ZOPHREN 8MG CPR 2 журнал про дозування та побічні ефекти

Презентація

CIP-код

Активні відстані

Терапевтичний клас

Ад'ювантне лікування в онкології (ЕЕ)

ефекти

Лабораторія

NOVARTIS PHARMA SA

Оцініть

Ціна продажу: 4,71 € Ставка повернення:%

використання

Терапевтичні показання

Профілактика гострої нудоти та блювоти, спричинених помірно блювотними цитотоксичними хіміотерапіями у дорослих.

Профілактика та лікування відстроченої нудоти та блювоти, спричинених помірним до дуже рвотним цитотоксичним хіміотерапевтичним лікуванням у дорослих та дітей віком від 6 років.

Профілактика та лікування нудоти та блювоти, спричинених високоеметичною променевою терапією у дорослих.

Дозування та спосіб введення

Нудота та блювота, викликані цитотоксичною хіміотерапією та променевою терапією

Звичайна початкова доза становить 8 мг, що даються за 2 години до м’якої еметогенної хіміотерапії або променевої терапії.

Для профілактики та лікування відстроченої нудоти та блювоти доза становить 8 мг, що приймаються всередину кожні 12 годин протягом середнього періоду від 2-3 днів до 5 днів.

За певних обставин (використання цитотоксичних речовин, що виділяють дуже рвотні засоби та/або призначаються у дуже високих дозах, фактори, пов’язані з пацієнтом, такі як молоді жінки, які переживали блювотні явища під час попередніх цитотоксичних процедур.), Асоціація з кортикостероїдною терапією/або відразу може бути застосована більша доза перорального або ін’єкційного ондансетрону.

У дітей віком до 6 років таблетована форма не підходить через ризик аспірації, тому рекомендується ліофілізат (розчинений у склянці води) та сироп.

Нудота та блювота, викликані цитотоксичною хіміотерапією у дітей віком від 6 років та підлітків

Дозу можна розрахувати за площею поверхні тіла BSA або вагою - див. Нижче.

Добова доза, розрахована на основі маси тіла, перевищує дозу, розраховану на основі поверхні тіла (див. Розділи Попередження та застереження щодо використання і Фармакодинамічні властивості).

Немає даних контрольованих клінічних випробувань щодо застосування Zophren для профілактики відстроченої або тривалої нудоти та блювоти, спричинених цитотоксичним лікуванням. Немає даних контрольованих клінічних випробувань застосування Zophren для нудоти та блювоти, спричиненої променевою терапією у дітей.

Доза, розрахована з поверхні тіла: Ініціація внутрішньовенно, потім реле пероральним шляхом:

Зофрен слід вводити безпосередньо перед хіміотерапією у вигляді одноразової внутрішньовенної дози 5 мг/м2, що не перевищує 8 мг. Усне реле може розпочатися через дванадцять годин і може продовжуватися протягом 5 днів (Таблиця 1).

Загальна доза протягом 24 годин (розділена на кілька прийомів) не повинна перевищувати дозу для дорослих
32 мг.

Таблиця 1: Доза, розрахована на основі поверхні тіла для схем хіміотерапії - Діти старше 6 місяців та підлітки

5 мг/м2 внутрішньовенно або 8 мг внутрішньовенно IV

8 мг сиропу, таблетки або пероральної форми ліофілізату через 12 год

8 мг сиропу, таблетки або перорального ліофілізату формують кожні 12 год

a Внутрішньовенна доза не повинна перевищувати 8 мг.

b Загальна 24-годинна доза не повинна перевищувати дозу для дорослих 32 мг.

c Форма таблетки не підходить для дітей віком до 6 років.

Доза, розрахована на вагу: Початок внутрішньовенним введенням, а потім передача пероральним шляхом:

Зофрен слід вводити безпосередньо перед хіміотерапією у вигляді одноразової внутрішньовенної дози 0,15 мг/кг. Одноразова внутрішньовенна доза не повинна перевищувати 8 мг.

Потім можна вводити дві додаткові внутрішньовенні дози з інтервалом у 4 години.

Усне реле може розпочатися через дванадцять годин і може тривати до 5 днів (Таблиця 2).

Загальна доза протягом 24 годин (розділена на кілька прийомів) не повинна перевищувати дозу для дорослих 32 мг.

Таблиця 2: Доза, розрахована на основі ваги для хіміотерапії - Діти старше 6 місяців та підлітки

До 3 доз 0,15 мг/кг в/в кожні 4 год

Форма сиропу 2 мг кожні 12 годин

До 3 доз 0,15 мг/кг в/в кожні 4 год

4 мг у формі сиропу, таблетки або перорального ліофілізату кожні 12 год

a Внутрішньовенна доза не повинна перевищувати 8 мг.

b Загальна 24-годинна доза не повинна перевищувати дозу для дорослих 32 мг.

c Форма таблетки не підходить для дітей віком до 6 років.

Післяопераційна нудота та блювота у дітей та підлітків

Не проводилось жодних досліджень щодо прийому пероральних форм Зофрена для профілактики або лікування післяопераційної нудоти та блювоти. За цим показанням рекомендується ін’єкційна форма.

У пацієнтів віком від 65 років рекомендовані дозування такі ж, як і у дорослих.

Цим пацієнтам не рекомендується перевищувати загальну добову дозу 8 мг.

Немає необхідності змінювати добову дозу, частоту прийому або шлях введення у цих пацієнтів.

Пацієнти з поганим метаболізмом

Метаболізм спартеїну та дебризохіну на рівні цитохрому Р450 не змінений. Тому ніякого коригування дози у цього типу пацієнтів не потрібно.

Умови призначення та відпустки

Тривалість та спеціальні заходи щодо зберігання

Особливі заходи щодо зберігання:

Зберігати при температурі не вище 25 ° C. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла.

Доклінічні дані безпеки

Дослідження на клонованих серцевих іонних каналах людини показало, що ондансетрон може потенційно впливати на реполяризацію серця, блокуючи калієві канали hERG у концентраціях, які можуть бути досягнуті в терапії, зокрема парентерально.

У природніх умовах, Подовження інтервалу QT спостерігалося у знеболених котів після внутрішньовенного введення, але при дозах, які в сто разів перевищують фармакологічно ефективні дози. Подібних ефектів не спостерігалося у мавп cynomolgus. Клінічно повідомлялося про тимчасові зміни ЕКГ (див. Розділи Попередження та застереження щодо використання і Фармакодинамічні властивості).

Несумісність

Запобіжні заходи щодо використання

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі Склад.

Одночасне застосування апоморфіну (див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).

Прийом таблеток протипоказаний дітям до 6 років, оскільки це може призвести до хибного шляху.

Вагітність та годування груддю

Жінки дітородного віку

Жінкам дітородного віку слід розглянути можливість використання засобів контрацепції.

На підставі досвіду епідеміологічних досліджень на людях, підозрюється, що ондансетрон спричиняє вади розвитку ротової порожнини у першому триместрі вагітності.

У когортному дослідженні, яке включало 1,8 мільйона вагітностей, використання ондансетрону протягом першого триместру було пов'язано з підвищеним ризиком розщеплення губи (3 додаткові випадки на 10000 жінок, що отримували лікування; скоригований відносний ризик, 1,24, (95% ДІ 1,03-1,48)).

Наявні епідеміологічні дослідження вад серця виявляють суперечливі результати.

Дослідження на тваринах не вказують на прямі, непрямі та непрямі шкідливі ефекти щодо репродуктивної токсичності.

Ондансетрон не слід застосовувати протягом першого триместру вагітності.

У разі годування груддю або бажання годувати груддю та з огляду на проходження ондансетрону у грудне молоко, використання цього продукту не рекомендується.

Попередження та застереження щодо використання

Особливі попередження

Обробку серцево-судинної системи слід проводити у випадку болю в грудях та непритомності або порушення серцевого ритму.

Враховуйте можливий ризик перехресної гіперчутливості з іншими антагоністами 5-НТ3 рецепторів.

Респіраторні події, які можуть бути ранніми ознаками реакцій гіперчутливості, слід лікувати симптоматично, а клініцисти повинні приділяти особливу увагу.

