Дулоксетин (наприклад,

Загальна інформація

Дулоксетин був розроблений Елі Ліллі та схвалений на європейському ринку в 2004 році. В основному він продається під торговою назвою Cymbalta. Інші назви - Ariclaim, Yentreve, Xeristar і Duloxalta. Існують також різні дженерики.

Дулоксетин є антидепресантом із групи "селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну" (SNRI) і схвалений для лікування депресії, генералізованих тривожних розладів та болю, пов'язаного з діабетичною нейропатією. Препарат випускається з 18 років. Це не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами. Тим не менше, вам слід завжди чекати, поки ви не знаєте, як реагувати на препарат. Невідомі взаємодії з алкоголем, проте рекомендується бути обережними.

Особливістю дулоксетину є те, що статус куріння впливає на біодоступність препарату. До 50% нижча біодоступність виявляється у курців. Тому їм часто потрібна значно вища доза для досягнення такої ж ефективності, як і для некурящих.

Порівняно з іншими інгібіторами зворотного захоплення серотоніну-норадреналіну, дулоксетин має в 10 разів вищу спорідненість до серотоніну, ніж до норадреналіну (тобто пригнічує зворотне захоплення серотоніну в 10 разів більше, ніж у норадреналіну). У той час як Мілнаціпран приблизно в однаковій мірі блокує зворотне захоплення серотоніну та норадреналіну, венлафаксин має в 30 разів вищу спорідненість до серотоніну.

Порівняно з венлафаксином (але не мілнаципраном), дулоксетин інгібує зворотне захоплення норадреналіну з самого початку, а не лише тоді, коли приймається більша доза.

Показання

Депресія (включаючи профілактику рецидивів)
Генералізований тривожний розлад
Діабетичний нейропатичний біль

Дозування та застосування

Споживання: 1 раз на день незалежно від прийому їжі.
Його потрібно приймати щодня.

Цільова доза: 60-120мг (на день)

Згадана тут доза стосується дорослих у віці від 18 до 65 років без фізичних обмежень, лікування яких проводиться амбулаторно. В принципі, доза повинна визначатися індивідуально лікарем. Тому він може відхилятися від інформації, згаданої тут.

Антидепресанти повільно «закрадаються». Це означає, що найнижчу дозу дають на початку, а потім (через кілька днів/тижнів) її поступово збільшують до цільової дози. Якщо реакція на препарат позитивна, прийом слід продовжувати принаймні 6 місяців після того, як усі симптоми вщухнуть. Якщо згодом не потрібна профілактика рецидивів (попереджувальний прийом для запобігання рецидиву), антидепресант можна поступово припинити під наглядом лікаря.

Ніколи не змінюйте дозу самостійно (ні збільшуйте, ні зменшуйте), навіть якщо стан здоров’я змінився. Завжди попередньо проконсультуйтеся з лікарем!

Фармакокінетика

макс. концентрація в плазмі: 6-10 годин

Півжиття: 8-17 годин

Біодоступність: 32-80%

Початок дії: 2-5 тижнів

Ці значення слід розглядати як середні значення. Залежно від віку, споживання їжі та поєднання з іншими ліками ці значення можуть варіювати (іноді сильно). Біодоступність дулоксетину також сильно залежить від стану куріння (знижується до 50% у курців).

Побічні ефекти

Дуже часто (більше 10%):

нудота
Сухість у роті
головний біль
сонливість

Часто (1-10%):

втома
Водоспад
Сексуальна дисфункція (включаючи втрату лібідо)
Хворобливе сечовипускання
Часте сечовипускання
біль у м'язах
Спазми м’язів
піт
висип на шкірі
сверблячий
запор
діарея
біль у животі
Блювота
Порушення травлення
Метеоризм
Біль у горлі
позіхаючи
Підвищення артеріального тиску
рум'янець
Серцебиття
Шум у вухах
Затуманений зір
запаморочення
млявість
Тремор (тремор)
Паразитні відчуття на шкірі (наприклад, поколювання, оніміння тощо)
порушення сну
тривожність
Неспокій
Ненормальні сни
Втрата ваги
Зниження апетиту

