Амоксицилін Клавуланова кислота Крка 400 мг57 мг5 мл порошку для пероральної суспензії Анотація

Амоксицилін/клавуланова кислота Крка 400 мг/57 мг/5 мл порошку для пероральної суспензії Короткий опис характеристик продукту

НАЗВА ЛІКУВАННЯ

Амоксицилін/клавуланова кислота Крка 400 мг/57 мг/5 мл порошку для пероральної суспензії

ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД

5 мл суспензії містить амоксициліну 400 мг (у вигляді тригідрату амоксициліну) та 57 мг клавуланової кислоти (у вигляді клавуланату калію).

1 мл суспензії містить 80 мг амоксициліну (у вигляді тригідрату амоксициліну) та 11,4 мг клавуланової кислоти (у вигляді клавуланату калію)

Допоміжні речовини з відомим ефектом:

5 мл суспензії містять 12,5 мг аспартаму (E951). 1 мл суспензії містить 2,5 мг аспартаму (E951).

Повний перелік допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА

Порошок для пероральної суспензії.

Білий до майже білого порошку.

КЛІНІЧНІ ДАНІ

4.1 Терапевтичні показання

Амоксицилін/клавуланова кислота Крка призначена для лікування таких бактеріальних інфекцій у дітей та дорослих (див. Розділи 4.2, 4.4 та 5.1):

Гострий бактеріальний синусит (правильно діагностований)
Гострий середній отит
Гострі загострення хронічного бронхіту (правильно діагностовано)
Амбулаторна пневмонія
цистит
пієлонефрит
Інфекції шкіри та м’яких тканин, особливо целюліт, укуси тварин, важкі абсцеси зубів з дифузним целюлітом.
Інфекції кісток та суглобів, особливо остеомієліт.
Необхідно дотримуватися офіційних рекомендацій щодо належного використання ліків

4.2 Дозування та спосіб введення

Дози виражаються щодо вмісту амоксициліну/клавуланової кислоти, якщо дози не вказані для окремих компонентів.

Доза амоксициліну/крики клавуланової кислоти для лікування певного типу інфекції повинна враховувати:

Участь збудника та ймовірна сприйнятливість до антибактеріальних засобів (див. Розділ 4.4)
Тяжкість та місце зараження
Вік, вага та ниркова функція пацієнта, як показано нижче.

Застосування альтернативних форм кондиціонування амоксициліну/крики клавуланової кислоти (наприклад, тих, що вивільняють більші дози амоксициліну та/або інших співвідношень амоксициліну/клавуланової кислоти) слід розглядати за необхідності (див. Розділи 4.4 та 5.1).

Для дітей та підлітків з вагою ІМК].

Існує два основних механізми стійкості до амоксициліну/клавуланової кислоти:

Інактивація амоксициліну бета-лактамазними ферментами бактерій, які не інгібуються клавулановою кислотою, включаючи клас B, C або D.
Зміна PLP, що зменшує спорідненість антибіотика до мішені.

Непроникність стінок бактерій або механізм відтоку насоса може спричинити або сприяти стійкості бактерій, особливо у грамнегативних бактерій.

Критичними значеннями MIC для амоксициліну/клавуланової кислоти є значення Європейського комітету з тестування чутливості до антимікробних препаратів (EUCAST).

Критичні значення чутливості мікроорганізму (мкг/мл)

Стійкий проміжний чутливий

Haemophilus influenzae1 ≤1 -> 1

Morexella catarrhalis1 ≤1 -> 1

Золотистий стафілокок2 ≤2 -> 2

Коагулазонегативні стафілококи2 ≤0,25> 0,25

Streptococcus pneumoniae3 ≤0,5 1-2> 2

Грампозитивні анаероби1 ≤4 8> 8

1 Зазначені значення наведені для концентрацій амоксициліну. Для тестування на чутливість концентрацію клавуланової кислоти встановлюють на рівні 2 мг/л.

2 Повідомлені значення наведені для оксациліну.

3 Критичні значення в таблиці базуються на порогах чутливості до ампіциліну.

4 Критичні значення резистентності R> 8 мг/л гарантують, що всі штами з механізмами стійкості повідомляються як стійкі.

5 Критичні значення в таблиці базуються на порогах чутливості до бензилпеніциліну.

