ALLI - Орлістат - Дозування, Побічні ефекти, Вагітність - Doctissimo
Цей препарат зазвичай призначають для:
Показання + -
alli показаний у поєднанні з помірною гіпокалорійністю та дієтою з низьким вмістом жиру при лікуванні зайвої ваги (Індекс маси тіла (ІМТ) ≥ 28 кг/м²) у дорослих,
Як приймати + -
Рекомендована доза для alli - одна капсула по 60 мг, яку приймають тричі на день. Не приймайте більше 3 капсул по 60 мг на 24 години.
Дієта та фізичні вправи - важливі складові програми схуднення. Перед початком лікування аллі рекомендується розпочати дієту та вправи.
Під час лікування орлістатом пацієнт повинен дотримуватися збалансованої за поживністю, помірно низькокалорійної дієти, що містить приблизно 30% калорій з жиру (приклад: при дієті 2000 ккал/день ця частка відповідає
Пацієнт повинен продовжувати дотримуватися дієти та програми фізичних вправ після припинення лікування аллі.
Лікування не повинно перевищувати 6 місяців.
Пацієнтам, які не втратили вагу після 12 тижнів лікування аллі, слід проконсультуватися зі своїм лікарем або фармацевтом. Можливо, доведеться припинити лікування.
Літні люди (> 65 років)
Дані про застосування орлістату літнім людям обмежені. Однак, оскільки абсорбція орлістату мінімальна, коригувати дозу у літніх людей не потрібно.
Порушення функції печінки та нирок
Ефект орлістату не вивчався у пацієнтів з печінковою та/або нирковою недостатністю.
Однак, оскільки поглинання орлістату мінімальне, коригувати дози у пацієнтів з печінковою та/або нирковою недостатністю не потрібно.
Безпека та ефективність alli у дітей віком до 18 років ще не встановлені. Дані відсутні.
Капсулу слід приймати з водою безпосередньо перед, під час або до однієї години після кожного основного прийому їжі. Якщо прийом їжі пропущений або не містить жиру, прийом орлістату слід припинити.
Можливі побічні ефекти + -
- Зниження рівня протромбіну
- Збільшення INR
- Реакція гіперчутливості
- Анафілактична реакція
- Бронхоспазм
- Набряк Квінке
- Свербіж
- Шкірний висип
- Алергічна кропив'янка
- Тривога
- Жирні плями
- Метеоризм з соком
- Терміновий стілець
- Жирний і жирний стілець
- Викид жиру
- Метеоризм
- Рідкий стілець
- Біль у животі
- Нетримання калу
- Рідкий стілець
- Часті випорожнення кишечника
- Дивертикуліт
- Панкреатит
- Ректальна кровотеча
- Оксалатна нефропатія
- Гепатит
- Холелітіаз
- Підвищення рівня трансаміназ
- Збільшення лужної фосфатази
- Бульозний висип
Шкідливі ефекти орлістату мають переважно шлунково-кишковий характер і пов’язані з фармакологічним ефектом препарату, який протистоїть всмоктуванню всередину жиру.
Побічні реакції з боку шлунково-кишкового тракту, виявлені в клінічних випробуваннях, що тривали від 18 місяців до 2 років із застосуванням орлістату у дозі 60 мг, як правило, були легкими та тимчасовими. Зазвичай вони виникали на початку лікування (протягом перших трьох місяців), і у більшості пацієнтів був лише один епізод. Після дієти з низьким вмістом жиру зменшується ймовірність появи побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту (див. Розділ 4.4).
Побічні ефекти класифікуються нижче за класифікацією органів та частотою. Частоти визначаються наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100,
Частота побічних реакцій орлістату у постмаркетинговому періоді невідома, оскільки про ці ефекти повідомляли спонтанно, не знаючи про кількість популяції, яку лікували.
У межах кожної категорії частоти побічні ефекти представлені в порядку зменшення їх серйозності.
Клас та частота системних органів
Порушення крові та лімфатичної системи
Зниження рівня протромбіну та збільшення INR (див. Розділи 4.3 та Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій)
Порушення імунної системи
Реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичну реакцію, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, свербіж, висип, кропив'янку
Метеоризм з соком
Жирний і жирний стілець
Біль у животі Нетримання калу Рідкий стілець Частий стілець
Помірна ректальна кровотеча (див. Розділ 4.4)
Розлади нирок та сечовивідних шляхів
Оксалатна нефропатія
Підвищений рівень трансаміназ та лужних фосфатаз
Порушення шкіри та підшкірної клітковини
† Лікування орлістатом може викликати занепокоєння в очікуванні або після побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту.