Зрідка (0,1-1%):

Рідкісні (0,01-0,1%):

Менопаузальні симптоми
Потік молока без вагітності/годування груддю
Зміни значень у крові (гіперпролактинемія, високий рівень холестерину в крові, гіпонатріємія)
Аномальний запах сечі
Спазм жувальних м’язів
Запалення слизової оболонки рота
Неприємний запах з рота
Ректальна кровотеча
Зелена зірка
Зневоднення
Дефіцит гормонів щитовидної залози (гіпотиреоз)
Алергічні реакції імунної системи
Реакція гіперчутливості
манія
Галюцинації
агресія
Гнів
Судоми
СІАДХ
Серотоніновий синдром
Психомоторне неспокій
Жовтяниця
Печінкова недостатність
Набряк Квінке
Синдром Стівенса-Джонсона

Далі (дуже рідкісні побічні ефекти/поодинокі випадки/частота невідома):

Запалення кишечника
Симптоми відміни
Підвищений ризик переломів

Люди з депресією та/або тривожними розладами часто автоматично припускають, що вони мають усі та/або найважчі побічні ефекти. Це припущення є об'єктивно необґрунтованим. Як правило, більшість (не всі) небажаних ефектів з часом стираються або зникають. Однак, якщо є серйозні ускладнення, необхідно проконсультуватися з лікарем.

Протипоказання та взаємодія

Перш ніж приймати будь-які ліки, завжди запитуйте свого лікаря або фармацевта про побічні ефекти, протипоказання (протипоказання) та взаємодію з іншими (також безрецептурними) ліками.

Ви не повинні приймати дулоксетин:

Якщо у вас алергія на будь-який інгредієнт вашого препарату дулоксетин.
Якщо ви приймаєте МАО одночасно або приймали їх протягом останніх 14 днів. Сюди входять селегілін (застосовується для лікування хвороби Паркінсона), моклобемід або транилципромін (застосовується для лікування депресії) та лінезолід (антибіотик, що застосовується для лікування найсерйозніших, ускладнених інфекцій).
Якщо у вас захворювання печінки.
Якщо у вас важкі захворювання нирок.
Якщо у вас нерегульований високий кров'яний тиск.
Якщо ви приймаєте флувоксамін (антидепресант/СІЗЗС).
Якщо ви приймаєте антибіотики (ципрофлоксацин або еноксацин).

Слід бути обережними при прийомі дулоксетину ...

Якщо у вас є або коли-небудь були судоми (епілепсія).
Якщо у вас є або страждали манією або біполярним розладом (психічна хвороба, яка може проявлятися як відчуттям піднесеності, так і чергуванням піднесення та депресії).
Якщо у вас є проблеми з очима, такі як певні типи глаукоми (підвищений тиск в оці).
Якщо у вас є схильність до синяків та/або кровотеч занадто сильно.
Якщо вам менше 18 років.
Якщо у вас проблеми з серцем або високий кров'яний тиск.
Якщо у вас підвищений ризик зниження рівня натрію в крові (наприклад, якщо ви приймаєте діуретики або таблетки для води, особливо якщо ви старші).

Дулоксетин слід з обережністю застосовувати з наступними препаратами:

Ліки, що розріджують кров (антикоагулянти) та/або ліки, що збільшують час кровотечі або впливають на функцію тромбоцитів (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, нестероїдні протизапальні препарати).
Бензодіазепіни
Морфіноміметика
Антипсихотичні засоби/нейролептики
фенобарбітал
Седативні антигістамінні препарати
Активні інгредієнти, що впливають на нейромедіатор серотоніну, такі як триптани (проти мігрені), трамадол (знеболюючі засоби), триптофан, літій, лієнзолід (антибіотик), інші антидепресанти тощо.

Цей список відповідає наявній на даний момент інформації, але не можна виключати подальших взаємодій та протипоказань! Обов’язково поговоріть зі своїм лікарем щодо наявних захворювань та змін у лікуванні (також стосується препаратів, що продаються без рецепта), навіть якщо у цьому списку немає інформації.

