ALDACTONE 25MG CPR SECABLE 90 журнал про дозування та побічні ефекти

Презентація

CIP-код

Активні відстані

Терапевтичний клас

Лабораторія

PFIZER HOLDING FRANCE

Оцініть

Ціна продажу: 10,09 євро Ставка повернення:%

використання

Терапевтичні показання

У дорослих та дітей

Лікування первинного гіперальдостеронізму.

Гіперальдостеронізм, реактивний на ефективну діуретичну терапію.

Есенціальна гіпертонія.

Набряклі стани, які можуть супроводжуватися вторинним гіперальдостеронізмом:

Набряки та асцит серцевої недостатності,

Ад'ювантна терапія міастенії: за цим показанням спіронолактон є ліками для підтримки калієвого капіталу та зменшення завищених потреб у калії.

Тільки для дорослих

Лікування серцевої недостатності III або IV стадій за класифікацією NYHA (фракція систолічного викиду ≤ 35%) у поєднанні з лікуванням, що включає петльовий діуретик, інгібітор АПФ та наперстянку в більшості випадків.

Тривале лікування АЛДАКТОНОМ у дозі 25 мг у поєднанні з вищезазначеним лікуванням, що модифікує захворювання, значно покращило виживання в дослідженні Рейла (див. Розділ Фармакодинамічні властивості).

Дозування та спосіб введення

Лікування повинен проводити лікар, який має досвід у догляді за дітьми. Педіатричні дані обмежені (див. Розділи Фармакодинамічні властивості і Фармакокінетичні властивості).

Дозування повинно визначатися індивідуально та адаптуватися відповідно до потреб пацієнта та можливого прийому інших методів лікування, зокрема діуретиків.

Звичайна доза становить 1,5-3 мг/кг/день за 1-2 дози/день і може бути збільшена до 100 мг/день.

У дорослих

Серцева недостатність III або IV стадії: відповідно до стандартної терапії за класифікацією NYHA, лікування спочатку буде вводитися у дозі 25 мг спіронолактону один раз на день, після перевірки, що вміст калію в сироватці менше 5 ммоль/л, а креатиніну нижче 220 мкмоль/л Калій у сироватці крові та сироватковий креатинін вимірюватимуть через тиждень після початку лікування, через 4 тижні, потім кожні 4 тижні до 3 місяців, потім кожні 3 місяці протягом 1 року, потім кожні 6 місяців.

У разі затримки натрієвої солі, яка зберігається через 8 тижнів після початку лікування, і за умови, що рівень калію в сироватці залишається нижче 5 ммоль/л, дозу можна збільшити до 50 мг/добу за один прийом, контролюючи рівень калію та креатиніну в сироватці крові. через тиждень.

Якщо калій у сироватці крові перевищує 5,5 ммоль/л або креатинін у сироватці крові перевищує 220 мкмоль/л, дозу спіронолактону слід зменшувати до 25 мг через день.

Якщо вміст калію в сироватці крові перевищує або дорівнює 6 ммоль/л, або креатиніну в сироватці крові перевищує 350 мкмоль/л, рекомендується припинити застосування спіронолактону.

Гіперальдостеронізм: звичайне лікування становить 300 мг на добу. Дози будуть адаптовані відповідно до реакції пацієнта.

Есенціальна гіпертонія: початкова доза становить 50 мг на добу. Після 6 до 8 тижнів лікування ця доза буде збільшена при необхідності до 75 мг на день або навіть, після подальшого рівня від 6 до 8 тижнів, до 100 мг на день. На кожному етапі, у разі недостатнього контролю артеріального тиску, як альтернативу збільшенню дозування, може комбінуватися інший гіпотензивний засіб.

Набряковий стан та асцит серцевої недостатності: спіронолактон можна вводити окремо або в комбінації з іншим діуретиком. Звичайна добова доза становить від 50 до 100 мг безперервно. У важких випадках дозу можна збільшити до 300 мг, підтримуюча доза становить від 50 до 150 мг на день.

Цирозний асцит:

Лікування атаки: 200-300 мг на день,

Підтримуюче лікування: від 50 до 150 мг на день.

В обох випадках дози будуть адаптовані до діуретичної реакції та електролітного балансу пацієнта.

Нефротичні синдроми: середня доза становить від 50 до 150 мг на добу.

