Через рік пацієнти з діабетом 2 типу приймають ексенатид раз на тиждень
Препарат ексенатиду, що вводиться в рамках щотижневого лікування, є експериментальним препаратом. Ексенатид є активним інгредієнтом препарату BYETTA і в даний час доступний у декількох країнах світу для лікування діабету типу 2. Екзенатид схвалений Європейським Союзом як допоміжний засіб для поліпшення контролю артеріального тиску. Рівень цукру в крові у пацієнтів з діабетом 2 типу які не досягли належного контролю рівня цукру в крові за допомогою максимально переносимих доз метформіну та/або сульфонілсечовини, два перорально введені препарати, які зазвичай використовуються для лікування діабету.
«Цукровий діабет - це хронічний стан, який вимагає постійного контролю рівня цукру в крові та ваги. У дослідженні DURATION-1 рівень цукру в крові пацієнтів значно знизився, і пацієнти в середньому втратили понад чотири кілограми. Ці вдосконалення тривали рік », - сказав Джон Б.Буз, доктор медичних наук, професор медицини, директор Центру допомоги діабету та керівник відділу ендокринології в медичній школі університету в Північній Кароліні, що знаходиться за адресою: Каплиця Хілл. «Що важливо, результати дослідження також показали, що стабільні концентрації ексенатиду можуть призвести до поліпшення багатьох параметрів глюкози. Якщо буде затверджено, щотижнева терапія ексенатидом забезпечить пацієнтам цілодобове активне лікування, яке допомагає регулювати рівень цукру в крові та, у свою чергу, вагу. "
Застосування лікування діабету: перегляньте зміни рівня А1С, ваги та інших факторів шляхом щотижневого лікування ексенатидом (ТРИВАЛІСТЬ-1). У 30-тижневому відкритому рандомізованому дослідженні брали участь 295 пацієнтів із діабетом 2 типу (вихідний рівень: HbA1c 8,3% +/- 1,0, FPG 9,38 +/- 2,38 ммоль/л, вага 102 +/- 20 кг, ІМТ 35 +/- 5,0 кг/м2, тривалість діабету 6,7 +/- 5,0 років; середнє +/- стандартне відхилення), які приймали 2,0 міліграма ексенатиду один раз на тиждень або які приймали ексенатид підшкірно двічі на день, як зазначено на затвердженій етикетці. Наприкінці перших 30 тижнів лікування 258 пацієнтів брали участь у відкритому дослідженні щотижневого лікування ексенатидом. Пацієнти або продовжували приймати екзенатид раз на тиждень, або вирішили переходити з ексенатиду на екзенатид один раз на тиждень протягом решти 22 тижнів.
Наприкінці 30-тижневого періоду порівняння у пацієнтів (оцінювана популяція N = 241), які продовжували приймати екзенатид раз на тиждень, спостерігалося покращення рівня HbA1c та рівня глюкози натще на 52 тижні. [HbA1c: -2,0% +/- 0,1; FPG -2,61 +/- 0,17 ммоль/л (найменші квадрати означають +/- стандартна похибка)]. Пацієнти, які переходили з екзенатиду на екзенатид раз на тиждень, мали подальші поліпшення контролю рівня цукру в крові [HbA1c: -2,0% +/- 0,1; FPG -2,39 +/- 0,17 ммоль/л], що відповідало показникам, показаним пацієнтами, які приймали екзенатид один раз на тиждень протягом 52 тижнів. Ці дані свідчать про те, що стійкі концентрації ексенатиду мають інші впливи на контроль рівня цукру в крові.
В обох групах зниження рівня HbA1c було порівнянним через 52 тижні. Дійсно, 72% пацієнтів, які отримували екзенатид один раз на тиждень, досягли остаточного рівня HbA1C 7% або менше, а 54% - HbA1c 6,5% або менше. У пацієнтів, які переходили з екзенатиду на ексенатид раз на тиждень, 75% досягли остаточного рівня HbA1C 7% або менше, а 53% - рівня HbA1c 6,5% або менше. Міжнародна федерація діабету (IDF) рекомендує показник HbA1c менше 6,5%. На відміну від набору ваги, який зазвичай асоціюється з інсулінотерапією та кількома пероральними препаратами для лікування діабету, ексенатид, який давали один раз на тиждень, асоціювався із середньою втратою ваги 4,3 кілограма за 52 тижні.
