З’єднання бору кризаборолу полегшує нейродерміт
Понеділок, 19 грудня 2016 р
Чикаго - Мазь із борсодержащей сполукою, яка добре проникає в шкіру і інгібує фермент фосфодіестеразу 4 (PDE 4), була показана в двох дослідженнях фази 3 у Журналі Американської академії дерматології (JAAD 2016; 75: 494-503) призвели до того, що нейродерміт заживає краще та швидше, ніж основа, яка не містить активних інгредієнтів. Зараз мазь схвалена в США. Він недоступний у Європі.
Нейродерміт, який дерматологи також називають атопічним дерматитом (АД), - це хронічне, періодичне шкірне захворювання, яке характеризується нестерпним свербінням, що змушує хворих пацієнтів, переважно дітей, дряпати шкіру, що призводить до вологих та інфікованих уражень шкіри. Патогенетичний цикл часто можна порушити лише місцевими кортикоїдами або інгібіторами кальциневрину (такролімус, пімекролімус). Обидві теми не бажають застосовувати у дітей, оскільки стероїди при тривалому застосуванні призводять до атрофії шкіри, а застосування інгібіторів кальциневрину пов’язане з підвищеним ризиком розвитку лімфоми.
Для легкого та середнього ступеня AD сполуки, що містять бор, можуть бути альтернативою. Дослідження in vitro показали, що бор зв'язується з двома металами - цинком і магнієм у центрі фосфодіестерази та нейтралізує ферментний ефект.
Оскільки фосфодіестераза 4 (ФДЕ 4) виконує важливі функції в імунних клітинах, інгібітори ФДЕ-4 мають протизапальну дію. Затверджені два інгібітори PDE-4 (рофлуміласт для лікування хронічної обструктивної хвороби легенів та апреміласт для лікування псоріазу). Однак обидва слід приймати всередину і, отже, мати системні побічні ефекти, що неприпустимо при лікуванні нейродерміту у дітей. Натомість борсодержащіе речовини легко проникають через шкіру. Тому вони придатні для місцевого застосування.
Мазь, що містить крисаборол, порівнювали з неактивною маззю у двох рандомізованих дослідженнях фази 3 у 1522 пацієнтів із легким середнім ступенем АТ. Третина пацієнтів, у середньому дванадцять років (мінімальний вік: два роки), мала показник IGSA 2 на початку досліджень, що вказує на незначний рівень АТ. В інших лікарі оцінили ступінь тяжкості як 3 (середній тяжкий ступінь захворювання). В оцінці ISGA (статична глобальна оцінка дослідника) еритема, ущільнення, утворення папул та утворення вологості/кірки оцінюються нулем-чотирма балами.
Пацієнти застосовували кризаборол або плацебо до уражених ділянок шкіри двічі на день. Первинною кінцевою точкою було повне загоєння (оцінка IGSA 0) або майже повне загоєння (оцінка IGSA 1) після 28-денного періоду лікування.
aerzteblatt.de
Ця мета була досягнута в першому дослідженні 32,8 відсотками пацієнтів порівняно з 25,4 відсотками при використанні неактивної мазі. У другому дослідженні було досягнуто первинної кінцевої точки 31,4 проти 18,0 відсотків пацієнтів. Відмінності були значними. Ефект крисаборолу також спостерігався раніше: під час першого обстеження на восьмий день у першому дослідженні в групі крисаборолу 13,4% вже досягли мети лікування порівняно з 4,5% у групі плацебо. У другому дослідженні це становило 15,9% проти 6,3% пацієнтів.