Ідіопатичний циклічний набряк: від 150 до 300 мг на день під час рецидивів, потім від 50 до 100 мг на день для підтримуючого лікування.

Міастенія: в середньому від 50 до 300 мг на день.

Для дітей віком до 6 років необхідно подрібнити таблетку (або фракцію таблетки), щоб зробити суспензію в рідині (рідина переважно буде сиропом або 20% розчином метилцелюлози. підвіска).

Умови призначення та відпустки

Тривалість та спеціальні заходи щодо зберігання

Особливі заходи щодо зберігання:

Зберігати при температурі не вище 25 ° C.

Доклінічні дані безпеки

Спіронолактон частково перетворюється в організмі на канренон або альдадієн та багато метаболітів, найактивнішими з яких є незмінений спіронолактон, 7а тіоспіронолактон і 7а тіометилспіронолактон.

Тести на мутагенез дали різні результати.

Деякі дослідження канцерогенезу, проведені з канреноном, показали наявність аномалій без можливості екстраполювати результати на людей. Дослідження зі спіронолактоном є негативними.

Несумісність

Запобіжні заходи щодо використання

Протипоказання

Цей препарат ніколи не слід застосовувати у разі:

Важка або гостра ниркова недостатність, включаючи: анурію, швидко розвивається дисфункцію нирок,

Помірна ниркова недостатність у дітей,

Кінцева стадія печінкової недостатності,

Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин, перелічених у розділі Склад,

Поєднання з іншими калійзберігаючими діуретиками (окремо або в комбінації), такими як: амілорид, канреноат калію, еплеренон, тріамтерен, якщо немає гіпокаліємії (див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії),

Поєднання з мітотаном (див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).

Цей препарат зазвичай не рекомендується:

У пацієнтів з цирозом, коли рівень натрію в сироватці менше 125 ммоль/л,

У суб'єктів, сприйнятливих до ацидозу.

Вагітність та годування груддю

Дослідження на тваринах не продемонстрували тератогенного ефекту, однак при високих дозах фемінізація плодів чоловічої статі була описана під час введення спіронолактону протягом усього життя плода, тобто після органогенезу.

Клінічно ризик невідомий; однак на сьогоднішній день не зафіксовано жодного випадку фемінізації плодів чоловічої статі.

За відсутності клінічних даних спіронолактон не рекомендується застосовувати протягом всієї вагітності, і його слід зарезервувати лише для показань, коли немає терапевтичної альтернативи.

Зокрема, лікування набряків, затримки гідронатрію або гіпертонії під час вагітності не є показанням для лікування діуретиками під час вагітності, оскільки це може призвести до фетоплацентарної ішемії з ризиком гіпотрофії плода.

Спіронолактон у невеликих кількостях виводиться з грудним молоком. Однак його не слід застосовувати під час годування груддю через:

Зменшення або навіть придушення секреції молока,

Його побічні ефекти, особливо біологічні (калій у крові).

Попередження та застереження щодо використання

Особливі попередження

Гіперкаліємія

Одночасне вживання ліків, які, як відомо, викликають гіперкаліємію зі спіронолактоном, може призвести до тяжкої гіперкаліємії.

Будь-який рецепт препарату, що діє на ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, може спричинити гіперкаліємію. Цей потенційно смертельний ризик збільшується у людей похилого віку, ниркової недостатності та діабетиків та/або у випадку комбінації декількох гіперкаліємічних препаратів та/або при виникненні інтеркурентних подій (див. Також розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).

Перш ніж розглядати комбінацію кількох препаратів, які блокують систему ренін-ангіотензин-альдостерон, слід ретельно оцінити співвідношення користь/ризик та існування можливих альтернатив.

Основними факторами ризику розвитку гіперкаліємії є:

Діабет, порушення функції нирок, вік (> 70 років), інші стани, які, як відомо, викликають гіперкаліємію,

Поєднання з одним або кількома іншими препаратами, що блокують ренін-ангіотензин-альдостеронову систему та/або іншими гіперкаліємічними препаратами та/або препаратами калію. Певні ліки або терапевтичні класи дійсно можуть сприяти виникненню гіперкаліємії: солі калію, гіперкаліємічні діуретики, інгібітори перетворюючих ферментів (АПФІ), антагоністи ангіотензину II (АРБ II), протизапальні препарати нестероїдні препарати (включаючи селективні інгібітори ЦОГ 2), гепарини (низькомолекулярні або нефракціоновані), імунодепресанти, такі як циклоспорин або такролімус, триметоприм,

Інтеркурентні події, зокрема: дегідратація, гостра серцева декомпенсація, метаболічний ацидоз, порушення функції нирок, важке та раптове погіршення загального стану (наприклад, при інфекційних захворюваннях), страждання та лізис клітин (наприклад: гостра ішемія кінцівки, рабдоміоліз, велика травма).

