АТАРАКС - Гідроксизин дигідрохлорид - Дозування, Побічні ефекти, Вагітність - Доктісімо
Цей препарат зазвичай призначають для:
Показання + -
Незначні прояви тривожності у дорослих,
Премедикація загальної анестезії,
Симптоматичне лікування кропив’янки,
У дітей старше 6 років лікування другої лінії від безсоння, що виникає уві сні, пов’язане із станом гіперзбудження (підвищена пильність пов’язана з проявами тривоги перед сном), лише після відмови від поведінкових заходів.
Як приймати + -
Таблетка не підходить для дітей до 6 років (ризик аспірації).
ATARAX слід приймати з найнижчою ефективною дозою та якомога коротшою тривалістю лікування.
Незначні прояви тривожності: середня доза становить від 50 до 100 мг на добу.
Кропив'янка: середня доза становить 50-100 мг на добу.
Премедикація загальної анестезії: 100 мг у дорослих.
У дорослих максимальна добова доза становить 100 мг.
Максимальна добова доза становить 50 мг (див. Розділ 4.4).
Тяжкі порушення функції печінки або нирок
Рекомендується зменшити дозування вдвічі.
При безсонні у дітей старше 6 років: рекомендована доза становить 1 мг/кг/добу, і лікування буде коротким (максимум 2 тижні).
За інших показань у дітей у віці від 6 до 15 років: рекомендована доза становить 1 мг/кг/добу.
Ці дози можна зменшити вдвічі, коли бажаний лише миттєвий ефект.
У дітей до 40 кг максимальна доза становить 2 мг/кг/добу.
У дітей старше 40 кг максимальна добова доза становить 100 мг.
Можливі побічні ефекти + -
- Сонливість
- Головний біль
- Втомився
- Сухість у роті
- Еритема шкіри
- Свербіж шкіри
- Макулопапульозний висип
- Екзема
- Виправлена пігментована еритема
- Гострий генералізований екзантемозний пустульоз
- Бульозний дерматоз
- Синдром Стівенса-Джонсона
- Синдром Лайєлла
- Мультиформна еритема
- Алергічна кропив'янка
- Бронхоспазм
- Набряк Квінке
- Анафілактоїдна реакція
- Спантеличеність
- Збудження
- Галюцинації
- Дезорієнтація
- Судоми
- Дискінезія
- Втрата свідомості
- Непритомність
- Тремор
- Страх висоти
- Безсоння
- Розлад акомодації
- Тахікардія
- Гіпотонія
- Шлуночкова аритмія
- Подовження інтервалу QT
- Torsades de pointes
- Гепатит
- Підвищення рівня трансаміназ
- Збільшення лужної фосфатази
- Збільшена гамма GT
- Підвищений білірубін
- Нудота
- Запор
- Блювота
- Затримка сечі
- Дискомфорт
- Пірексія
Побічні ефекти ATARAX головним чином пов'язані з його дією на центральну нервову систему, його антихолінергічними ефектами та реакціями гіперчутливості, які він може викликати.
У плацебо-контрольованих дослідженнях побічні ефекти, незалежно від їх причинно-наслідкових зв'язків, із частотою, що перевищує або дорівнює 1% під час перорального лікування гідроксизином, були такими:
Гідроксизин (N = 735)
Побічні ефекти, про які повідомлялося з моменту його продажу, такі:
еритема, свербіж, макулопапульозний висип, екзема; дуже рідко: фіксована пігментована еритема, гострий генералізований екзантемозний пустульоз, бульозні дерматози, включаючи синдроми Стівенса Джонсона/токсичний епідермальний некроліз та/або синдром Лайєлла, мультиформна еритема).
Кропив'янка; рідше бронхоспазм, набряк Квінке, анафілактоїдна реакція.
Плутанина, рідше хвилювання, галюцинації, дезорієнтація.
Рідко судоми, дискінезії, непритомність (синкопе), тремор, запаморочення, безсоння.
Розлади акомодації.
Тахікардія, частота невідома: шлуночкові аритмії (наприклад, torsade de pointes), подовження інтервалу QT (див. Розділ 4.4).
Частота невідома: гепатит, підвищення рівня печінкових ферментів: трансаміназ, лужних фосфатаз, гамма-GT та білірубіну
Нудота, запор, блювота.
Загальні розлади та стан місця введення
Повідомлення про підозру на побічні реакції
Повідомлення про підозру на побічні реакції після дозволу препарату є важливим. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичні працівники повідомляють про будь-які підозри на побічні реакції через національну систему звітності: Національне агентство з безпеки ліків та медичних виробів (ANSM) та мережу регіональних центрів фармаконагляду - Веб-сайт: www.ansm.sante.fr.
