Ципралекс покращує та подовжує дію серотоніну

Ципралекс (діючою речовиною є есциталопрам) є антидепресантом, який пригнічує реабсорбцію серотоніну, збільшує концентрацію нейромедіатора, покращує та подовжує дію серотоніну на постсинаптичні рецептори.

серотоніну

Практичний есциталопрам не зв'язується з рецепторами серотоніну (5-НТ), дофаміном (D1 і D2), α-адреномічними, м-холінергічними рецепторами, а також бензодіазепіновими та опіоїдними рецепторами.

Антидепресивний ефект зазвичай розвивається протягом 2-4 тижнів після початку лікування. Максимальний терапевтичний ефект від лікування панічних розладів досягається приблизно через 3 місяці після початку лікування.

фармакокінетика

Абсорбція не залежить від прийому їжі, біодоступність становить 80%. Час досягнення Cmax у плазмі становить 4 години. Кінетика есциталопраму є лінійною. Препарат метаболізується в печінці до деметильованих та демодельованих активних метаболітів.

Метаболізм есциталопраму з утворенням деметильованого метаболіту відбувається переважно за участю ізоферментів CYP2C19, CYPZA4 та CYP2D6. У людей з низькою активністю ізоферменту CYP2C19 концентрація есциталопраму може бути в 2 рази вищою, ніж у людей з високою активністю ізоферменту. При слабкій активності ізоферменту CYP2D6 не спостерігалось значних змін концентрації лікарського засобу. Період напіввиведення після багаторазового використання становить 30 годин. Есциталопрам та його основні метаболіти виводяться з печінкою та більшістю нирок, виводячись у формі глюкуронідів.

Форма випуску

Таблетки, покриті шаром білої круглої двоогнутої плівки з маркуванням “EK”.

Діюча речовина - есциталопрам (5 мг).

Допоміжні речовини: тальк - 5,04 мг, натрію кроскармелоза - 3,24 мг, целюлоза мікрокристалічна

72,94 мг, колоїдний діоксид кремнію

1,49 мг, стеарат магнію - 0,9 мг.

Дозування

Ципралекс призначають всередину, незалежно від дієтичного споживання. Залежно від показань, разова доза 10-20 мг/добу, тривалість лікування становить кілька місяців. При припиненні лікування дозу слід поступово зменшувати через 1-2 тижні, щоб уникнути синдрому «відміни».

Для пацієнтів літнього віку (старше 65 років) рекомендована доза становить 5 мг на добу, максимальна добова доза - 10 мг.

Якщо порушується функція печінки, початковою рекомендацією протягом перших 2 тижнів є 5 мг/день. Залежно від індивідуальної реакції дозу можна збільшити до 10 мг/добу.

Взаємодія

При одночасному застосуванні з інгібіторами МАО ризик розвитку серотонінергічного синдрому та серйозних побічних ефектів збільшується.

Одночасне застосування з препаратами, що знижують поріг для підготовки до судом, збільшує ризик судом.

Есциталопрам покращує дію препаратів триптофану та літію, підвищує токсичність препаратів звіробою, дію препаратів, що впливають на згортання крові (необхідно контролювати показники згортання крові).

показання

  • депресія,
  • панічні розлади (включаючи агорафобію).

Протипоказання

Ципралекс протипоказаний:

  • при одночасному прийомі інгібіторів МАО,
  • у людей до 15 років,
  • під час вагітності,
  • в період лактації,
  • у разі підвищеної чутливості до есциталопраму.