Все про препарат INEGY - Top Health

  • Обмін речовин і харчування
  • Ліпід-модифікуючі препарати
  • Ліпід-модифікуючі препарати, у поєднанні
  • Інгібітори HMG-CoA-редуктази (статини) + інший модифікатор ліпідів
  • Симвастатин + езетиміб
  • Бутилгідроксианізол
  • Лимонна кислота
  • Кроскармелоза натрію
  • Гіпромелоза
  • Лактози моногідрат
  • Стеарат магнію
  • Мікрокристалічна целюлоза
  • Пропілгалат

Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія

inegy

Протягом усього лікування препаратом INEGY пацієнт повинен дотримуватися відповідної гіполіпідемічної дієти.

Усний маршрут. Дозування INEGY становить 10 мг/10 мг на добу до 10 мг/80 мг на день, що дається ввечері. Не всі сильні сторони можуть продаватися у всіх державах-членах. Звичайна доза становить 10 мг/20 мг або 10 мг/40 мг один раз на день ввечері. Дозування 10 мг/80 мг на добу рекомендується лише пацієнтам з важкою гіперхолестеринемією, високим ризиком серцево-судинних ускладнень, і які не досягли терапевтичної мети при менших дозах і коли очікувана клінічна користь перевищує потенційний (див. розділи Попередження та запобіжні заходи щодо використання та фармакодинамічні властивості).

Рівень холестерину ЛПНЩ, фактори ризику ішемічної хвороби серця та реакція пацієнта на звичайну терапію, що знижує рівень холестерину, враховуватимуться на початку лікування або при коригуванні дозування.

Дозування INEGY повинна бути індивідуалізованою та враховувати відому ефективність різних дозувань INEGY (див. Розділ «Фармакодинамічні властивості», таблиця 2), а також відповідь на поточне гіполіпідемічне лікування.

При необхідності коригування дози слід проводити з інтервалом не менше 4 тижнів.

INEGY можна приймати з їжею або без їжі. Таблетку не можна ламати.

Пацієнти з ішемічною хворобою серця в анамнезі ГКС

У дослідженні, що оцінювало зниження ризику серцево-судинних подій (IMPROVE-IT), початкова доза становила 10 мг/40 мг щодня ввечері. Доза INEGY 10 мг/80 мг рекомендується лише тоді, коли очікувана користь перевищує потенційний ризик.

Гомозиготна сімейна гіперхолестеринемія

Рекомендована початкова доза INEGY для пацієнтів з гомозиготною сімейною гіперхолестеринемією становить 10 мг/40 мг на добу ввечері. Доза 10 мг/80 мг рекомендується лише в тому випадку, якщо очікувана користь перевищує потенційний ризик (див. Нижче, розділи Протипоказання та попередження та заходи безпеки).

У цих пацієнтів INEGY можна використовувати як доповнення до іншого лікування, що знижує рівень холестерину (наприклад, аферез ЛПНЩ), або коли ці методи лікування недоступні.

У пацієнтів, які отримують ломітапід у комбінації з INEGY, доза INEGY не повинна перевищувати 10 мг/40 мг на добу (див. Розділи Протипоказання, попередження та запобіжні заходи та взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій).

Введення в поєднанні з іншими препаратами

Введення INEGY здійснюватиметься ³ за 2 години до або через ³ 4 години після введення іонообмінної смоли.

У комбінації з аміодароном, амлодипіном, верапамілом, дилтіаземом або лікарськими засобами, що містять елбасвір або гразопревір, дозування INEGY не повинна перевищувати 10 мг/20 мг на добу (див. Розділи Догляд та застереження при застосуванні та Взаємодія з іншими препаратами та інші форми взаємодій).

У комбінації з ніацином у дозах, що знижують ліпіди (³ 1 г/добу), доза INEGY не повинна перевищувати 10 мг/20 мг на день (див. Розділи 4.4 та Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій).

