Бігуаніди отримують з гуанідину.
Бігуаніди. Група метформіну - протидіабетичні препарати
Бігуаніди отримують з гуанідину. Вони були введені в терапію діабету Померанцем і Краллом в 1957 р. Механізм дії бігуанідів
- Вони збільшують засвоєння глюкози м’язами.
- Пригнічує печінковий глюконеогенез.
- Зменшує кишкове всмоктування глюкози, амінокислот, жовчних кислот і віт. Bp.
- Пригнічує ліпогенез і посилює ліполіз.
- Я знижую апетит.
- Збільшення анаеробного гліколізу та вироблення лактату та пірувату за рахунок збільшення співвідношення лактат/піруват.
- Активізує фібриноліз.
- лактацидоза;
- диспептичні явища (нудота, блювота, дискомфорт у черевній області, діарея, металевий присмак у роті);
- шкірний висип;
- втрата ваги;
- вітамінодефіцитна анемія.B12;
- загострення діабетичної полінейропатії.
- Діабет ІІ типу у людей, що страждають ожирінням.
- Цукровий діабет II типу в нормальній вазі в поєднанні з сульфанілсечовинами, коли монотерапія не компенсує.
- при інсулінорезистентному діабеті 1 типу у поєднанні з інсуліном.
- Кетоацидоз, прекома та діабетична кома.
- Вагітність, лактація.
- Хірургія.
- Гострі інфекції або загострення хронічних інфекцій.
- Важкі гепатопатії та нейропатії.
- Діабетична гангрена та інші гнійні стани.
- Хронічні стани, що прогресують до гіпоксії.
- Діабетична полінейропатія.
- Дефіцит маси тіла.
- алкоголізм.
В даний час використовуються такі препарати:
- Бутилбігуанід (адебіт, силубін, буформін).
- Диметилбігуанід (глюкофаг, метформін, сіофор). Клініко-фармакологічні властивості бігуанідів можуть застосовуватися як монотерапія у хворих на цукровий діабет II типу із ожирінням після порушення дієтичного режиму або в комбінації з сульфонілсечовинами або інсуліном. При монотерапії ризик гіпоглікемії дорівнює нулю.
Комбінація сульфамід - гіпоглікемічний-бігуанід поєднує два препарати: один інсуліностимулюючий та інсулінізуючий. Ця стратегія, при ретельному контролі глікемії та у поєднанні з гігієнічно-дієтичними заходами, часто дозволяє відкласти (уникати) терапії інсуліном.
Асоційована терапія виглядає як щось природне після 4-5 років монотерапії. Оригінал ліків зберігатиметься в максимальних дозах, а новий буде вводитись у малих дозах, згодом збільшуватись поступово.