксон гідрохлорид):

  • 50 мг/4 мг (на 20 крапель або 4 насоси).

Побічні ефекти

Побічні ефекти тілідину (у комбінації з налоксоном) перераховані нижче відповідно до їх частоти:

Дуже часто:

  • Нудота та блювота на початку лікування (при подальшому лікуванні це трапляється лише часто, зрідка або рідко).

Часто:

  • Запаморочення, сонливість, втома, головний біль, нервозність
  • Діарея, біль у животі
  • підвищене потовиділення.

Іноді:

Побічні ефекти невідомої частоти:

  • Галюцинації, розгублений стан
  • ейфоричний настрій
  • Тремор, гіперрефлексія, клонус
  • Порушення травлення
  • Депресія дихання.

Взаємодія

Одночасний прийом серотонінергічних препаратів може збільшити ризик розвитку серотонінового синдрому, потенційно небезпечного для життя стану. До них належать напр.

  • селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС)
  • Інгібітори зворотного захоплення серотоніну норадреналіну (SNRI)
  • трициклічні антидепресанти
  • Триптани
  • Антагоністи 5-НТ3 рецепторів
  • Ліки, що впливають на систему нейромедіаторів серотоніну (наприклад, міртазапін, тразодон, трамадол)
  • Інгібітори моноаміноксидази (МАО).

Під впливом алкоголю або у зв'язку із заспокійливими препаратами відбувається взаємне посилення та подовження дії на центральну нервову систему.

Інгібітори CYP3A4 та/або CYP2C19 (наприклад, вориконазол) можуть спричинити значне збільшення експозиції тилідину та збільшення концентрації нортилідину. Знеболюючий ефект може бути посилений при одночасному ризику пригнічення дихання.

Падіння значення Швидке можливе при тривалій антикоагуляції з фенпрокумоном. Тому протромбіновий час слід ретельно перевіряти на початку та в кінці лікування тилідином. При необхідності дозу фенпрокумону можна регулювати.

Протипоказання

Тілідин не можна застосовувати у:

  • Підвищена чутливість до діючої речовини
  • Залежність від опіатів (героїну, морфію) або опіоїдів.

Його також не слід приймати при інших розладах, що викликають звикання, або при наявності порфірії.

При важкій печінковій недостатності (наприклад, при сильному цирозі печінки) знижений печінковий обмін може призвести до втрати ефективності тилідину.

Вагітність/лактація

Тілідин не слід призначати під час вагітності або лише після найсуворішої оцінки користі та ризику, оскільки досвід у людей відсутній або обмежений.

Тілідин переходить у грудне молоко. Тому, якщо лікування вкрай необхідне під час годування груддю, годування груддю слід припинити.

Немає даних про вплив тилідину на фертильність людини. Дослідження на тваринах не давали жодних ознак шкідливого впливу на фертильність чоловіків чи жінок.

Вміння керувати автомобілем

Тілідин може погіршити пильність та здатність реагувати, а отже, здатність активно керувати автомобілем або працювати з механізмами.

Очікується посилення порушень, особливо на початку лікування, збільшення дози, зміна препарату або в поєднанні з алкоголем або седативними препаратами. Загальна заборона водіння не є абсолютно необхідною при стабільній терапії.

Детальніше про цей активний інгредієнт можна знайти у відповідній технічній інформації.