Поширеність резистентності може варіюватися для вибраних видів залежно від географічної області та часу, і бажана місцева інформація про резистентність, особливо при лікуванні важких інфекцій. У разі необхідності слід звернутися до думки експертів, коли місцева поширеність резистентності настільки висока, що корисність антибіотика є сумнівною, принаймні у випадку певних типів інфекцій.

Загальночутливі види

Грампозитивні аеробні мікроорганізми

Золотистий стафілокок (чутливий до метициліну)

Streptococcus pyogenes та інші бета-гемолітичні стрептококи

Група Streptococcus viridans

Грамнегативні аеробні мікроорганізми

Види, для яких набута стійкість може становити проблему

Грампозитивні аеробні мікроорганізми

Грамнегативні аеробні мікроорганізми

Природні стійкі мікроорганізми

Грамнегативні аеробні мікроорганізми

Природна проміжна чутливість за відсутності набуття механізмів опору.

Усі метицилінорезистентні стафілококи стійкі до амоксициліну/клавуланової кислоти.

1 Streptococcus pneumoniae, який повністю чутливий до пеніциліну, можна лікувати препаратом амоксицилін/клавуланова кислота. Організми з будь-якою гіперчутливістю до пеніциліну не слід лікувати цим складом (див. Розділи 4.2 та 4.4).

2 У деяких країнах Європейського Союзу штами з нижчою чутливістю повідомляють про понад 10%.

5.2 Фармакокінетичні властивості

Амоксицилін і клавуланова кислота повністю дисоціюють у водному розчині при фізіологічному pH. Обидва компоненти швидко та ефективно всмоктуються всередину. Абсорбція амоксициліну/клавуланової кислоти є оптимальною при застосуванні на початку їжі. Після перорального прийому амоксицилін та клавуланова кислота мають біодоступність приблизно 70%.

Профілі плазми обох компонентів подібні, і час до досягнення пікової концентрації в плазмі (Tmax) в обох випадках становить приблизно одну годину.

Фармакокінетичні результати двох окремих досліджень, в яких амоксицилін/клавуланова кислота (875 мг/125 мг таблетки двічі на день) вводили натщесерце групі здорових добровольців, наведені нижче.

Середні значення (+ SD) фармакокінетичних параметрів

Доза Cmax T max * AUC (0-24 год) T 1/2

AMX - амоксицилін, AC - клавуланова кислота

Концентрації амоксициліну та клавуланової кислоти в сироватці крові, отримані разом з клавулановою кислотою Амоксицилін/Крка, подібні до концентрацій, отриманих при пероральному застосуванні лише доз амоксициліну або лише доз клавуланової кислоти.

Приблизно 25% від загальної кількості препарату в плазмі у випадку клавуланової кислоти та 18% від загальної кількості препарату в плазмі у випадку з амоксициліном пов’язано з білками.

Очевидний об'єм розподілу становить приблизно 0,3-0,4 л/кг для амоксициліну та приблизно 0,2 л/кг для клавуланової кислоти.

Після внутрішньовенного введення як амоксицилін, так і клавуланова кислота були виявлені в жовчному міхурі, черевній тканині, шкірі, жирі, м’язовій тканині, синовіальній та перитонеальній рідині, жовчі та гної. Амоксицилін неправильно розподіляється в лікворі.

У дослідженнях на тваринах немає жодних доказів того, що в обох компонентах спостерігається значне затримання тканин речовин, одержуваних з лікарських засобів. Амоксицилін, як і більшість пеніцилінів, можна виявити в молоці. У молоці також можуть бути виявлені сліди клавуланової кислоти (див. Розділ 4.6).

Як показано, як амоксицилін, так і клавуланова кислота перетинають плацентарний бар’єр (див. Розділ 4.6).

Амоксицилін частково виводиться з сечею у вигляді неактивної пеніцилової кислоти в кількості, еквівалентній до 10-25% початкової дози. Клавуланова кислота в значній мірі метаболізується в організмі людини і виводиться із сечею та фекаліями, а також у вигляді діоксиду вуглецю, що виводиться із повітрям, що видихається.

Основним шляхом виведення амоксициліну є нирки, тоді як клавуланова кислота виводиться як нирками, так і за допомогою ниркових механізмів.