Спостереження за пацієнтами, зокрема за пацієнтами групи ризику, повинно включати іонограму крові, зокрема перевірку рівня калію в сироватці крові, натрію в сироватці крові та функції нирок:

Перед початком лікування потім через тиждень до 15 днів,

Подібним чином (до і після) кожне збільшення дози або модифікація лікування.

Тоді при підтримуючому лікуванні перевірки повинні проводитися регулярно АБО, коли трапляється супутня подія.

Тест на печінку необхідний у важкохворих пацієнтів.

Значення креатиніну в сироватці може бути помилково заспокійливим щодо функції нирок; це можна краще оцінити за допомогою іонограми або такої формули, як у Cockroft, яка враховує вік, вагу та стать:

Clcr = (140 - вік) x вага/0,814 x сироватковий креатинін

З віком виражається в роках,

Креатинін сироватки в мікромоль/л

Ця формула діє для чоловіків, і її слід виправити для жінок, помноживши результат на 0,85.

Петлеві діуретики

У разі тяжкої серцевої недостатності, яка лікується інгібітором АПФ, введення спіронолактону можна розглядати лише у разі супутнього лікування петльовим діуретиком у достатній дозі. У разі зменшення дози діуретику під час лікування спіронолактоном, калій у сироватці крові буде контролюватися більш суворо.

Серцева недостатність зі збереженою систолічною функцією

На даний момент немає даних, що дозволяють встановити користь лікування спіронолактоном при серцевій недостатності зі збереженою систолічною функцією.

Моніторинг іонограми крові (зокрема калію в сироватці крові) та сечі, аналіз нирок та печінки є важливим для важкохворих пацієнтів. Цей моніторинг виправданий у всіх пацієнтів у разі одночасного лікування сильним діуретиком.

Цей препарат містить лактозу. Пацієнти з непереносимістю галактози, загальною лактазною недостатністю або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози (рідкісні спадкові захворювання) не повинні приймати цей препарат.

Цей препарат містить менше 1 ммоль натрію (23 мг) на таблетку, тобто, по суті, не містить натрію.

Дуже старі предмети (> 75 років)

Оскільки безпека спіронолактону не вивчалась у пацієнтів похилого віку з серцевою недостатністю, спіронолактон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів цього типу через фізіологічне погіршення функції нирок.

У разі діабету гіперглікемія збільшує ризик гіперкаліємії.

Увагу спортсменів звертає той факт, що ця спеціальність містить активний принцип, який може викликати позитивну реакцію під час тестів, проведених під час антидопінгового контролю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Деякі ліки або терапевтичні класи можуть сприяти виникненню гіперкаліємії: солі калію, гіперкаліємічні діуретики, інгібітори перетворюючих ферментів, антагоністи ангіотензину II, нестероїдні протизапальні препарати, гепарини (низькомолекулярні або нефракціоновані), імунодепресанти, такі як циклоспорин такролімус, триметоприм. Поєднання цих препаратів збільшує ризик гіперкаліємії. Цей ризик особливо важливий для калійзберігаючих діуретиків, особливо коли вони поєднуються між собою або з солями калію, тоді як, наприклад, комбінація інгібітора АПФ та НПЗЗ має менший ризик з моменту виконання рекомендованих заходів впроваджуються.

Щоб знати ризики та рівні обмеження, характерні для гіперкаліємічних препаратів, бажано звернутися до взаємодій, характерних для кожної речовини. Деякі речовини не є предметом специфічних взаємодій щодо цього ризику. Тим не менше, вони можуть діяти як фактори, що сприяють їх поєднанню з іншими лікарськими засобами, вже згаданими в цій шапці.

На додаток до інших препаратів, які, як відомо, викликають гіперкаліємію, одночасне застосування триметоприму/сульфаметоксазолу (ко-тримоксазолу) та спіронолактону може призвести до клінічно значущої гіперкаліємії.

