астаксантин; корисний у боротьбі з окислювальним стресом; Журнал «Гален»

Астаксантин - це каротиноїдний ксантофіл та поживна речовина з унікальними діями клітинної мембрани та клінічними перевагами. Ця молекула нейтралізує вільні радикали або інші окислювачі, приймаючи або віддаючи електрони, і не руйнуючись. Клінічний успіх Астаксантину поширюється не лише на захист від окисного стресу та запалення, але і на дії проти уповільнення вікового функціонального зниження.

Астаксантин - це ксантофільний каротиноїд і поживна речовина з унікальною дією на клітинну мембрану. Нейтралізує вільні радикали та інші окислювачі, приймаючи або віддаючи електрони, не руйнуючи їх молекулу. Клінічний успіх поширюється від захисту від окисного стресу та запалення до дії проти клітинного апоптозу.

Астаксантин (3,3'-дигідрокси-бета, бета-каротин-4,4'-діон) належить до підкласу ксантофільних каротиноїдів і до класу терпенів з 5 попередниками-атомами вуглецю (ізопентилдифосфат та диметилаліл дифосфат). Це метаболіт зеаксантину, що має як гідроксильну, так і кетонну групу. На відміну від інших підкласів каротиноїдів, астаксантин складається з молекулярного кисню; він має полярну зону і неполярну центральну зону. Полярна структура та ядро іонону можуть нейтралізувати вільні радикали або інші окислювачі, особливо у водному середовищі, але також у відсутності води.

Астаксантин має кілька ізомерів завдяки своїй структурі, але в харчових добавках та в клінічних випробуваннях використовуються лише транс-транс-ізомери. Недоліком астаксантину є те, що в природі він зустрічається етерифікованим однією або двома жирними кислотами або кон’югованим з білками. Ефір 11-акрилу присутній у понад 99% астаксантину, знайденого в Haematococcus pluvialis, одноклітинній водорості.

Будучи природною поживною сполукою, він використовується як харчова добавка. Його можна використовувати як з природних, так і з синтетичних джерел. Природними джерелами астаксантину є Euphausia pacifica, Euphausia superba, Haematococcus pluvialis, Pandalus borealis, Xanthophyllomyces dendrorhous та Phaffia rhodozyma (дріжджі).

FDA схвалила астаксантин як харчову фарбувальну добавку (E161j) або в якості кормів для тварин та риб. Професор Базіл Відон першим з’ясував структуру астаксантину.

Астаксантин - це екзогенний антиоксидант, який міститься виключно у джерелах морепродуктів, таких як водорості, бактерії, гриби. Екзоскелет і шкіру крабів, лосося, омарів пофарбуйте у яскраво-червоний колір. Астаксантин з’являється в кольорі птахів-фламінго та перепелів.

Біохімічні та фармакокінетичні властивості

Астаксантин - це ксантофільний каротиноїд, що володіє антиоксидантними властивостями, приймаючи або віддаючи електрони; антиоксидантну дію, яка проявляється, не руйнуючи молекулу і не стаючи прооксидантом. Він має полярно-аполярно-полярну молекулу, здатну зв’язувати як гідрофільні, так і ліпофільні молекули.

Його властивості захищати мітохондрії від вільних радикалів кисню та зберігати їх окислювально-відновлювальні властивості підвищують їх енергетичну ефективність.

Астаксантин захищає клітинну мембрану від вільних радикалів та окисного стресу. Експериментальні дослідження підтвердили підвищену здатність нейтралізувати вільні радикали. В експериментальному дослідженні порівнювали антиоксидантну дію на клітинні мембрани астаксантину, зеаксантину, лютеїну, бета-каротину та лікопіну.

За винятком астаксантину, каротиноїди індукують перекисні процеси, підвищуючи температуру системи. Астаксантин захищає ЛПНЩ від окислювальних атак.

У японському дослідженні було показано, що дієтичні добавки з астаксантином зменшують перекисне окислення ліпідів in vivo. Введення в подвійному сліпому дослідженні 8 мг/день астаксантину на день протягом трьох місяців у Фінляндії у чоловіків у віці від 19 до 33 років показало зниження вмісту 15-гідроксильованих жирних кислот порівняно з плацебо. Астаксантин діє:

- віддача електронів та нейтралізація вільних радикалів;

- вилучення непарного електрона, який може нейтралізувати радикал;

- зв'язування з радикалом і утворення нереактивного аддукту;

- маючи низьку молекулярну енергію, він має стійкість до перетворення в молекулу прооксиданта.

