Трамадол - застосування, ефект, жовтий список побічних ефектів

Трамадол належить до групи активних речовин, що називаються опіоїдними анальгетиками, і застосовується для лікування болю. Крім знеболюючого ефекту, знеболюючий засіб також має протикашльові властивості.

жовтий

застосування

Трамадол дозволений для лікування середньо сильних та сильних болів. Активний інгредієнт ніколи не слід застосовувати для лікування болю довше, ніж це абсолютно необхідно.

Лікарська форма

Трамадол доступний на німецькому ринку у формі таблетки, вкритої плівковою оболонкою, твердої капсули, таблетки з пролонгованим вивільненням, капсули з пролонгованим вивільненням, перорального розчину, розчину для ін’єкцій, шипучої таблетки, супозиторію, пероральних крапель та ампул. Активний інгредієнт можна вводити перорально, внутрішньовенно, внутрішньом’язово або підшкірно.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Трамадол - опіоїдний анальгетик центральної дії. Активний інгредієнт зв'язується з μ-, δ- та κ-опіоїдними рецепторами. Активний інгредієнт також інгібує зворотне захоплення серотоніну та норадреналіну. Трамадол має знеболювальну та протикашльову дію, але не має депресивного ефекту дихання у великому діапазоні доз і не впливає на моторику шлунково-кишкового тракту.

Фармакокінетика

Трамадол засвоюється понад 90 відсотків після перорального прийому та має абсолютну біодоступність приблизно 70 відсотків незалежно від одночасного споживання їжі. Активний інгредієнт піддається лише низькому метаболізму першого проходження і приблизно 20 відсотків зв’язується з білками сироватки. Трамадол проникає через гематоенцефалічний бар’єр і плаценту, а також виділяється з грудним молоком. Період напіввиведення становить близько 6 годин незалежно від застосування.

Трамадол метаболізується за допомогою N- та O-деметилювання та кон'югації продуктів O-деметилювання з глюкуроновою кислотою. О-деметилтрамадол є фармакологічно активним метаболітом, який перевищує ефективність вихідної речовини в 2-4 рази.

Інгібування CYP3A4 та/або CYP2D6 може впливати на плазмову концентрацію трамадолу та його активного метаболіту.

Трамадол в основному виводиться нирками, тому слід очікувати незначного збільшення періоду напіввиведення у разі порушень функції печінки та нирок.

дозування

Ліки з діючою речовиною трамадолом відпускаються за рецептом. Дозування трамадолу залежить від тяжкості болю та індивідуальної чутливості пацієнта.

Для дорослих та підлітків старше 12 років звичайна разова доза становить 50-100 мг 3-4 рази на день кожні 4-6 годин (за винятком препаратів з пролонгованим вивільненням!).

Побічні ефекти

Найпоширенішими побічними ефектами (≥10 відсотків пацієнтів) є нудота та запаморочення.

Взаємодія

Під час прийому трамадолу існують такі взаємодії:

  • Трамадол не можна застосовувати одночасно з інгібіторами МАО
  • одночасне використання центральних демпфуючих речовин
  • Одночасне введення карбамазепіну (індуктора ферментів) -> зменшення сироваткової концентрації трамадолу
  • Поєднання змішаних агоністів/антагоністів (наприклад, бупренорфін, нальбуфін, пентазоцин) -> знеболюючий ефект чистого агоніста може бути послаблений
  • Похідні кумарину (наприклад, варфарин) -> можливі підвищені значення INR та екхімози
  • Інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), інгібітори зворотного захоплення серотоніну норадреналіну (SNRI), трициклічні антидепресанти, нейролептики та інші препарати, що знижують поріг судом (наприклад, бупропіон, міртазапін та тетрагідроканабінол) -> можуть виникати судоми
  • Серотонінергічні препарати, інгібітори МАО, трициклічні антидепресанти, міртазапін -> ризик розвитку серотонінового синдрому
  • Інгібітори CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, еритроміцин) -> метаболізм трамадолу може пригнічуватися -> однак клінічне значення цієї взаємодії невідомо
  • 5-HT3-антагоністи (ондансетрон) -> збільшили потребу в трамадолі в клінічних дослідженнях післяопераційного болю
  • Седативні засоби-> Підвищений ризик седації, пригнічення дихання, коми та смерті через адитивний ефект депресанта ЦНС

Протипоказання

  • Відома гіперчутливість до трамадолу
  • Гостре отруєння алкоголем, снодійними, знеболюючими, опіоїдами та психотропними препаратами
  • Одночасне застосування інгібіторів МАО або до 14 днів тому
  • епілепсія
  • Заміна наркотиків

Вагітність/лактація

Якщо існує потреба використовувати трамадол під час вагітності, це слід обмежити одноразовими дозами. Слід уникати хронічного застосування, оскільки трамадол проникає через плаценту, і симптоми абстиненції можливі у новонародженого після народження.

Трамадол не слід застосовувати під час годування груддю. Однак, як правило, не потрібно переривати грудне вигодовування після одноразового прийому трамадолу. Однак спочатку слід спробувати короткочасне лікування парацетамолом та/або ібупрофеном.

Вміння керувати автомобілем

Оскільки використання трамадолу може призвести до сонливості та запаморочення, здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами за цих обставин погіршується. У цьому випадку пацієнти не повинні керувати автотранспортом або працювати на машинах.