+ Інші калійзберігаючі діуретики (окремо або в комбінації) (амілорид, канреноат калію, еплеренон, триамтерен)

Потенційно летальна гіперкаліємія, особливо при нирковій недостатності (додавання гіперкаліємічних ефектів).

Протипоказаний, якщо немає гіпокаліємії.

Ризик блокування дії мітотану спіронолактоном.

Для кількості калію> 1 ммоль/доза потенційно летальна гіперкаліємія, особливо при нирковій недостатності (додавання гіперкаліємічних ефектів).

Не рекомендується поєднувати, крім випадків гіпокаліємії.

+ Антагоністи рецепторів ангіотензину II, інгібітори АПФ (за винятком спіронолактону в дозах від 12,5 до 50 мг/добу при лікуванні серцевої недостатності, а також у випадках гіпокаліємії)

Ризик гіперкаліємії (потенційно летальної), особливо при нирковій недостатності (додавання гіперкаліємічних ефектів).

Якщо асоціація виправдана, суворий контроль рівня калію та функції нирок у сироватці крові.

Комбінації, що застосовуються до запобіжних заходів

Підвищений рівень літію в сироватці крові з ознаками передозування літієм, наприклад під час дієти-дезодоранту (зменшення виведення літію з сечею).

Суворий моніторинг літемії та можливе регулювання дозування літію.

+ Нестероїдні протизапальні препарати

Гостра ниркова недостатність у пацієнта з групи ризику (люди похилого віку та/або зневоднений) через зменшення клубочкової фільтрації (пригнічення судинорозширювальних простагландинів через НПЗЗ). Більше того, зменшення антигіпертензивного ефекту.

Зволожте пацієнта та контролюйте функцію нирок на початку лікування.

+ Ацетилсаліцилова кислота (для протизапальних доз ацетилсаліцилової кислоти (≥ 1 г на дозу та/або ≥ 3 г на день) або для знеболюючих або жарознижуючих доз (≥ 500 мг на дозу та/або

Обережно

Побічні ефекти

Ці побічні ефекти спостерігались у дорослих:

Клінічно

Гінекомастія може з’явитися під час застосування спіронолактону, його розвиток, схоже, пов’язаний як із застосовуваною дозою, так і з тривалістю терапії; він, як правило, оборотний після припинення прийому спіронолактону; однак у рідкісних випадках воно може зберігатися.

Повідомлялося про інші побічні ефекти при застосуванні спіронолактону:

Шлунково-кишкові скарги: непереносимість травлення,

Гепатобіліарні розлади: гепатит,

Скелетно-м’язові та системні розлади: судоми нижніх кінцівок,

Порушення нервової системи: сонливість,

Враження репродуктивних органів та грудей: порушення менструального циклу у жінок, імпотенція у чоловіків,

Порушення шкіри та підшкірної клітковини: висип, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, медикаментозна висипка з еозинофілією та системними проявами (синдром DRESS), пемфігоїд,

Порушення роботи нирок та сечовивідних шляхів: гостра ниркова недостатність.

Біологічно

Можуть спостерігатися електролітні порушення та гіпонатріємія.

При застосуванні спіронолактону вміст калію в сироватці крові може помірно зростати. Повідомляється про більш помітну гіперкаліємію у пацієнтів з нирковою недостатністю та у пацієнтів, які отримують добавки калію або інгібітори АПФ: хоча переважна більшість цих гіперкаліємій протікає безсимптомно, їх потрібно швидко виправити. У разі гіперкаліємії лікування спіронолактоном слід відкоригувати або припинити у разі лікування серцевої недостатності III або IV стадії NYHA (див. Розділи Дозування та спосіб введення і Попередження та застереження щодо використання).

Повідомлення про підозру на побічні реакції

Повідомлення про підозру на побічні реакції після дозволу препарату є важливим. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичні працівники повідомляють про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності: Національне агентство з питань безпеки ліків та медичних препаратів (ANSM) та мережу регіональних центрів фармаконагляду - Веб-сайт: www.signalement-sante.gouv.fr.

Передозування

Сонливість, нудота і блювота, діарея.

Гіпонатріємія або гіперкаліємія зустрічаються рідко.

Провести промивання шлунка,

Виправте будь-які зміни в електролітах.

Як це працює

Допоміжні речовини

Аркуш оновлений 24 жовтня 2020 р

Джерело: база даних Клод Бернар