У фармакокінетичних дослідженнях після прийому етерифікованого астаксантину було встановлено, що він потрапляє до нестерифікованої крові через розрив ефірних зв’язків травними ферментами. Всмоктування відбувається в ентероцитах шляхом дифузії, що сприяє наявності інших ліпідів шляхом включення в хіломікрони. Він досягає печінки, де не перетворюється на вітамін А, а вводиться в ЛПВЩ і ЛПНЩ і розподіляється по тканинах.

Окрім захисту мітохондріальної мембрани, астаксантин також має протизапальну дію та продемонстрував поживні властивості.

Фармакотерапевтичні властивості

Це показало переваги рефлюксної хвороби у пацієнтів з інфекцією Helycobacter pylori. Астаксантин захищає мітохондрії від вільних радикалів кисню, зберігає їх окисно-відновний потенціал та підвищує ефективність у виробництві енергії.

Недавні дослідження показали корисний антиоксидантний потенціал при серцево-судинних захворюваннях, аутоімунних захворюваннях, запальних або нейродегенеративних захворюваннях.

Окислювальний стрес та запалення - це процеси, що сприяють серцево-судинним захворюванням та атеросклерозу. Завдяки своїй протизапальній та антиоксидантній дії астаксантин проходить клінічні випробування щодо його сприятливих дій при атеросклерозі.

Як проліки, астаксантин (CDX-085) показав свою ефективність як антитромботичний засіб. Пероральне введення CDX-085 (500 мг/кг/день) протягом 6-8 тижнів призвело до підвищення концентрації вільного астаксантину в плазмі, печінці, серці або тромбоцитах. Обробка тромбоцитів та венозних ендотеліальних клітин вільним астаксантином призвела до підвищеного рівня оксиду азоту та значного зниження пероксинітратів. Збільшення NO та зниження NOOO на ендотеліальному рівні підтримують ефект астаксантину у попередженні серцево-судинних тромботичних подій.

рНАРМАКОТОКСИКОЛОГІЧНІ

Астаксантин показав підвищення рівня білірубіну, калію, креатинкінази, але в межах норми. Знижує фермент печінки гамма-глутаміл-транспептидаза. Клінічні дослідження показали, що рівні астаксантину в дозі 120 мг/добу не представляють ніякої небезпеки для організму.

Рекомендовані дози астаксантину становлять 1-40 мг/добу, приймають з ліпідами або відразу після їжі, щоб збільшити його абсорбцію.

Бібліографія:

Iwamoto T, Hosoda K, Hirano R, et al. Інгібування окислення ліпопротеїнів низької щільності астаксантином. J Atheroscler Throm 2000; 7: 216-222.

2. Фасетт Р.Г., Кумбс Й.С. Астаксантин: потенційний терапевтичний засіб при серцево-судинних захворюваннях. Mar Drugs 2011; 9: 447-465.

3. Choi HD, Kim JH, Chang MJ та ін. Вплив астаксантину на окислювальний стрес у дорослих із надмірною вагою та ожирінням. Phytother Res 2011, 8 квітня. Doi: 10.1002/ptr.3494

4. Хан С.К., Малінський Т., Мейсон Р.П., Кубант Р., Якоф Р.Ф., Фуджіока К., Денстадт С.Дж., Кінг Т.Дж., Джексон Х.Л., Гібер А.Д., Локвуд С.Ф., Гудін Т.Г., Пашков Ф.Ж., Бодарі П.Ф. Нове проліки астаксантину (CDX-085) послаблює тромбоз у моделі миші. Тромб Res. 2010 жовтня; 126 (4): 299-305. Epub 2010 21 серпня.

5. Фассет Р.Г., Кумбс Й.С. Астаксантин у серцево-судинному здоров’ї та захворюваннях. Молекули. 2012, 20 лютого; 17 (2): 2030-48.

6. Мортенсен, А.; Скібстед, Л. Х. (1997). "Важливість структури каротиноїдів у реакціях знешкодження радикалів". J. Agric. Харчова хімія. 45 (8): 2970? 7. doi: 10.1021/jf970010s.

7. Макгроу, Кевін; Харді, Ліза (2006) (pdf). Астаксантин відповідає за приплив рожевого оперення у чайок Франкліна та кільця. Темпе, Арізона: Школа наук про життя, Університет штату Арізона. Сторінка 5.

8. Герін М, Хантлі М.Є., Олайзола М (травень 2003 р.). "Гестакок астаксантин: застосування для здоров'я та харчування людини". Тенденції Біотехнол. 21 (5): 210–6. doi: 10.1016/S0167-7799 (03) 00078-7.