Баклофен - ефект, застосування та ризики
Баклофен спочатку був розроблений в 1960-х для лікування епілепсії. Це добре працює при спастичних нападах. З 2009 року він також використовується для боротьби з алкогольною залежністю.
Зміст
Що таке баклофен?
Баклофен - хімічно C10H12ClNO2 - є одним із міорелаксантів. Вони знімають патологічно підвищене напруження м’язів. Активний інгредієнт зв'язується з рецепторами ГАМК-В і діє там як антагоніст. Він використовує той факт, що його молекулярна структура подібна до структури цих білків.
Синтезований баклофен являє собою кристалічний порошок білого кольору без запаху з дуже поганою розчинністю у воді. Міорелаксант може бути виготовлений двома способами і доступний у препаратах Lioresal®, Lebic® та різних генеричних препаратах.
При легкій формі захворювання його вводять перорально у формі таблеток (10 мг або 25 мг). Однак, якщо є, наприклад, важкий розсіяний склероз, лікар вводить діючу речовину в спинномозкову рідину (інтратекально). Застосовується лише перорально дітям та підліткам до 18 років. Відповідних досліджень щодо застосування інтратекальних препаратів у цієї групи пацієнтів на сьогоднішній день не існує. Ця форма прийому також не застосовується, якщо у пацієнта обмежені рефлекси та уповільнена циркуляція мозкової та спинномозкової рідини.
Фармакологічний ефект
Баклофен використовує свою хімічну структуру, подібну до гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК), блокуючи передачу нервових сигналів між нервовими клітинами спинного мозку. Таким чином вони навіть не можуть дістатися до м’язів. Завдяки міорелаксантному ефекту, він також пригнічує діяльність мозку. Добровільна м’язова активність також порушується у пацієнтів, які приймають баклофен.
Баклофен змінює рівень ферментів печінки в крові, щоб результати тестів могли бути сфальсифікованими. Тому вкрай необхідно, щоб пацієнт повідомив лікаря, що йому призначили баклофен. Якщо людям із захворюваннями печінки потрібно використовувати препарат, їх показники печінки повинні регулярно перевірятися. У діабетиків рівень цукру в крові слід перевіряти частіше. Пацієнтам, яким доводиться приймати препарати, що містять баклофен, слід утримуватися від керування автомобілем або використання інструментів та машин, оскільки діюча речовина погіршує їх здатність реагувати.
Медичне застосування та використання
Показано, що баклофен надзвичайно ефективний для лікування людей з розсіяним склерозом, травмами спинного мозку, розладами центральної нервової системи, поліомієлітом (церебральний параліч), цереброваскулярними розладами та м’язовими спазмами, спричиненими неправильною передачею сигналу від спинного та/або головного мозку.
У пацієнтів з розсіяним склерозом, які страждають від сильних хворобливих спазмів, лікар вводить його внутрішньотечево, щоб уникнути серйозних побічних ефектів перорального прийому: якщо приймати всередину, баклофен потрібно буде споживати у дуже високій дозі, оскільки в іншому випадку активний інгредієнт надходить туди в занадто низькій концентрації де він повинен робити свою роботу. Хворих на розсіяний склероз поміщають у спинномозковий катетер із комп’ютерно керованим насосом, за допомогою якого баклофен постійно вводять в організм у значно менших дозах, ніж при пероральному застосуванні. Депо насоса можна поповнити шкіру за необхідності.
Активний компонент діє на рефлекторні дуги спинного мозку, імітуючи спазмолітичний ефект рецепторів ГАМК на клітини Реншоу.
Якщо баклофен призначають перорально, він виявляється неефективним найпізніше через 4 години. Організм виводить більшу частину в незміненому вигляді із сечею. Як показує клінічне дослідження 1990-х років, у людей, залежних від алкоголю, які також страждають депресією та/або тривожними розладами, як антагоніст рецепторів ГАМК, воно, мабуть, бореться із тягою, якої так бояться наркомани, тобто бажанням до цієї речовини . Він має такий самий високий рівень ефективності, як діазепам, наприклад, але без таких шкідливих побічних ефектів, як цей. Подальші клінічні дослідження та інноваційні методи візуалізації підтверджують ефективність баклофену у алкоголіків.
На відміну від Франції, де препарат був схвалений для цієї програми протягом декількох років, у Німеччині його можна використовувати лише як поза маркою. Баклофен також був ефективним для лікування депресії та тривоги в дослідженнях на тваринах.
Ви можете знайти свої ліки тут
Ризики та побічні ефекти
Засіб не слід застосовувати у випадках підвищеної чутливості до діючої речовини, важких уражень нирок, хвороби Паркінсона, хвороб головного мозку, спричинених травмами та ревматизмом. Баклофен слід застосовувати внутрішньо вагітним жінкам лише після ретельного зважування ризиків та користі, оскільки діюча речовина може перейти в плаценту. Його також можна знайти в грудному молоці жінок, які годують груддю. Хоча баклофен ще не зашкодив немовлятам, препарат найкраще застосовувати в низьких дозах, якщо взагалі.
Препарати баклофену приймають поступово перед зупинкою, щоб уникнути негативних наслідків, таких як сплутаність свідомості, марення, судоми та труднощі з концентрацією уваги. Баклофен посилює дію антигіпертензивних засобів, інших міорелаксантів, психотропних препаратів, знеболюючих засобів та деяких антидепресантів. Одночасний прийом препаратів, що містять дофамін, може призвести до марення. Щоб уникнути непередбачених ризиків, його не можна приймати разом із алкоголем ні за яких обставин.
Вас також може зацікавити
На MedLexi.de ми не лише публікуємо інформацію про здоров’я, медицину та оздоровлення, ми також в захваті від сучасних медичних досліджень та медичних технологій. Ми із задоволенням досліджуємо всі теми, пов’язані з добробутом та здоров’ям людини, і пояснюємо складні медичні проблеми з високими журналістськими стандартами для широкої громадськості.
Знання медичних експертів з наших предметних областей допомагають нам підготувати зрозумілі знання для вашого здоров’я. Ми з цікавістю досліджуємо факти, перевіряємо їх на основі поточної дослідницької ситуації, а також вивчаємо щоденну медичну практику. Ми бачимо себе посередниками знань між лікарем та пацієнтом.