Аріпіпразол - використання, ефект, побічні ефекти жовтий список

Активна речовина арипіпразол є атиповим антипсихотиком (атипом), який використовується для лікування шизофренії або маніакальних епізодів. Як частковий агоніст дофаміну D2, нейролептик блокує постсинаптичні рецептори дофаміну D2, одночасно стимулюючи пресинаптичні авторецептори.

застосування

Аріпіпразол використовується для лікування:

шизофренія у дорослих та у підлітків віком від 15 років
помірних та важких маніакальних епізодів біполярного розладу I та для профілактики нового маніакального епізоду у дорослих, які мали переважно маніакальні епізоди та маніакальні епізоди яких відповідали на лікування арипіпразолом
для лікування помірних та важких маніакальних епізодів біполярного розладу I у підлітків віком від 13 років і старше до 12 тижнів

Після того, як пацієнт поліпшить свій клінічний стан після лікування антипсихотиком, може знадобитися від кількох днів до кількох тижнів. Протягом цього часу за пацієнтами слід постійно стежити.

Тип програми

Аріпіпразол доступний на німецькому ринку у формі таблеток, перорального розчину, розчину для ін’єкцій, таблеток, що диспергуються на роті, та розчинника для приготування депо-суспензії для ін’єкцій.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Аріпіпразол належить до групи атипових нейролептиків (нейролептиків) і з високою спорідненістю пов'язується з рецептором дофаміну D2. На відміну від більшості нейролептиків, арипіпразол має частковий агоністичний ефект. Як частковий агоніст дофаміну D2, арипіпразол блокує постсинаптичні рецептори дофаміну D2, одночасно стимулюючи пресинаптичні авторецептори. Арипіпразол має агоністичну дію, коли відсутня природна речовина-дофамін, антагоністичну при підвищенні його активності.
Крім того, арипіпразол також має часткову агоністичну дію на рецептори серотоніну 5-HT1A та антагоністичну дію на рецептори 5-HT2A.

Фармакокінетика

Поглинання

Аріпіпразол добре всмоктується і досягає максимальних рівнів у плазмі крові через 3-5 годин. Абсолютна оральна біодоступність становить 87 відсотків.

розподіл

Аріпіпразол розподіляється по всьому тілу з очевидним об'ємом розподілу 4,9 л/кг, що свідчить про великий екстраваскулярний розподіл. У терапевтичних концентраціях понад 99 відсотків арипіпразолу та дегідро-аріпіпразолу зв’язуються з білками плазми крові.

Біотрансформація

Арипіпразол переважно метаболізується в печінці за допомогою трьох шляхів біотрансформації:

Дегідратація (CYP3A4 та CYP2D6)
Гідроксилювання (CYP3A4 та CYP2D6)
N-деалкілування (CYP3A4)

Арипіпразол становить основну частину препарату в системному кровообігу. Частка активного метаболіту дегідро-аріпіпразолу становить приблизно 40 відсотків AUC арипіпразолу в плазмі у рівноважному стані.

елімінація

Середній період напіввиведення становить приблизно 75 годин для арипіпразолу у великих метаболізаторах через CYP2D6 та приблизно 146 годин у „поганих” метаболізаторів через CYP2D6. Загальний кліренс тіла, який відбувається переважно через печінку, становить 0,7 мл/хв/кг. Після перорального прийому разової дози міченого 14С арипіпразолу приблизно 27 відсотків даної радіоактивності було виявлено в сечі та приблизно 60 відсотків у фекаліях. Менше 1 відсотка арипіпразолу нирково виводили у незмінному вигляді.

дозування

Шизофренія: Рекомендована початкова доза становить 10 або 15 мг арипіпразолу на день.

Маніакальні епізоди при біполярному розладі I: Рекомендована початкова доза становить 15 мг арипіпразолу один раз на день.

Побічні ефекти

Найпоширенішими побічними ефектами під час прийому арипіпразолу є:

Сонливість
сонливість
Акатісія
тремор
затуманений зір
головний біль
шлунково-кишкові симптоми

Частота екстрапірамідних рухових побічних ефектів є подібною до частоти лікування оланзапіном і рідше, ніж у лікування галоперидолом.

Взаємодія

Наступні взаємодії існують із застосуванням арипіпразолу:

Протипоказання

Арипіпразол не можна приймати, якщо у вас підвищена чутливість до діючої речовини.

Вагітність/лактація

Аріпіпразол та його основний фармакологічно активний метаболіт, дегідроарипіпразол, проникають через плаценту. Немає адекватних та контрольованих досліджень з арипіпразолом у вагітних. Повідомлялося про вроджені аномалії, але причинно-наслідковий зв'язок з арипіпразолом не встановлений. У новонароджених, які зазнали дії нейролептиків (включаючи арипіпразол) протягом третього триместру вагітності, існує ризик побічних ефектів, включаючи екстрапірамідні симптоми та/або симптоми абстиненції, тяжкість та тривалість яких може змінюватися після пологів. Повідомлялося про збудження, підвищений або знижений м’язовий тонус, тремор, сонливість, задишку або розлади харчування. Відповідно, за новонародженими слід ретельно стежити. Для набору лікарських засобів слід віддавати перевагу більш перевіреному кветіапіну.

Аріпіпразол виводиться з грудним молоком, і необхідно прийняти рішення щодо припинення годування груддю або відмови від лікування аріпіпразолом. Слід враховувати як користь грудного вигодовування для дитини, так і користь терапії для жінки.

Вміння керувати автомобілем

Аріпіпразол має незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами через можливі наслідки для нервової системи та зору, такі як седація, сонливість, синкопе, затуманення зору, диплопія.

Додаткову інформацію можна знайти у відповідній інформації про спеціаліста.

Альтернативи

Аріпіпразол є єдиним антипсихотиком, який має частково агоністичну дію на рецептори D2 та серотоніну 5-HT1A. Інші атипові нейролептики включають: