Жовтий список протисудомних препаратів

Антиконвульсанти використовуються для лікування або попередження епілептичних нападів. Вони підвищують поріг виникнення судом.

застосування

Антиконвульсанти в основному використовуються для лікування або попередження генералізованих нападів. Сюди входять епілепсія, а також фебрильні судоми та напади, спричинені симптомами відміни. На додаток до симптоматичної та профілактичної терапії, антиконвульсанти також є знеболюючими засобами і можуть застосовуватися при невропатичному болі та парестезії. Їх дають під час певних операцій для запобігання судом. Іноді протисудомні засоби можуть застосовуватись профілактично при мігрені.

ефект

Активні речовини цієї групи поділяються за основним ефектом. Усі вони мають на меті придушити збудливість нейронів, щоб зменшити ризик судом.

Блокатори залежних від напруги іонних каналів

Одна група блокаторів каналів серед протисудомних засобів впливає на напружені канали натрію, інактивуючи їх. Як результат, відповідні нейрони вистрілюють менше залпів потенціалів високочастотної дії, і ризик судом зменшується. Точний механізм та спектр дії залежать від відповідної діючої речовини.

Друга група блокаторів каналів атакує залежні від напруги кальцієві канали Т-типу. Він неоднорідний. Деякі з найважливіших представників зменшують струми Са 2+ Т-типу в таламокортикальних нейронах.

Рецептори глутамату та ГАМК

Модулятори рецепторів глутамату блокують рецептори NMDA та AMPA.

Рецептори GABAA в основному забезпечують два різних місця зв'язування антиконвульсантів. Агоністи бензодіазепіну діють алостерично на одному із ділянок зв'язування. Вони збільшують частоту, з якою Cl-канали відкриваються завдяки ГАМК, а нейрони гіперполяризуються. Барбітурати використовують другу алостеричну точку модуляції. Там вони збільшують тривалість відкритого Cl-каналу, пов'язаного з GABA. Існує потенціюючий ефект на рецептори GABAA.

Метаболізм глутамату та ГАМК

Антиконвульсанти цієї групи інгібують такі ферменти, як ГАМК-трансаміназа або сукцинат-семіальдегід-дегідрогензи, які розщеплюють ГАМК. Одночасно вони підвищують активність глутаматдекарбоксилази, ключового ферменту в синтезі ГАМК. Це збільшує позаклітинну концентрацію ГАМК, а депресивна дія ГАМК збільшується.

Білки везикул

Препарати цього підтипу проникають у порожні циркулюючі пухирці. Там вони впливають на білок везикул SV2A і одночасно зменшують подальше вивільнення передавача.

Побічні ефекти

Антиконвульсанти першого покоління мають більш виражені побічні ефекти, ніж у другого покоління.

• Нейротоксичність => втома, атаксія, ністагм, подвійне бачення, блювота, седація
• негативні психотропні ефекти => знижений драйв, знижена реакція, апатія, погіршення пам'яті, погана концентрація уваги, дисфорія, емоційна лабільність, психотичні епізоди
• Гематотоксичність => анемія, грануло- та тромбоцитопенія
• Гепатотоксичність => гепатит
• Osteopathia antiepileptica
• Індукція ферментів
• Екзантема
• лихоманка
• Лімфаденопатія.

Взаємодія

Взаємодії відомі в першу чергу для індукуючих фермент речовин. Вони можуть зробити інші препарати менш ефективними. Тому слід бути особливо обережним у поєднанні терапії з цими протисудомними препаратами. До них належать:

• серцево-судинні препарати => бета-адреноблокатори, дигідропіридин, антагоністи кальцію, антигіпертензивні засоби та антиаритмічні засоби
• Статини CYP3A4
• Антидепресанти та нейролептики
• Нейролептики
• Бензодіазепіни
• Препарати для хіміотерапії
• Імунодепресанти
• Протиінфекційні засоби, особливо антиретровірусні
• Оральні контрацептиви.

Протипоказання

Протипоказання здебільшого залежать від діючої речовини. Тому важко зробити загальне твердження, оскільки, незважаючи на протипоказання, часто можна лікувати іншим протисудомним засобом. Отже, перелічені тут протипоказання стосуються переважно окремих діючих речовин:

• Підвищена чутливість до діючих речовин
• AV-блок
• Лейкопенія
• Інтоксикація заспокійливими речовинами
• важкі проблеми з нирками та печінкою
• Пошкодження міокарда
• Порфирій.

Альтернативи

На додаток до медикаментозної терапії можуть застосовуватися хірургічні методи лікування, такі як резективні процедури, каллостотомія. Крім того, можливі також методи стимуляції (наприклад, стимуляція блукаючого нерва та глибока стимуляція мозку).

Активні інгредієнти

Блокатори натрієвих каналів:

• Фенітоїн
• Карбамазепін
• Оксарбазепін
• Ламотриджин
• Лакозамід
• Вальпроат
• Топірамат
• Зонісамід.

Блокатори кальцієвих каналів:

Модулятори GABA:

• Примідон
• Фельбамат
• Топірамат
• Діазепам
• Лоразепам
• фенобарбітал
• Клоназепам
• Клобазам
• Вігабатрін.

Інші

Підказки

Перед початком терапії у сексуально активних жінок слід обговорити взаємодію протисудомних препаратів з оральними контрацептивами.

Багато протисудомні засоби є ембріотоксичними.

Якщо антиконвульсантну терапію потрібно закінчити, її слід зменшити.

Дозвіл на керування транспортними засобами з введенням протисудомних засобів суворо регламентовано законодавством.

---