Щотижневе лікування ексенатидом використовує фірмову технологію пролонгованого вивільнення, створену Alkermes. Ця технологія дозволяє інкапсулювати активні ліки в мікросфери на основі полімерів, які потім вводять в організм, де вони повільно розкладаються, поступово вивільняючи препарат контрольованим способом, підтримуючи постійні терапевтичні концентрації ексенатиду в крові.
Щотижневе лікування ексенатидом добре переносилося протягом перших 30 тижнів лікування, а також наступного 22-тижневого відкритого періоду лікування, а загальна переносимість покращувалась протягом усього дослідження. Незалежно від фонового лікування, під час щотижневого лікування ексенатидом не спостерігалось великих гіпоглікемічних подій. У рамках щотижневої терапії ексенатидом та терапії ексенатидами незначні випадки гіпоглікемії обмежувались пацієнтами, які отримували підтримуючу терапію сульфонілсечовинами. В обох групах нудота була легкою та тимчасовою, і рідше виникала у пацієнтів, які отримували щотижневе лікування ексенатидом. У пацієнтів, які переходили з екзенатиду на екзенатид раз на тиждень, помітного посилення нудоти після переходу не спостерігалося. Імунні профілі пацієнтів, які отримували лікування в цьому дослідженні, відповідали раніше встановленим профілям ексенатиду та ексенатиду один раз на тиждень.
Про ін’єкцію BYETTA (R) (ексенатид)
Ексенатид - перший і єдиний міметик інкретину, класу препаратів для лікування діабету 2 типу, який на сьогодні затверджений. Ексенатид виявляє кілька ефектів, ідентичних ефектам гормону інкретину людини GLP-1 (глюкагоноподібний пептид-1). GLP-1, що виділяється у відповідь на споживання їжі, має багаторазовий вплив на кишечник, печінку, підшлункову залозу та мозок, які спільно регулюють рівень цукру в крові. (1) Екзенатид схвалений у країнах Європейського Союзу як допоміжний засіб для поліпшення контроль рівня цукру в крові у пацієнтів з діабетом 2 типу, які не досягли належного контролю рівня цукру в крові через максимально переносимі дози метформіну та/або сульфонілсечовини, двох пероральних препаратів, які зазвичай використовуються для лікування діабету. З моменту запуску на американському ринку в червні 2005 року ексенатид застосовувався для лікування приблизно 1 мільйона пацієнтів у всьому світі.
Про діабет
За оцінками, цукровий діабет вражає 246 мільйонів дорослих у всьому світі та понад 48 мільйонів у Європі. (2,3) Від 90% до 95% цих дорослих страждають на цукровий діабет 2 типу, стан характеризується „відсутністю адекватної реакції бета-клітини підшлункової залози підвищена потреба в інсуліні, яка спостерігається при пов'язаній із ожирінням резистентності до інсуліну. (4) У західних країнах майже 90% випадків діабету 2 типу спричинені збільшенням ваги.
Цукровий діабет типу 2 зазвичай зустрічається у дорослих старше 40 років, але все частіше зустрічається у молодих людей. (6) Практично у всіх розвинених суспільствах діабет є однією з основних причин: сліпота, ниркова недостатність та ампутація нижніх кінцівок, а також серед провідних причини смерті через її вплив на серцево-судинні розлади (70-80% хворих на діабет помирають від серцево-судинних розладів (7) Орієнтовні загальні витрати на лікування діабету в Європі складають 42,8 мільярда міжнародних доларів на рік. (8)
Важлива інформація про безпеку ексенатиду
Найпоширенішими побічними ефектами в клінічних дослідженнях були гіпоглікемія (низький рівень глюкози в крові) при прийомі із сульфонілсечовиною, нудота, блювота та діарея. Повний перелік побічних ефектів, пов’язаних з ексенатидом, див. В інструкції, що додається до упаковки. Ексенатид не слід застосовувати для лікування людей, які можуть бути гіперчутливими (алергічними) до ексенатиду або будь-якого іншого інгредієнта.
Про міметики інкретину
Міметики інкретину належать до окремого класу препаратів, що використовуються для лікування діабету типу 2. Інкретин-міметик імітує протидіабетичну дію або ефект зниження рівня цукру в крові, що природним чином виробляється людським гормоном інкретином GLP-1. Ці ефекти включають стимулювання здатності організму виробляти інсулін у відповідь на підвищення рівня цукру в крові, пригнічення секреції гормону, який називається глюкагон після їжі, уповільнення швидкості всмоктування цукру в крові. Поживних речовин через кров і зменшення кількості споживаної їжі.