Протипоказання + -
- Підвищена чутливість до гідроксизину
- Похідні гіперчутливості піперазину
- Гіперчутливість до амінофіліну
- Підвищена чутливість до етилендіаміну
- Ризик вузькокутової глаукоми
- Уретропростатичні розлади із загрозою затримки сечі
- Дитина до 6 років
- Порфирія
- Подовження інтервалу QT
- Ризик подовження інтервалу QT
- Непереносимість галактози
- Синдром мальабсорбції глюкози
- Синдром мальабсорбції галактози
- Дефіцит лактази
- Когнітивні порушення
- Плутанинський синдром
- Вживання алкоголю
- Вагітність у першому триместрі
- Годування молоком
- Людина похилого віку
Відома гіперчутливість до будь-якої складової препарату, до одного з його метаболітів, до іншого похідного піперазину, до амінофіліну або до етилендіаміну.
Пов’язане з антихолінергічним ефектом:
o ризик глаукоми при закритті кута,
o ризик затримки сечі, пов'язаний з уретро-простатичним розладом.
Пацієнти з порфірією.
Пацієнти з відомим набутим або вродженим подовженням інтервалу QT.
Пацієнти з відомими факторами ризику подовження інтервалу QT, включаючи відомі серцево-судинні захворювання, значні електролітні порушення (гіпокаліємія, гіпомагніємія), сімейну історію раптової серцевої смерті, значну брадикардію та супутнє лікування препаратом, який, як відомо, подовжує інтервал QT та/або здатний викликати torsades de pointes (див. розділи 4.4 та Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).
Запобіжні заходи щодо використання + -
- Серцебиття
- Утруднене дихання
- Втрата свідомості
- Розлад пильності
- Важкі порушення функції печінки
- Важка ниркова недостатність
- Глаукома
- Затримка сечі
- Зниження моторики шлунково-кишкового тракту
- Міастенія
- Деменція
- Алергологічна оцінка
- Пізня вагітність
- Новонароджене від лікуваної матері
Особливі попередження
Подовження простору QT
Гідроксизин пов'язаний з подовженням простору QT на електрокардіограмі. Під час постмаркетингового нагляду повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT та torsade de pointes у пацієнтів, які приймали гідроксизин. У більшості цих пацієнтів були інші фактори ризику, порушення електролітів та супутня терапія могли сприяти (див. Розділ 4.8).
Гідроксизин слід застосовувати з найнижчою ефективною дозою та якомога коротшою тривалістю лікування.
Лікування гідроксизином слід припинити, якщо з’являються будь-які ознаки або симптоми, які можуть бути пов’язані із серцевою аритмією, і пацієнти повинні негайно звернутися за медичною допомогою.
Пацієнтів слід інформувати про необхідність негайно повідомляти про будь-які серцеві симптоми.
Гідроксизин не рекомендується застосовувати пацієнтам літнього віку через зменшення елімінації гідроксизину в цій популяції порівняно з дорослим населенням та підвищений ризик побічних ефектів (наприклад, антихолінергічних ефектів) (див. Розділи Дозування та спосіб застосування та небажані ефекти.
Пацієнтам слід рекомендувати не вживати алкогольні напої під час лікування.
При лікуванні настання сну безсоння у дітей:
Гідроксизин не є відповідним засобом лікування безсоння з неврологічної причини, певного безсоння органічного походження (синдром обструктивного апное сну - OSA - у дітей, гастроезофагеальний рефлюкс - ГЕРХ -, ЛОР-інфекція, ...) та безсоння психічного походження.
У разі порушень пильності вранці після введення дози лікування гідроксизином слід припинити.
У разі відсутності терапевтичної відповіді на добре проведене медикаментозне лікування рекомендується висновок фахівця.
Цей препарат містить лактозу. Не рекомендується застосовувати його пацієнтам з непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози або галактози (рідкісні спадкові захворювання).
Гідроксизин не підходить для лікування безсоння неврологічної причини, певної безсоння органічного походження (див. Попередження) та безсоння психічного походження. Отже, перед будь-яким призначенням гідроксизину у дитини з порушеннями сну слід шукати наступні основні клінічні ознаки, що свідчать про органічну причину:
Звуковий хропіння, порушення харчової поведінки, аномальна регургітація,
Тривалі нічні пробудження (більше 15 хвилин) або пробудження, що з’являються з першої частини ночі, неспокійний сон між пробудженнями, невтішний плач,
Денна втома, несподіваний сон, надмірна активність або поведінкові розлади,
Нездатність або прорив кривої ваги або ненормальне неврологічне або психомоторне обстеження.
Цей препарат слід застосовувати з обережністю:
У маленьких дітей, які особливо чутливі до впливу на центральну нервову систему (особливо до судом),
У разі тяжкої печінкової та/або ниркової недостатності через ризик накопичення (див. Розділ Дозування та спосіб введення),
Крім того, введення ATARAX не рекомендується пацієнтам із когнітивними розладами або синдромом сплутаності свідомості через ризик загострення, пов'язаний з фармакодинамічними властивостями препарату.
Через потенційні антихолінергічні ефекти гідроксизин слід застосовувати з обережністю пацієнтам із глаукомою, затримкою сечі, зниженою моторикою шлунково-кишкового тракту, міастенією або деменцією.