Протипоказання + -
- Підвищена чутливість до орлістату
- Синдром хронічної мальабсорбції
- Холестаз
- Вагітність
- Годування молоком
- Дитина до 18 років
• Підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин
• Супутнє лікування циклоспорином (див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій)
• Синдром хронічної мальабсорбції
• Вагітність (див. Розділ Вагітність та годування груддю)
• Грудне вигодовування (див. Розділ Вагітність та годування груддю)
• Одночасне лікування варфарином або іншим пероральним антикоагулянтом (див. Розділи Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій та небажані ефекти)
Запобіжні заходи щодо використання + -
- Діабет
- Гіпертонія
- Гіперхолестеринемія
- Жінка дітородного віку
- Хвороба печінки
- Епілепсія
Пацієнтам слід рекомендувати дотримуватися дієтичних рекомендацій, що їм даються (див. Розділ 4.2). Можливість розладів шлунково-кишкового тракту (див. Розділ 4.8) може збільшитися, якщо орлістат приймати під час їжі з високим вмістом жиру або якщо дієта пацієнта містить багато жиру.
Лікування орлістатом може перешкоджати всмоктуванню жиророзчинних вітамінів (A, D, E та K) (див. Розділ 4.5). З цієї причини мультивітамінну добавку слід приймати перед сном.
Втрата ваги може супроводжуватися покращеним метаболічним контролем у діабетиків. Тому пацієнтам, які отримують ліки від діабету, слід проконсультуватися з лікарем перед початком лікування аллі, оскільки може знадобитися коригування дози протидіабетичного препарату.
Втрата ваги може супроводжуватися поліпшенням артеріального тиску та рівня холестерину. Пацієнтам, які отримують антигіпертензивні препарати або препарати, що знижують рівень холестерину, слід проконсультуватися з лікарем або фармацевтом під час прийому аллі, оскільки може знадобитися коригування дози лікування.
Пацієнтам, які отримують аміодарон, слід проконсультуватися з лікарем перед початком лікування аллі (див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій).
Повідомлялося про випадки ректальної кровотечі у пацієнтів, які приймали орлістат. У цьому випадку пацієнт повинен проконсультуватися з лікарем.
Для запобігання можливого збою пероральної контрацепції, який може виникнути при сильній діареї, рекомендується використовувати додатковий метод контрацепції (див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій).
Пацієнти із захворюваннями нирок повинні проконсультуватися зі своїм лікарем перед початком лікування аллі, оскільки застосування орлістату в рідкісних випадках може бути пов’язане з гіпероксалурією та оксалатною нефропатією.
При одночасному застосуванні орлістату та левотироксину може спостерігатися гіпотиреоз та/або знижений контроль гіпотиреозу (див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій). Пацієнти, які приймають левотироксин, повинні проконсультуватися зі своїм лікарем перед початком лікування аллі. Може знадобитися приймати орлістат та левотироксин у різний час доби та, якщо потрібно, коригувати дозу левотироксину.
Пацієнти, які приймають протиепілептичні ліки, повинні проконсультуватися зі своїм лікарем перед початком лікування аллі, оскільки вони повинні контролюватися на предмет можливих змін частоти та тяжкості нападів. Якщо спостерігаються такі зміни, можна розглянути можливість прийому орлістату та протиепілептичних препаратів у різний час доби (див. Розділ Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій).
Взаємодія з наркотиками + -
Зниження рівня циклоспорину в плазмі спостерігали у дослідженні взаємодії з лікарськими засобами, а також повідомляли про це у кількох випадках, коли орлістат вводять у комбінації з циклоспорином. Це може призвести до зниження імунодепресивної ефективності. Одночасний прийом аллі та циклоспорину протипоказаний (див. Розділ 4.3).
Коли варфарин або інші пероральні антикоагулянти поєднуються з орлістатом, це може вплинути на значення INR (міжнародне нормоване співвідношення) (див. Розділ 4.8). Одночасне застосування аллі та варфарину або іншого перорального антикоагулянта протипоказано (див. Розділ 4.3).
Спеціальне дослідження взаємодії з наркотиками продемонструвало відсутність взаємодії між оральними контрацептивами та орлістатом. Однак Орлістат може побічно знизити біодоступність орального контрацептиву, однак це може призвести до ненавмисної вагітності в деяких випадках. У разі сильної діареї рекомендується додатковий метод контрацепції (див. Розділ 4.4).
При одночасному застосуванні орлістату та левотироксину може спостерігатися гіпотиреоз та/або знижений контроль гіпотиреозу (див. Розділ 4.4). Це може бути пов’язано зі зменшенням всмоктування солей йоду та/або левотироксину.
Повідомлялося про напади у пацієнтів, які отримували як орлістат, так і протиепілептичні препарати (наприклад, вальпроат, ламотриджин), для яких не можна виключати причинно-наслідковий зв’язок з можливою лікарською взаємодією. Орлістат може зменшити всмоктування антиепілептичних препаратів, що призводить до судом.
Лікування орлістатом може потенційно зменшити всмоктування жиророзчинних вітамінів (A, D, E і K).
