Доксициклін - застосування, ефект, жовтий список побічних ефектів

Доксициклін - антибіотик широкого спектра дії із групи тетрациклінів і завдяки своїй проникності через мембрану придатний для терапії внутрішньоклітинних локалізованих збудників.

ефект

застосування

Доксициклін є антибіотиком широкого спектру дії і може застосовуватися для лікування різних інфекційних захворювань. Сюди входять інфекції шлунково-кишкового тракту, інфекції сечовивідних шляхів, інфекції дихальних шляхів, шкірні інфекції та хвороба Лайма, хвороба Уіппла, актиномікоз при алергії на пеніцилін, лептоспіроз, туляремія, рикетсіози, меліоїдоз, чума, трахома та малярія, спричинені хлорохін-стійкою плазмодією. Особливою властивістю активного інгредієнта є його проникність для мембрани. Тому він також підходить для внутрішньоклітинних локалізованих збудників, таких як хламідіоз або бруцела.

фармакологія

Фармакодинаміка (ефект)

Доксициклін запобігає розмноженню бактерій, блокуючи синтез білка, тобто виробництво білкових будівельних блоків, необхідних для бактерій. В результаті бактерії більше не можуть поширюватися, а спричинене запалення може заживати.

Ліки також містять діючу речовину у вигляді доксицикліну гіклату або води доксицикліну-1.

Фармакокінетика

При прийомі всередину доксициклін майже повністю абсорбується. Біодоступність становить 90-100%, період напіввиведення з плазми становить 12-18 годин. Діюча речовина виводиться з печінки. Там він зв’язується з глюкуроновою кислотою і виводиться з жовчю. У неактивній формі у вигляді кон’югатів або хелатів його можна вивести зі стільцем. На функцію нирок це не впливає.

дозування

Доксициклін можна вводити перорально або внутрішньовенно. Випускається у формі таблеток, м’яких та твердих капсул у дозах 40 мг, 50 мг, 100 мг та 200 мг, у вигляді ін’єкцій у дозах 50 мг/5 мл та 100 мг/5 мл.

Дозування залежить від захворювання. Якщо не встановлено інше, наступні дози є стандартною терапією:

  • Підлітки та дорослі з масою тіла від 50 до 70 кг приймають 200 мг доксицикліну в перший день. Дозу 100 мг на добу встановлюють на наступні дні.
  • Пацієнти з важкими захворюваннями або з вагою понад 70 кг залишаються у дозі 200 мг доксицикліну на день протягом усього лікування.
  • Діти понад 50 кг маси тіла та вік 8 років отримують 4 мг на кг маси тіла в перший день та 2 мг на кг маси тіла в наступні дні.

Ліки слід приймати вранці під час сніданку або під час іншого прийому їжі та близько склянки води. Під час прийому всередину слід уникати молочних продуктів. Тривалість лікування становить від 5 до 21 дня.

Побічні ефекти

Найпоширеніші побічні ефекти доксицикліну включають шлунково-кишкові симптоми, такі як печія, блювота, гази, жирний стілець та діарея. Типовими є також запалення слизових оболонок, шкірні алергічні реакції та посилена фотосенсибілізація.

Як і всі тетрацикліни, доксициклін може спричинити пошкодження печінки та панкреатит при передозуванні. Також може статися нефротоксичне пошкодження або погіршення існуючих порушень функції нирок.

Доксициклін також може виділити колонії Candida шкіри або слизових оболонок і викликати такі симптоми, як запалення рота та горла, гостре запалення зовнішніх статевих органів та піхви та свербіж в області анального отвору.

Інші можливі побічні ефекти наведені нижче відповідно до їх частоти.

Часто:

  • шлунково-кишкові розлади, такі як нудота, печія, тиск у шлунку, блювота, метеоризм, жирний стілець та легка діарея.

Іноді:

  • Запалення слизової оболонки рота і горла
  • осиплість голосу
  • труднощі з ковтанням
  • чорне волосся волосся
  • фототоксичні реакції, схожі на сильний сонячний опік
  • алергічні реакції => екзантема, еритема, кропив'янка, свербіж шкіри, мультиформна еритема exudativum, оборотна локальна припухлість шкіри та слизових оболонок, ангіоневротичний набряк, астма, анафілактичний шок, фіксоване висипання препарату на статевих органах та інших ділянках тіла
  • Реакції, схожі на сироваткову хворобу з лихоманкою, головним болем та болями в суглобах
  • незворотні зміни кольору зубів та пошкодження емалі та оборотні затримки росту кісток у дітей до 8 років
  • Порушення кровотечі та гематурія.

