циннаризин

циннаризин або cinarizina [3] - антигістамінний засіб, що використовується для боротьби з нудотою та блювотою (хвороба транспортних засобів), а також при захворюваннях периферичних та центральних судин; Він продається в Італії під назвами: Сіназин, Стугерон, Толіман.

Хімічний синтез, а патент є Janssen Pharmaceutica у 1955 р. [3] .

індекс

• 1. історії
  • 1.1. в Італії
• 2. Структурно-фізичні характеристики
  • 2.1. Синтез сполуки
  • 2.2. Реакційна здатність та хімічні характеристики
• 3. фармакокінетика
  • 3.1. поглинання
  • 3.2. розподіл
  • 3.3. обмін речовин
  • 3.4. елімінація
• 4. фармакодинаміка
• 5. Клінічні програми
  • 5.1. в етикетці
  • 5.2. Поза етикеткою
• 6. Протипоказання
• 7. Побічні ефекти
• 8. терапевтичні дози
  • 8.1. передозування
• 9. Вагітність та годування груддю
• 10. попередження
• 11. взаємодії
• 12. Настанови
• 13. нотатки
• 14. бібліографія
• 15. Пов’язані статті
• 16. зовнішні посилання

історії

в Італії

Структурно-фізичні характеристики

Синтез сполуки

Реакційна здатність та хімічні характеристики

Це білий або майже білий порошок. Практично не розчинний у воді, слабо розчинний у спирті та метиловому спирті, розчинний в ацетоні, легко розчинний у дихлорметані; Він світлочутливий.

фармакокінетика

поглинання

Всмоктується із шлункового тракту; пікова концентрація Cmax у плазмі досягається через 2-4 години після прийому всередину.

розподіл

обмін речовин

Він має період напіввиведення з плазми 3-6 годин [1], він метаболізується такими ферментативними системами [3]

• Цитохром p450 2E1 (CYP2E1)
• Глутатіон S-трансфераза А2
• холінестераза

елімінація

Він виводиться у незміненому вигляді зі стільцем та сечею у вигляді метаболітів.

фармакодинаміка

циннаризин [3] діє як антагоніст гістамінових рецепторів Н1 та антагоністів мускаринових рецепторів. Крім того, він пригнічує скорочувальну здатність гладких м’язів судин через блокування каналів Са ++ L. Він також має зв'язок з рецепторами дофаміну D2.

Клінічні програми

в етикетці

Відповідно до короткого опису характеристик препарату [4] затверджені показання такі:

Спрей для головного мозку Turbe, особливо при артеріосклерозі, включаючи тремор, дзвін у вухах, порушення настрою (дратівливість та асоціальність), втрату пам’яті та погану концентрацію уваги.

порушення балансу центрального та периферичного походження, включаючи запаморочення, тремор, дзвін у вухах, ністагм, нудоту та блювоту. ненормальне відчуття, і не болісне, як відчуття печіння, поколювання, поколювання тощо), нічні судоми в ногах, холодні кінцівки.

Поза етикеткою

Детально той самий предмет: Поза етикеткою.

• кропив'янка [5] [6] [7] [8]
• енурез [9]
• психоз (на тваринах) [10]
• тривога (щодо тварини) [11] [12] [13] [14]

Протипоказання

інсульт у гострій фазі та у разі індивідуальної гіперчутливості.

Побічні ефекти

Вони трапляються часто: сонливість та шлунково-кишкові розлади; рідше: головний біль, сухість у роті, збільшення ваги, пітливість або алергічні реакції дуже рідко, плоский лишай [15] і подібні симптоми вовчак [16] [17] [18] [19] .

У літніх людей у ​​вас можуть бути: екстрапірамідні розлади [20] [21] [22] [23] [24] [25] з депресією.

терапевтичні дози

До 200 мг на добу при порушеннях кровообігу. Його бажано приймати після їжі. при морській хворобі Це слід приймати за півгодини до поїздки, повторювати через 6 годин.

передозування

Не існує специфічного антидоту у разі передозування, корисно: промивання шлунка та введення активованого вугілля.

Вагітність та годування груддю

Не рекомендується через відсутність даних у літературі.

попередження

Слідкуйте за алкоголем та депресантами ЦНС. Він повинен оцінити співвідношення користь/ризик у пацієнтів із хворобою Паркінсона на предмет можливого погіршення симптомів.

взаємодії

депресанти центральної нервової системи та алкоголь, такий як трициклічні антидепресанти.

---