У клінічних випробуваннях у більшості пацієнтів, які отримували орлістат до 4-річного віку, концентрація вітамінів A, D, E, K та бета-каротину у плазмі залишалася в межах норми, однак пацієнтам слід давати рекомендації приймати полівітаміни перед сном забезпечити достатнє споживання вітаміну (див. розділ 4.4).
За відсутності досліджень фармакокінетичної взаємодії одночасний прийом аллі та акарбози не рекомендується.
Зниження концентрації аміодарону в плазмі спостерігалось у обмеженої кількості здорових добровольців після прийому одноразової дози аміодарону в комбінації з орлістатом. Клінічна значимість цього ефекту невідома у пацієнтів, які отримували аміодарон. Пацієнтам, які отримують аміодарон, слід проконсультуватися з лікарем перед початком лікування аллі. Може знадобитися коригування дози аміодарону під час лікування аллі.
Передозування + -
Жодних клінічно значущих подій не було продемонстровано у суб'єктів із нормальною вагою та осіб із ожирінням, які отримували одноразові дози 800 мг орлістату та багаторазові дози до 400 мг тричі на день протягом 15 днів. Крім того, пацієнтам із ожирінням протягом 6 місяців вводили дози 240 мг три рази на день. У більшості випадків передозування орлістатом у постмаркетинговому періоді не повідомлялося про будь-які побічні явища або побічні явища, подібні до тих, що спостерігались при рекомендованому дозуванні.
У разі передозування слід звернутися до лікаря. У разі значної передозування орлістату рекомендується спостерігати за пацієнтом протягом 24 годин. На підставі досліджень на тваринах та людях очікується, що будь-які системні ефекти, пов'язані з властивостями орлістату, що інгібують ліпазу, будуть швидко оборотними.
Вагітність та годування груддю + -
Жінки дітородного віку/Контрацепція у чоловіків та жінок
Рекомендується застосування додаткових методів контрацепції для запобігання потенційному відмові оральної контрацепції, який може виникнути при важкій діареї (див. Розділи 4.4 та Взаємодії).
Немає даних про застосування орлістату вагітним жінкам. Дослідження на тваринах не продемонстрували прямих чи опосередкованих шкідливих наслідків щодо вагітності, розвитку ембріона або плода, пологів або постнатального розвитку (див. Розділ Доклінічні дані безпеки).
alli протипоказаний під час вагітності (див. розділ 4.3)
Оскільки невідомо, що проникає в грудне молоко, alli протипоказаний під час годування груддю (див. Розділ Протипоказання).
Дослідження на тваринах не виявляють шкідливого впливу на фертильність.
Зовнішній вигляд і форма + -
Капсула складається з темно-синьої центральної смуги, бірюзового ковпачка та корпусу з позначкою "alli".
Пляшка з ПНД, оснащена безпекою для дітей і містить 42 капсули. У пляшці також є два закриті пакетики силікагельного осушувача.
Транспортний футляр з полістиролу/поліуретанової смоли (човник), який може містити 3 капсули, входить в кожну коробку.
Інші фігури
Склад + -
| Орлістат | 60 мг * |
Механізм дії + -
Фармакотерапевтична група: Препарати проти ожиріння, крім дієтичних продуктів, засіб проти ожиріння периферичної дії, код АТС A08AB01.
Орлістат є потужним, специфічним та тривалим дією інгібітором шлунково-кишкових ліпаз. Він здійснює свою терапевтичну активність у просвіті шлунка та тонкої кишки шляхом утворення ковалентного зв’язку з активним сериновим ділянкою шлункової та підшлункової ліпаз. Отже, інактивований фермент більше не може гідролізувати тригліцериди харчового походження у вільні жирні кислоти та поглинаючі моногліцериди. Результати клінічних досліджень підрахували, що прийом орлістату по 60 мг тричі на день блокує поглинання приблизно 25% харчового жиру. Орлістат викликає збільшення кількості жиру в стільці через 24-48 годин після прийому. Коли лікування припиняють, вміст жиру в калі зазвичай повертається до вихідного рівня протягом 48-72 годин.
Два рандомізованих подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідження на дорослих з ІМТ ≥ 28 кг/м2 підтверджують ефективність орлістату 60 мг тричі на день у поєднанні з низькокалорійною дієтою з низьким вмістом жиру. Основна кінцева точка, зміна маси тіла від початкової величини (на момент рандомізації), оцінювалася з точки зору зміни маси тіла з плином часу (табл. 1) та відсотка суб'єктів, які втратили ≥ 5% або ≥ 10% від їх початкової маси тіла (табл. 2). Хоча це було оцінено протягом 12 місяців лікування в обох дослідженнях, більшість втрат ваги спостерігалося протягом перших шести місяців.
Таблиця 1: Вплив 6-місячного лікування на початкову масу тіла