Лікування слід перервати щонайменше на 5 днів (7 днів у людей похилого віку) перед проведенням алергічного тесту або метахолінового тесту на бронхіальну недостатність, щоб уникнути впливу на результат тесту.
Взаємодія з наркотиками + -
Одночасне застосування гідроксизину з препаратами, які, як відомо, подовжують інтервал QT та/або індукують torsades de pointes, наприклад, антиаритмічні препарати класу IA (наприклад, хінідиндизопірамід) та III класу (наприклад, аміодарон, соталол), деякі антигістамінні препарати, деякі антипсихотичні засоби (наприклад, галоперидол), деякі антидепресанти (наприклад, циталопрам та есциталопрам), деякі протималярійні засоби (наприклад, мефлохін та гідроксихлорохін), деякі антибіотики (наприклад, еритроміцин, левофлоксоксацин, моксифл), деякі протигрибкові засоби (наприклад, пентамідин), деякі шлунково-кишкові препарати (наприклад, прукалоприд), деякі антикаремін вандетаніб) та метадон, збільшують ризик серцевої аритмії. Тому ці комбінації протипоказані (див. Розділ Протипоказання).
Алкогольне посилення седативного ефекту антигістамінних препаратів H1. Порушення пильності може зробити небезпечним керування автомобілем та експлуатацію машин.
Уникайте прийому алкогольних напоїв та наркотиків, що містять алкоголь.
Комбінації, що застосовуються до запобіжних заходів
Препарати, які можуть викликати брадикардію та гіпокаліємію.
Гідроксизин метаболізується алкоголем дегідрогеназою та CYP3A4/5, і можна очікувати збільшення концентрації гідроксизину в крові при одночасному введенні гідроксизину з препаратами, які, як відомо, є сильними інгібіторами цих ферментів.
Асоціації, які слід враховувати
+ Інші депресанти центральної нервової системи
Похідні морфіну (знеболюючі засоби, засоби, що пригнічують кашель та замісні засоби), бензодіазепіни; анксіолітики, крім бензодіазепінів; барбітурати; снодійні засоби; нейролептики; седативні антидепресанти; центральні антигіпертензивні препарати; баклофен; талідомід.
Збільшення центральної депресії. Порушення пильності може зробити небезпечним керування автомобілем та експлуатацію машин.
+ Атропін та інші речовини атропіну
Іміпрамінові антидепресанти, антипаркінсонічні антихолінергічні засоби, атропінові спазмолітики, дизопірамід, фенотіазинові нейролептики.
Крім побічних ефектів атропіну, таких як затримка сечі, запор, сухість у роті.
Передозування + -
Симптоми, що спостерігаються при серйозному передозуванні, включають: нудоту, блювоту, тахікардію, сонливість, порушення акомодації, тремор, сплутаність свідомості, галюцинації, іноді порушення свідомості або навіть кому, пригнічення дихання, судоми, гіпотонію, аритмії серця, включаючи брадикардію, навіть зупинку серцево-дихальної системи.
Ми завжди повинні думати про поліотруєння наркотиками.
Моніторинг життєво важливих функцій, особливо серцевих, із записом ЕКГ та, при необхідності, симптоматичне лікування слід проводити в спеціалізованому середовищі.
Блювота буде спричинена, якщо це не відбудеться спонтанно. Також рекомендується негайне промивання шлунка.
Специфічного антидоту не існує.
Вагітність та годування груддю + -
Дослідження на тваринах показали тератогенний ефект.
Клінічно аналіз великої кількості підданих вагітності, очевидно, не виявив особливого мальформативного ефекту гідроксизину. Однак лише епідеміологічні дослідження дозволять підтвердити відсутність ризику.
Тому застосування гідроксизину слід розглядати лише протягом першого триместру вагітності, якщо це необхідно. У разі введення в кінці вагітності враховуйте можливі наслідки для новонародженого атропіну та седативні властивості цієї молекули.
За відсутності даних про проходження гідроксизину у грудне молоко та з огляду на седативні та атропінові властивості цієї речовини, годувати груддю не рекомендується під час лікування гідроксизином.
Зовнішній вигляд і форма + -
Таблетка з подільною оболонкою.
30 таблеток у блістерній упаковці (ПВХ/алюміній).
Інші фігури
Склад + -
| Гідроксизин дигідрохлорид | 25 мг * |
Механізм дії + -
Фармакотерапевтична група: АНКСІОЛІТИКИ, код АТС: NO5BB01, (N: Центральна нервова система).
Гідроксизин - це похідне піперазину, яке хімічно не пов’язане з фенотіазинами та бензодіазепінами.
Гідроксизин - це центральний та периферичний антагоніст рецептора Н1 антигістамінний засіб з антихолінергічними властивостями.
Клінічна ефективність та безпека
Доведено, що гідроксизин є ефективним у людини при кропив’янці.
Гідроксизин виявляє седативний ефект, про що свідчать записи ЕЕГ у здорових добровольців.
Гідроксизин проявляє активність щодо незначних симптомів тривоги.