Не потрібно коригувати дозування у літніх людей (див. Розділ 5.2).

Лікування слід розпочинати під контролем фахівця.

Підлітки ≥ 10 років (опушені хлопці II стадії та вище за шкалою Таннера; дівчата опушені принаймні 1 рік): Клінічний досвід у дітей та підлітків (віком від 10 до 17 років) обмежений. Рекомендована початкова доза становить 10 мг/10 мг один раз на день ввечері. Рекомендована доза становить 10 мг/10 мг до максимальної дози 10 мг/40 мг на добу (див. Розділи Попередження та запобіжні заходи та фармакокінетичні властивості).

Діти 9) (див. Розділи Попередження та запобіжні заходи щодо використання та фармакокінетичні властивості).

У пацієнтів з легким порушенням функції нирок модифікація дози не потрібна (оціночна швидкість клубочкової фільтрації ≥ 60 мл/хв/1,73 м2).

У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю із розрахунковою швидкістю клубочкової фільтрації ПРОТИПОКАЗАННЯ Інегія

Підвищена чутливість до діючої речовини (речовин) або до будь-якої допоміжної речовини, зазначеної у розділі Перелік допоміжних речовин.

Вагітність та годування груддю (див. Розділ Фертильність, вагітність та годування груддю).

Активне захворювання печінки або незрозуміле тривале підвищення рівня сироваткових трансаміназ.

Одночасне застосування з сильними інгібіторами CYP3A4 (що призводить до 5-кратного або більшого збільшення AUC) (наприклад, ітраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, вориконазолом, еритроміцином, кларитроміцином, телітроміцином, інгібіторами протеази ВІЛ [такими як нелфінавір], боцепревір, телапревір препарати, що містять кобіцистат) (див. розділи 4.4 та Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).

Одночасне застосування гемфіброзилу, циклоспорину або даназолу (див. Розділи `` Попередження та запобіжні заходи при застосуванні та взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій '').

У пацієнтів із HoFH одночасне застосування ломітапіду у дозах INEGY більше 10 мг/40 мг (див. Розділи 4.2, 4.4 та 4.4, Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій).

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не вивчався. Однак, керуючи транспортними засобами або працюючи на машинах, слід враховувати, що повідомлялося про запаморочення.

У разі передозування може застосовуватися симптоматичне лікування або навіть додаткові заходи. Поєднання езетимібу (1000 мг/кг) та симвастатину (1000 мг/кг) добре переносилось у дослідженнях гострої пероральної токсичності на мишах та щурах. У цих тварин клінічних ознак токсичності не спостерігалося. Оральна оцінка LD50 була для обох видів ³ 1000 мг/кг для езетимібу ³ 1000 мг/кг для симвастатину.

У клінічних дослідженнях прийом езетимібу в дозі 50 мг/добу 15 здоровим пацієнтам протягом періоду до 14 днів або 40 мг/добу у 18 пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією протягом періоду до 56 днів був загалом добре переноситься. Повідомлялося про кілька випадків передозування езетимібом; більшість з них не були пов’язані з несприятливими явищами. Про серйозні побічні явища не повідомлялося. У тварин не спостерігалось токсичності після одноразових пероральних доз 5000 мг/кг езетимібу у щурів та мишей та 3000 мг/кг у собак.

Повідомлялося про кілька випадків передозування; максимальна прийнята доза становила 3,6 г. Усі пацієнти одужали без наслідків.

Безпека препарату INEGY (еквівалентна комбінації езетимібу/симвастатину) оцінювалась приблизно у 12 000 пацієнтів у клінічних дослідженнях.

Наступні побічні реакції спостерігались під час клінічних досліджень INEGY у пацієнтів, які отримували INEGY (n = 24 04) і з більшою частотою, ніж плацебо (n = 1340), у пацієнтів, які отримували INEGY (n = 9595), і з більшою частотою ніж статини, що застосовуються окремо (n = 8883), у клінічних дослідженнях езетимібу або симвастатину та/або про які повідомлялося з моменту продажу INEGY або езетимібу або симвастатину. Ці побічні реакції представлені в таблиці 1 за класифікацією органів та частотою.