Ондансетрон подовжує інтервал QT залежно від дози (див. Розділ Фармакодинамічні властивості). Крім того, повідомлялося про випадки Torsade de Pointes у постмаркетинговому періоді у пацієнтів, які отримували ондансетрон. Застосування ондансетрону не рекомендується пацієнтам із вродженим синдромом довгого інтервалу QT. Ондансетрон слід застосовувати з обережністю пацієнтам, у яких може розвинутися або подовжити інтервал QTc, включаючи пацієнтів з електролітними аномаліями, застійною серцевою недостатністю, брадиаритмією або пацієнтам, які приймають інші препарати, які можуть спричинити подовження інтервалу QT або порушення електролітів.

Гіпокаліємію та гіпомагніємію слід коригувати перед введенням ондансетрону.

Повідомлялося про випадки серотонінового синдрому (з порушенням свідомості, диссавтономією та нервово-м’язовими порушеннями) після одночасного застосування ондансетрону та серотонінергічних препаратів (включаючи селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) та інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (SNRI)). Якщо застосування ондансетрону разом із серотонінергічними препаратами є клінічно виправданим, рекомендується відповідне спостереження за пацієнтом.

Шкірні прояви, що свідчать про токсичний епідермальний некроліз, вимагають негайного і остаточного припинення лікування.

Педіатричних пацієнтів, які отримують ондансетрон з гепатотоксичними хіміотерапевтичними засобами, слід ретельно контролювати на предмет ризику порушення функції печінки.

Нудота та блювота, викликані цитотоксичними методами лікування

Обчислюючи дозу в мг/кг та при введенні 3 дози з інтервалом у 4 години, загальна добова доза буде вищою, ніж при введенні дози 5 мг/м2 з наступною дозою перорально. Порівняльна ефективність цих двох схем лікування не вивчалася в клінічних випробуваннях. Порівняння між випробуваннями вказує на подібну ефективність двох варіантів (див. Розділ Фармакодинамічні властивості).

У разі помірного або тяжкого порушення функції печінки фармакокінетика ондансетрону суттєво модифікується: зменшення загального плазмового кліренсу, збільшення періоду напіввиведення із плазми крові (див. Розділ Дозування та спосіб введення).

Оскільки ондансетрон може сприяти оклюзійному синдрому, протягом лікування пацієнти повинні ретельно контролюватися щодо транзиту (див. Розділ Побічні ефекти).

Цей препарат містить лактозу.

Пацієнти з непереносимістю галактози, загальною недостатністю лактази або синдромом мальабсорбції глюкози або галактози (рідкісні спадкові захворювання) не повинні приймати цей препарат.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Ондансетрон слід застосовувати з обережністю при одночасному застосуванні з препаратами, що викликають подовження інтервалу QT та/або порушення електролітів (див. Розділ Попередження та застереження щодо використання).

Застосування ондансетрону з препаратами, що подовжують інтервал QT, може призвести до подальшого подовження інтервалу QT. Одночасне застосування ондансетрону з кардіотоксичними препаратами (наприклад, антрациклінами, такими як доксорубіцин, даунорубіцин або трастузумаб), антибіотиками (наприклад, еритроміцин), кетоконазолом, антиаритмічними препаратами (наприклад, аміодароном) та бета-блокаторами (такими як атенолол або тимолол) може збільшити аритмія (див. розділ Попередження та застереження щодо використання).

Повідомлялося про випадки серотонінового синдрому (включаючи порушення свідомості, дизавтономію та нервово-м’язові розлади) в ході постмаркетингового досвіду після одночасного застосування ондансетрону та серотонінергічних препаратів (включаючи СІЗЗС та SNRI) (див. Розділ Попередження та застереження щодо використання).

На підставі зареєстрованих випадків глибокої гіпотензії та втрати свідомості при застосуванні ондансетрону з апоморфіном гідрохлоридом, одночасне застосування з апоморфіном протипоказане.

Дані невеликих досліджень вказують на те, що ондансетрон може зменшити знеболюючий ефект трамадолу.

Обережно

Побічні ефекти

Побічні ефекти перераховані нижче за класами органів та частотою. Частоти визначаються як: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до

Як це працює

Допоміжні речовини

Аркуш оновлений 24 жовтня 2020 р

Джерело: база даних Клод Бернар