Комбінація амоксициліну/клавуланової кислоти має середній період напіввиведення приблизно одну годину та середній загальний кліренс приблизно 25 л/год у здорових пацієнтів. Приблизно 60 - 70% амоксициліну та приблизно 40 - 65% клавуланової кислоти виводиться у незміненому вигляді із сечею протягом перших 6 годин після прийому однієї таблетки амоксициліну/клавуланової кислоти Крка 250 мг/125 мг або 500 мг/125 мг . Різні дослідження спостерігали, що екскреція з сечею становила 50-85% для амоксициліну та 27-60% для клавуланової кислоти протягом 24 годин. У випадку клавуланової кислоти найбільша кількість препарату виводилося протягом перших 2 годин після введення.

Одночасне застосування пробенециду затримує виведення амоксициліну, але не клавуланової кислоти (див. Розділ 4.5).

Період напіввиведення амоксициліну подібний для дітей у віці від 3 місяців до 2 років, старших дітей, підлітків та дорослих. Для дуже маленьких дітей (включаючи недоношених дітей) на першому тижні життя інтервал введення не повинен перевищувати двох добових введень через незрілість ниркового шляху виведення. Оскільки пацієнти літнього віку частіше мають порушення функції нирок, слід дотримуватися обережності при виборі дози, і моніторинг функції нирок може бути корисним.

Після перорального прийому амоксициліну/клавуланової кислоти здоровим чоловікам та жінкам стать не мав значного впливу ні на фармакокінетику амоксициліну, ні на клавуланову кислоту.

Загальний кліренс комбінації амоксициліну/клавуланової кислоти в сироватці крові зменшується пропорційно зниженню функції нирок. Зниження кліренсу препарату більш виражене при застосуванні амоксициліну, ніж при застосуванні клавуланової кислоти, оскільки більший відсоток амоксициліну виводиться нирками. Отже, дози ниркової недостатності повинні запобігати накопиченню амоксициліну, зберігаючи належну концентрацію клавуланової кислоти (див. Розділ 4.2).

У пацієнтів з печінковою недостатністю слід ретельно визначати дози та регулярно контролювати функцію печінки.

5.3 Доклінічні дані про безпеку

Неклінічні дані не виявляють особливої небезпеки для людей на основі досліджень фармакологічної безпеки, генотоксичності та репродуктивної токсичності.

Дослідження токсичності повторних доз у собак з амоксициліном/клавулановою кислотою показали подразнення шлунка та блювоту та зміну кольору мови.

Досліджень канцерогенності з клавулановою кислотою Амоксицилін/Крка та її компонентами не проводилось.

ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ

6.1 Перелік допоміжних речовин

Колоїдний діоксид кремнію

6.2 Несумісність

6.3 Термін зберігання

Приготовлену суспензію можна використовувати до 7 днів.

Зберігати в холодильнику при температурі від 2 ° C до 8 ° C.

6.4 Особливі заходи щодо зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ° C.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від вологи.

Умови зберігання відновленого лікарського засобу див. У розділі 6.3.

6.5 Вид та вміст контейнера

Флакон з ПНД із міткою рівня відновлення, поліпропіленовий ковпачок CRC: коробка з 6 г, 12 г, 14 г або 20 г порошку для розчину у 30 мл, 60 мл, 70 мл або 100 мл пероральної суспензії відповідно. У упаковці з інтервалами дозування 0,5 мл подається 5 мл чайної ложки полістиролу з маркуванням від 0,5 до 5 мл.

Не всі розміри упаковки можуть продаватися.

6.6 Спеціальні запобіжні заходи щодо утилізації та іншого поводження

Перед використанням перевірте, чи герметично закрито кришку. Струсіть флакон, щоб видалити порошок. Додайте питної води до позначки, поставте кришку і добре струсіть. Потім залийте питною водою точно до рівня, потім добре струсіть.

Перед кожним використанням флакон добре струсіть.

Суспензія для прийому всередину від білого до майже білого кольору із фруктовим запахом.

Ніяких особливих вимог щодо утилізації.

Будь-який невикористаний продукт або відходи слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.

Власник дозволу на продаж

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Словенія

НОМЕР (А) РАЗРІШЕННЯ НА РИНКУ

ДАТА ПЕРШОГО РАЗРЕШЕННЯ ТА ПОВНОВЛЕННЯ РОЗРЯДУ

ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