Небажані явища класифікуються в порядку частоти в наступному порядку: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, ³ 1/1000, ³ 1/10 000, У клінічному дослідженні випадків міопатії спостерігалося більше часто у пацієнтів, які отримували 80 мг/добу симвастатину, порівняно з пацієнтами, які отримували 20 мг/добу (1,0% проти 0,02% відповідно) (див. розділ 4.4). догляд та заходи безпеки та взаємодія з іншими препаратами та іншими формами взаємодій).

** Повідомлялося про дуже рідкісні випадки аутоімунно-опосередкованої некротизуючої міопатії (IMNM) під час або після лікування певними статинами. Клінічно аутоімунно-опосередкована некротизуюча міопатія (ІМНМ) характеризується: стійкою слабкістю проксимальних м’язів та підвищенням рівня сироваткової креатинкінази, які зберігаються, незважаючи на припинення терапії статинами; біопсія м’яза, що показує некротизуючу міопатію без значного запалення; покращення при імунодепресивному лікуванні (див. розділ 4.4).

У дослідженні підлітків (у віці від 10 до 17 років) із гетерозиготною сімейною гіперхолестеринемією (n = 248) підвищення рівня АЛТ та/або АСТ (≥ 3 х ЗМН, послідовно) спостерігалось у 3% (4 пацієнти) в езетимібі/група симвастатину проти 2% (2 пацієнти) у групі монотерапії симвастатином; дані становили 2% (2 пацієнти) та 0% для підвищення КФК (≥ 10 x ULN) відповідно. Випадків міопатії не зафіксовано.

Це дослідження не було призначене для порівняння рідкісних побічних реакцій.

Пацієнти з ішемічною хворобою серця в анамнезі ГКС

Частота ураження м’язів/рабдоміолізу становила 0,2% у пацієнтів, які отримували ІНЕГІ, та 0,1% у тих, хто отримував плацебо. Частота послідовного підвищення рівня сироваткових трансаміназ (> 3x ULN) становила 0,7% пацієнтів, які отримували INEGY, порівняно з 0,6% пацієнтів, які отримували плацебо (див. Розділ 4.4). У цьому дослідженні не було значного збільшення заздалегідь визначених побічних реакцій, таких як рак (9,4% для INEGY та 9,5% для плацебо), гепатит, холецистектомія або ускладнення жовчнокам’яної хвороби або панкреатит.

У клінічних дослідженнях, що проводились у комбінації, клінічно значуще збільшення рівня сироваткових трансаміназ (ALT та/або ASAT ³ 3 х ULN, послідовно) становило 1,7% для пацієнтів, які отримували INEGY. Ці збільшення, як правило, протікають безсимптомно, не пов’язані з холестазом, значення повертаються до своїх початкових значень при припиненні лікування або продовженні лікування (див. Розділ 4.4).

Клінічно значущі підвищення CPK (³ 10 x ULN) спостерігались у 0,2% пацієнтів, які отримували INEGY.

Починаючи з маркетингу

Рідко повідомлялося про синдром гіперчутливості, включаючи деякі з наступних: ангіоневротичний набряк, синдром вовчака, ризомелічний псевдополіартрит, дерматоміозит, васкуліт, тромбоцитопенія, еозинофілія, підвищена швидкість осідання, артрит та артралгія, кропив'янка, світлочутливість, лихоманка, припливи та слабкість, задишка.

Повідомлялося про підвищення рівня глікозильованого гемоглобіну (HbA1C) та рівня цукру в крові натще у деяких статинів, включаючи симвастатин.

