Топірамат очолює конкуренцію PZ - Pharmazeutische Zeitung

політика

очолює

ЕКСПОФАРМНИЙ КОНГРЕС

Премія PZ Innovation Prize 1999 отримує фармацевтична компанія Janssen-Cilag з Нойса. Журі під головуванням гейдельберзького фармаколога професора доктора Ульріх Швабе визнав протиепілептичний топірамат (Topamax®). Препарат не тільки структурно відрізняється від інших протиепілептичних препаратів, але також пропонує пацієнтам новий шанс позбутися судом, сказав член журі д-р. Рішення прийняв Герман Лікфельд.

Всього з липня 1998 по 1999 рік було введено 35 нових препаратів. Спікерське тріо Liekfeld, Morck та Schneider представило 32 кандидати під час PZ Forum. Але лише деякі з них заслуговують на звання "інноваційний", на думку експертів. Вісім активних інгредієнтів потрапили в шорт-ліст п'ятої нагороди за винагороду: крім топірамату, діючої речовини іміхімод, яка спрямована проти генітальних бородавок, антитіл базиліксимаб і даклізумаб, що використовуються у трансплантованих пацієнтів, орлістат проти ожиріння, антагоніст LHRH цетрорелікс, інгібітор агрегації тромбоцитів ритукс ритукс ритукс Антитіло, що застосовується для лікування пацієнтів з неходжкинською лімфомою.

Топірамат виграв перегони як завдяки своїй хімічній структурі, яка відрізняється від усіх інших протиепілептичних препаратів, так і завдяки новому складному механізму дії. Хоча інші протиепілептичні препарати знижують судомний поріг, топірамат запобігає поширенню судомної активності.

Препарат дозволений для додаткової терапії («додаткової» терапії) часткових епілептичних нападів із генералізацією або без неї. Моносахарид, заміщений сульфаматною групою, по-різному розкриває свою дію. "Тут він відрізняється від інших протисудомних засобів", - пояснив Ліекфельд. По-перше, він блокує активовані напругою натрієві канали, що може запобігти повторним розрядам нейронів. Крім того, топірамат активує певні підтипи рецептора GABAA і, отже, посилює опосередковане GABA інгібування. Крім того, активний інгредієнт інгібує глутаматні рецептори типу каїнату/АМРА, послаблює амплітуду певних кальцієвих каналів та інгібує вуглекислі ангідрази типу II та IV.

"Окрім протисудомних ефектів, топірамат також має нейропротекторний потенціал", - сказав Ліекфельд. Ці ефекти не дивно, пояснив він. Якщо нейрони пошкоджені, передача сигналу нейромедіатором глутаматом збільшується, і відбувається неконтрольована передача збудження за допомогою ГАМК. Топірамат протидіє обом механізмам.

"Ми дуже пишаємось нагородою", - підкреслив д-р. Харальд Беккер, Янссен-Сілаг, під час наступної прес-конференції. Але з епілепсією ще потрібно багато зробити. Хвороба все ще є клеймом. Зокрема, молодих епілептиків часто виключають із суспільства. Чи через те, що батьки, однокласники чи вчителі часто безпорадно стоять на стороні у разі нападу, або тому, що постраждалі повинні дуже обмежитися при виборі професії.

Топірамат отримав премію PZ Innovation Prize не тільки за різноманітні механізми дії, а й за добрі результати клінічних досліджень, повідомив д-р. Андреас Шрайнер, Янссен-Сілаг. Метою лікування хворих на епілепсію є позбавлення від судом, і за допомогою Topamax® ця мета була досягнута у кожного двадцятого пацієнта. 527 пацієнтів з рефрактерною вогнищевою епілепсією брали участь у шести подвійних сліпих дослідженнях ефективності та переносимості топірамату. У 21 відсотка пацієнтів частота судом була зменшена на 75 відсотків, у 44 відсотків випробовуваних епілептичні напади мали лише вдвічі менше. Це більше, ніж можна було досягти за допомогою інших сучасних протиепілептичних препаратів у такому колективі, повідомив Шрайнер.

Тепер також доступні поважні дані для монотерапії пацієнтів з частковою епілепсією. Топірамат ще не схвалений для цього показання. Також відзначились сприятливі результати при тривалому лікуванні, зазначив Шрайнер. В даний час тривають клінічні дослідження для лікування дітей.

Порівняно з іншими протиепілептичними препаратами, пацієнти дуже добре переносили топірамат. Дотепер у клінічному застосуванні не спостерігалося жодних побічних ефектів, які не були б відомі після завершення досліджень схвалення. Для нейролептиків це не обов’язково; звичайно, експерти дізнаються про побічні ефекти лише після їх затвердження.

Епілептики, які приймають топірамат, в основному скаржаться на побічні ефекти центральної нервової системи, такі як втома, сонливість, атаксія та нервозність, яких можна уникнути, повільно збільшуючи дозу. "Почніть з низького, йдіть повільно" - це принцип, який дозволяє пацієнтам краще переносити препарат. Часто може зайняти кілька тижнів, щоб ефекти почали діяти; про це слід проінформувати пацієнта. Камені в нирках зустрічаються приблизно у 1,5 відсотка пацієнтів, оскільки топірамат пригнічує карбоангідразу. Пацієнти можуть запобігти цьому, вживаючи достатньо води. Різка втрата ваги - ще один рідкісний побічний ефект. Шрайнер рекомендував перегляд дози у пацієнтів, які приймали препарати наперстянки або оральні контрацептиви.