Рідкісні:

  • підвищення внутрішньочерепного тиску (pseudotumor cerebri) => оборотне; симптоматично характеризується головним болем, нудотою, блювотою та порушеннями зору
  • Пілінг і зміна кольору нігтів
  • Лейкоцитопенія
  • Лейкоцитоз
  • Тромбоцитопенія
  • анемія
  • Лімфаденопатії
  • атипові лімфоцити
  • токсичні грануляції гранулоцитів
  • Пошкодження нирок, такі як інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність та анурія
  • важкі симптоми гострої гіперчутливості аж до загрозливого шоку та зупинки серця => набряк обличчя, набряк язика, внутрішній набряк гортані із звуженням дихальних шляхів, прискорене серцебиття, задишка, падіння артеріального тиску
  • важкі шкірні симптоми із загрозливими для життя загальними реакціями, такими як B. Ексфоліативний дерматит, синдром Лайєлла
  • Парестезія
  • Тахікардії
  • Міалгії
  • Артралгія
  • Неспокій і тривога
  • Порушення або втрата запаху та смаку.

Дуже рідкісний:

  • псевдомембранозний ентероколіт
  • Судоми.

Побічні ефекти невідомої частоти:

  • тимчасова короткозорість (короткозорість)
  • Судоми => особливо при внутрішньовенному введенні.

Взаємодія

Такі активні інгредієнти, як доксициклін, мають спорідненість до кальцію, магнію, алюмінію та заліза. При одночасному застосуванні з мінеральними антацидами та залізовмісними препаратами можуть виникати погано розчинні хелати. Це зменшить біодоступність доксицикліну та заліза. Тому між кожною дозою повинно пройти принаймні дві-три години.

Через однакові шляхи розпаду цільової дози доксицикліну не вдається досягти навіть при одночасній терапії рифампіцином, певними барбітуратами та протисудомними препаратами, такими як карбамазепін, дифенілгідантоїн та примідон. Натомість деякі пероральні протидіабетичні засоби, антикоагулянти типу дикумаролу та циклоспорин А можуть бути посилені.

У поєднанні з анестезією метоксифлураном зростає ризик ниркової недостатності. Попереднє лікування вугрів ізотретиноїном може збільшити ризик розвитку псевдопухлини головного мозку, і його слід уникати. Слід також уникати комбінованої терапії з бета-лактамними антибіотиками, оскільки це може зменшити антибактеріальну ефективність.

Оскільки доксициклін може також впливати на гормональну контрацепцію, якщо неможлива інша терапія, слід застосовувати додаткові негормональні засоби контрацепції.

У деяких випадках можуть також відбуватися сфальсифіковані лабораторні дослідження сечі.

Протипоказання

Доксициклін протипоказаний у випадках відомої гіперчутливості до тетрациклінів та серйозних порушень функції печінки. Діти віком до 8 років (або 10 років залежно від розвитку зубів), вагітні та жінки, що годують груддю, та пацієнти з міастенією також не повинні лікуватися доксицикліном.

Вагітність/лактація

Доксициклін може зменшити захист, який забезпечують оральні контрацептиви, проникати через плаценту та переходити в грудне молоко. Оскільки існує підвищений ризик пошкодження печінки діючою речовиною, особливо під час вагітності, доксициклін слід застосовувати під час вагітності, лише якщо це особливо суворо показано.

Те саме стосується грудного вигодовування, немовлят та дітей віком до 8 років, оскільки діюча речовина може пошкодити зуби та кістки.

Вміння керувати автомобілем

Оскільки під час лікування доксицикліном можуть виникати побічні ефекти, які впливають на здатність реагувати, здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами може бути порушена.

Інструкція по застосуванню

  • Такі побічні ефекти, як порушення травлення, можна послабити, коли доксициклін приймається після їжі або під час їжі.
  • Якщо доксициклін вводять більше 21 дня, слід регулярно проводити дослідження крові, печінки та нирок.

Альтернативи

В якості альтернативи можуть бути використані інші тетрацикліни, такі як міноциклін або тигециклін.