Повідомлялося про рідкісні випадки когнітивних порушень (таких як втрата пам’яті, забудькуватість, амнезія, порушення пам’яті, сплутаність свідомості), пов’язаних із лікуванням статинами, включаючи симвастатин. Повідомлені випадки, як правило, є несерйозними і оборотними після припинення лікування статином, з різним часом до появи симптомів (від 1 дня до років) та зникненням симптомів (в середньому 3 тижні).

Повідомлялося про наступні інші побічні ефекти при застосуванні деяких статинів:

Проблеми зі сном, включаючи кошмари

Діабет: частота залежить від наявності або відсутності факторів ризику (рівень цукру в крові натще ≥ 5,6 ммоль/л, ІМТ> 30 кг/м2, підвищений рівень тригліцеридів, високий кров'яний тиск в анамнезі).

Повідомлення про підозру на побічні реакції

Повідомлення про підозру на побічні реакції після дозволу препарату є важливим. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичні працівники повідомляють про будь-які підозри на побічні реакції через національну систему звітності: Національне агентство з питань безпеки ліків та медичних виробів (ANSM) та мережу регіональних центрів фармаконагляду - Веб-сайт: www.signalement-sante.gouv.fr.

Атеросклероз є хронічним захворюванням, і, як правило, припинення зниження рівня ліпідів під час вагітності, як очікується, мало вплине на довгостроковий ризик, пов'язаний з первинною гіперхолестеринемією.

INEGY протипоказаний під час вагітності. Клінічні дані щодо застосування препарату INEGY під час вагітності відсутні. Дослідження на тваринах щодо використання комбінації показали репродуктивну токсичність (див. Розділ Доклінічні дані безпеки).

Безпека у вагітних не встановлена. Жодних контрольованих клінічних досліджень симвастатину у вагітних жінок не проводилось. Повідомлялося про рідкісні випадки вроджених вад розвитку після внутрішньоутробного впливу інгібіторів ГМГ-КоА-редуктази. Однак при аналізі приблизно 200 вагітностей, що прослідковувались у перспективі, підданих у першому триместрі симвастатину або іншому тісно пов'язаному інгібітору ГМГ-КоА-редуктази, частота вроджених вад розвитку була порівнянна з тим, що спостерігалося серед загальної популяції. Кількість вагітностей була статистично достатньою для того, щоб виключити в 2-3 рази збільшення вроджених аномалій із рівня вихідної частоти.

Хоча немає доказів того, що частота вроджених вад у нащадків у пацієнтів, які приймають симвастатин або інший тісно пов'язаний інгібітор ГМГ-КоА-редуктази, відрізняється від такої, що спостерігається серед загальної популяції, лікування матері симвастатином може знизити рівень мевалоната у плоді, що є попередник біосинтезу холестерину. З цієї причини INEGY не слід застосовувати вагітним жінкам або жінкам, які хочуть завагітніти або вважають, що вони є. Лікування препаратом INEGY слід припинити під час вагітності або до тих пір, поки не буде встановлено, що жінка не вагітна (див. Розділ 4.3).

Клінічні дані щодо застосування езетимібу під час вагітності відсутні.

INEGY протипоказаний під час годування груддю. Дослідження на щурах показали, що езетиміб виділяється в жіночому молоці. Немає даних про секрецію діючих речовин INEGY у грудне молоко у жінок (див. Розділ Протипоказання).

Клінічні дані щодо впливу езетимібу на фертильність людини відсутні. Езетиміб не впливав на фертильність самців або самок щурів (див. Розділ Доклінічні дані про безпеку).

Немає клінічних даних щодо впливу симвастатину на фертильність людини. Симвастатин не впливав на фертильність самців та самок щурів (див. Розділ Доклінічні дані про безпеку).

  • Inegy 10 мг/20 мг, таблетка, коробка з 1 блістером по 30
  • Inegy 10 мг/40 мг, таблетка, коробка з 1 блістером по 30
  • Inegy 10 мг/40 мг, таблетка, коробка з 1 блістером по 90
  • Inegy 10 мг/20 мг, таблетка, коробка з 1 блістером по 90