Баклофен - застосування, ефекти, побічні ефекти жовтий список

Діюча речовина баклофен належить до групи міорелаксантів центральної дії. Препарат застосовується для лікування спастичності скелетних м’язів при розсіяному склерозі, захворюваннях спинного мозку або травмах та спастичності церебрального походження.

жовтий

застосування

Міорелаксант баклофен використовується для лікування спастичності скелетних м’язів, спричиненої однією з наступних станів:

  • розсіяний склероз
  • Хвороби або травми спинного мозку
  • Спастичність церебрального походження

Тип програми

Баклофен випускається на німецькому ринку у формі таблеток, у вигляді інфузійного розчину та у вигляді ін’єкційного розчину.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Баклофен є похідним гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК). Препарат є агоністом рецепторів ГАМК в спинному мозку та діє як центральний міорелаксант. Баклофен посилює пресинаптичне гальмування в спинному мозку, особливо на клітинах Реншоу, що призводить до зменшення передачі подразників (міотонолітичний ефект). Баклофен викликає
зниження спастичного м’язового тонусу та патологічних масових рефлексів у спастичності.

Фармакокінетика

Після перорального прийому баклофен швидко та майже повністю абсорбується із шлунково-кишкового тракту. Tmax після перорального прийому 20 мг баклофену становив 2,1 + 0,7 год та Cmax 270 + 62 нг/мл. AUC пропорційний введеній дозі. У літніх людей tmax збільшується, а Cmax знижується.
Біодоступність становить від 85 до 90 відсотків.
Баклофен обмежено проникає через гематоенцефалічний бар’єр і дуже повільно перерозподіляється з центральної нервової системи. Об'єм розподілу - 0,7 л/кг. У діапазоні від 10 нг/мл до 0,3 мг/мл зв’язування з білками є постійним і становить приблизно 30 відсотків. Баклофен метаболізується незначною мірою шляхом ферментативного гідроксилювання. У сечі виявлено від 55 до 92 відсотків дози у незміненому вигляді, а від 3 до 6 відсотків - у вигляді фармакодинамічно неактивної бета (р-хлорфеніл) -тау-гідроксимасляної кислоти.
Період напіввиведення рацемату становить 6,8 + 0,7 год. Нирковий кліренс регулюється до 148 + 15 мл/хв і, таким чином, знаходиться в порядку величини кліренсу креатиніну. Баклофен також проникає через плацентарний бар’єр, але лише незначною мірою виводиться з грудним молоком. Після введення 20 мг пропорція становить близько 1 відсотка введеної дози.

дозування

На початку терапії для дорослих пацієнтів рекомендується доза 15 мг баклофену, розділена на 2 - 4 разові дози. Дозу не слід збільшувати на 5-15 мг щонайменше кожні 3 дні. Добова доза зазвичай становить 30 - 75 мг на день і ділиться на 2 - 4 індивідуальні дози.
Максимальна добова доза становить 75 мг. Лише у рідкісних випадках - як правило, в умовах стаціонару - необхідні добові дози 90-120 мг.

Побічні ефекти

Виникнення побічних ефектів залежить від дози під час лікування баклофеном. Дуже часто (≥ 1/10) трапляється таке:

  • нудота
  • сонливість
  • Седативний ефект

Взаємодія

Для використання баклофену існують такі взаємодії:

  • інші міорелаксанти або препарати, що мають депресивний вплив на функції центральної нервової системи (психотропні препарати, снодійні, опіоїди, седативні антидепресанти) ► можливе взаємне посилення ефектів.
  • одночасне вживання алкоголю ► непередбачувана взаємодія з алкоголем
  • Антигіпертензивні препарати ► Підвищене зниження артеріального тиску
  • Значення ферментів печінки ► Баклофен може призвести до збільшення певних значень ферментів печінки (SGOT, SGPT) в окремих випадках.
  • Ліки або медичні вироби, які мають значний вплив на функцію нирок ► Виведення баклофену може бути зменшено до такої міри, що слід очікувати токсичних ефектів

Протипоказання

Баклофен не можна застосовувати у:

  • Підвищена чутливість до діючої речовини
  • Епілепсія та інші порушення мозкового нападу
  • термінальна стадія захворювання нирок
  • Спастичність при захворюваннях ревматичного типу, паркінсонізму або через периферичні травми

Вагітність/лактація

вагітність

Баклофен проникає через плаценту і не повинен застосовуватися під час вагітності та годування груддю, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для дитини.

Лактація

Баклофен проникає в грудне молоко в терапевтичних дозах, але в кількості, яка, як очікується, не матиме небажаних побічних ефектів у дитини. Проте показання до застосування міотонолітиків слід уважно вивчати під час годування груддю.

Вміння керувати автомобілем

Здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами може значно погіршитися під час лікування баклофеном через можливість запаморочення, седації, сонливості та погіршення зору.

Альтернативи

Баклофен належить до групи міорелаксантів центральної дії. Окрім бензодіазепінів, до цієї групи належать наступні діючі речовини:

Підказки

Додаткову інформацію можна знайти у відповідній інформації про спеціаліста.