Блокатори кальцієвих каналів
Опис
Блокатори кальцію діють вибірково, блокуючи приплив кальцію до більшості тканин, де потенціал дії пов'язаний з ефекторною ланкою, через відповідний катіон.
Блокатори кальцієвих каналів спочатку були призначені для антиангінальної та антиаритмічної терапії, але в даний час їх показаннями є церебральна реперфузія, астма, дисменорея, головний біль, алергічні реакції, злоякісна гіпертермія, агрегація тромбоцитів.
Блокатори кальцію входять до групи антиаритмічних препаратів групи IV, а також використовуються як антигіпертензивні та антиангінальні препарати. Основними представниками є верапаміл (із групи феніл-алкіламінів), дилтіазем (із групи бензотіазепінів) та ніфедипін (дигідропіридин).
Насправді ці сполуки є представниками першого покоління блокаторів кальцію. Амлодипін, фелодипін, ісрадіпін, нікардипін, німодипін тощо входять до складу другого покоління блокаторів кальцію.
Що стосується фармакології цих речовин, травне всмоктування добре, об'єм розподілу середній (суттєво пов'язаний з білками плазми). Початок дії швидкий (1-2 години) для звичайних препаратів, але може бути відкладений до 18 годин для препаратів із уповільненим вивільненням.
Будьте в курсі еволюції епідемії коронавірусу в Румунії! Захищайте себе та захищайте інших, дотримуючись заходів запобігання, рекомендованих владою.
Зміст статті
Ефекти
Верапаміл має м’який депресивний ефект на частоту серцевих скорочень, артеріальний тиск та опір судин; вплив на скоротливість міокарда помірно виражений, атріовентрикулярна провідність помітно пригнічена.
Дилтіазем надає легкий пригнічуючий вплив на частоту серцевих скорочень, скоротливість серця та пригнічення крові; вплив на атріовентрикулярну провідність та судинний опір є помірним.
Ніфедипін має помірний депресивний ефект на артеріальний тиск і відзначається на судинний опір.
Ніфедипін є трохи більш селективним, ніж верапаміл, на відміну від нього, він збільшує атріо-шлуночкову провідність і скорочує рефрактерний період. Основні функціональні проблеми при гострому отруєнні кальцієвою блокадою спричинені розширенням судин та гіпотонією, які можуть ускладнюватися кардіогенним шоком та ідіовентрикулярним ритмом.
Гостра інтоксикація
Токсичні ефекти, як правило, проявляються через 1 годину після прийому блокаторів кальцію, що характеризується порушеннями провідності - блокуванням A-V, брадикардією та гіпотонією. Симптоми погіршуються приблизно через 6 годин, особливо порушення водіння, і тривають понад 24 години.
Виняток становлять дигідропіридини, які викликають сильну гіпотензію, але які через низьку спорідненість до Ca-каналів міокарда мають знижений негативний хронотропний ефект. Насправді у цих пацієнтів зазвичай спостерігається периферична вазодилатація з рефлекторною тахікардією.
Верапаміл може спричиняти гіперглікемію та метаболічний ацидоз.
Диференціальний діагноз отруєння блокаторами кальцію проводиться з гострою інтоксикацією бета-адреноблокаторами. У цьому сенсі є деякі відмінності:
- блокатори кальцієвих каналів - середні бронходилататори;
- антагоністи кальцієвих каналів можуть зіграти роль у захисті ЦНС від тривалої гіпотензії - часто залишаються в свідомості навіть при важкій гіпотензії;
- блокатори кальцієвих каналів не впливають на рівень калію.
Лікування гострої інтоксикації
Людина, яка перенесла гостре отруєння блокатором кальцію, отримає кисневу терапію та введення рідини внутрішньовенно. 1000-2000 мл.
Протиотрутою від цього сп’яніння є кальцію у формі хлориду кальцію або глюконату кальцію, що вводять внутрішньовенно. Таким чином позаклітинний кальцій збільшується і створює градієнт концентрації вздовж клітинної мембрани, сприяючи проникненню кальцію в клітини (існує кілька типів каналів, і лише один блокується блокаторами кальцієвих каналів).
Кальцій бореться з гіпотонією, часто покращує атріовентрикулярну провідність і збільшує частоту синусів. Дози залежать від типу солі, що використовується: хлорид кальцію забезпечує втричі більше кальцію, ніж глюконат кальцію.
Спочатку в ампулу вводять 1 ампулу хлориду кальцію (10 мл 10% розчину CaCl2) або 2-3 ампули глюконату кальцію (20-30 мл розчину глюконату кальцію). повільно протягом 3-5 хвилин. У випадку з дітьми застосовують 10-20 мг/кг глюконату кальцію в/в. оскільки CaCl2 викликає склероз судин (10% розчин становить 0,1 мл/кг на дозу).
Будьте впевнені, що дигоксин не є агентом, що відповідає за брадидиритмії перед введенням кальцію, оскільки токсичність дигоксину посилюється гіперкальціємією.!
Якщо брадиаритмію не вдається виправити, необхідно імплантувати кардіостимулятор.