Про Амілін, Ліллі та Алкермеса
Амілін, Ліллі та Алкермес спільно працюють над розробкою щотижневого лікування ексенатидом - підшкірною ін’єкцією ексенатиду для лікування діабету 2 типу, заснованою на власній технології Алькермеса для препаратів з пролонгованим вивільненням. На сьогодні щотижневе лікування ексенатидом не схвалено жодним регулюючим органом.
Amylin Pharmaceuticals - це біофармацевтична компанія, яка займається покращенням якості життя людей шляхом відкриття, розробки та комерціалізації інноваційних препаратів. Дослідження та розробки Аміліну використовують знання компанії з метаболізму для розробки потенційних методів лікування діабету та ожиріння. Амілін знаходиться в Сан-Дієго, штат Каліфорнія, і працює понад 2000 людей по всій країні.
Завдяки своїй тривалій відданості лікуванню діабету, Lilly забезпечує пацієнтам революційні методи лікування, які дозволяють їм жити довше, здоровіше та ситніше. З 1923 року Ліллі є лідером у галузі розробки методів лікування, які допомагають медичним працівникам поліпшити якість життя хворих на цукровий діабет, і продовжує досліджувати інноваційні препарати, що сприяють поліпшенню якості життя хворих на цукровий діабет.
Lilly, провідна інноваційна компанія, розробляє зростаючий асортимент першокласних фармацевтичних препаратів, застосовуючи результати останніх досліджень, проведених у її глобальних лабораторіях, та завдяки співпраці з видатними науковими організаціями. Lilly, штаб-квартира якого знаходиться в штаті Індіанаполіс, штат Індіана, за допомогою ліків та інформації надає відповіді на деякі найбільш актуальні медичні потреби у світі.
Alkermes, Inc. - біотехнологічна компанія, яка займається розробкою інноваційних препаратів для поліпшення якості життя пацієнтів. Потужна лінійка продуктів Alkermes включає ін’єкційні, легеневі або пероральні засоби з уповільненим вивільненням для лікування таких поширених хронічних захворювань, як розлади центральної нервової системи, наркоманія та діабет. Штаб-квартира Alkermes зі штаб-квартирою в Кембриджі, штат Массачусетс, має науково-виробничі потужності в Массачусетсі та Огайо.
(1) Kolterman, O, Buse J, Fineman M, Gaines E, Heintz S, Bicsak T, Taylor K, Kim D, Aisporna M, Wang Y, Baron A. Синтетичний екзендін-4 (ексенатид) значно зменшує глюкозу після їжі та натщесерце у пацієнтів з діабетом 2 типу. Журнал клінічної ендокринології та метаболізму. 2003; 88 (7): 3082-3089.
(2) Міжнародна федерація діабету, Атлас діабету. Доступно за адресою: http://www.idf.org/home/index.cfm?unode=3B96906B-C026-2FD3-87B73F80BC22682A. Доступ 22 травня 2008 року.
(3) Міжнародна федерація діабету, Поширеність/Всі діабети. Доступно за адресою: http://www.eatlas.idf.org/Prevalence/All_diabetes/. Доступ 22 травня 2008 року.
(4) Тернер RC, Cull CA, Frighi V, Holman RR. Контроль глікемії за допомогою дієти, сульфонілсечовини, метформіну або інсуліну у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу: поступова потреба у багаторазовій терапії (UKPDS 49). ДЖАМА. 1999; 281 (21): 2005-2012.
(5) Міжнародна федерація діабету, Атлас діабету. Доступно за адресою: http://www.eatlas.idf.org/Obesity_and_type_2_diabetes/. Доступ 22 травня 2008 року.
(6) Міжнародна федерація діабету, Поширеність/Всі діабети. Доступно за адресою: http://www.eatlas.idf.org/Prevalence/All_diabetes/. Доступ 22 травня 2008 року.
(7) Міжнародна федерація діабету, ускладнення. Доступно за адресою: http://www.eatlas.idf.org/Complications/. Доступ 22 травня 2008 року.
(8) Міжнародна федерація діабету, Атлас діабету, друге видання. Економічний вплив діабету. 2003: 186.