Передозування

Максимальна рекомендована добова доза дулоксетину становить 120 мг, але може бути перевищена в окремих випадках під наглядом лікаря. При передозуванні можливі наступні симптоми:

Епілептичні напади
кома
Серотоніновий синдром
Гоночне серце
Блювота
сонливість
І т. Д.

Спеціальний антидот (антидот) до дулоксетину не відомий. Контрзаходи можна вживати лише з орієнтацією на симптоми (надходження кисню, промивання шлунка, використання активованого вугілля, моніторинг серцевих функцій тощо).

У разі серйозних передозувань або виражених симптомів зверніться до лікаря або, за необхідності, до екстреної служби.

Інформація, згадана тут, обмежена дулоксетином. У разі змішаного споживання з іншими речовинами - навіть якщо вони були прийняті у кількості, призначеній лікарем - можуть застосовуватися інші значення.

Вагітність та годування груддю

Недостатньо даних про застосування дулоксетину вагітним жінкам. Потенційний ризик для людини невідомий.

Після прийому дулоксетину або інших SNRI в кінці вагітності у деяких новонароджених спостерігалися такі симптоми абстиненції: порушення харчування та сну, утруднене дихання, синювате забарвлення шкіри, перерване дихання, судоми, коливання температури, занадто низький рівень цукру в крові, тремор, аномальна напруга м’язів, підвищена готовність до рефлексу, Блювота, аномальна дратівливість, напруга, млявість, сонливість та тривалий плач.

Вплив SNRI на пізніх термінах вагітності може збільшити ризик стійкої легеневої гіпертензії у новонародженого (PPHN). Сучасні висновки також свідчать про те, що прийом СНРІ протягом другого або третього триместру вагітності може збільшити ризик гестозу (високого кров'яного тиску під час вагітності або післяпологового періоду). Крім того, вплив SNRI незадовго до народження може збільшити ризик післяпологових кровотеч.

Дулоксетин виводиться з грудним молоком. Кількість, яку споживає немовля на кг ваги, становить приблизно 0,14% від дози, прийнятої матір’ю. Оскільки немає інформації про переносимість дулоксетину у немовлят та дітей, застосування дулоксетину не рекомендується під час годування груддю.

Навчання

в порівнянні з Плацебо: Понад 3000 людей з легкою та середньою депресією взяли участь у раніше опублікованих подвійних сліпих дослідженнях, в яких дулоксетин тестували на плацебо. У кількох дослідженнях порівнювали дозу дулоксетину 60 мг із плацебо протягом 9 тижнів. За різними шкалами, більшість цих досліджень виявили значний антидепресантний ефект порівняно з плацебо. Як приклад можна навести дослідження 267 людей, в якому 65% лікуваних реагували на дулоксетин, але лише 42% на плацебо. Наприкінці дослідження кількість балів за шкалою депресії Гамільтона зменшилась на 10,5 балів для дулоксетину, але лише на 8,3 бала для плацебо.

У кількох дослідженнях також були зафіксовані супутні больові симптоми (наприклад, біль у спині, головний біль, біль у плечі); Дулоксетин іноді мав явний знеболюючий ефект, але не завжди значну антидепресантну активність.

У більш тривалому дослідженні 278 людям, які відповіли на добову дозу 60 мг, давали препарат або подвійне сліпе плацебо протягом 6 місяців. Рецидиви сталися значно пізніше під час активного лікування, і було виявлено подальші переваги (наприклад, щодо якості життя).

в порівнянні з Пароксетин: Інші дослідження показали, що дулоксетин дещо перевершує інші антидепресанти, особливо пароксетин. Однак у них дулоксетин дозували вище.

У двох подвійних сліпих дослідженнях з однаковими протоколами брали участь загалом 759 людей з депресією; лікування проводили в групах приблизно однакового розміру дулоксетином (одна група - 80 мг/добу, інша - 120 мг/добу), пароксетином (20 мг/добу) або плацебо. Через 8 тижнів лише ті, хто чітко відреагував на лікування, продовжували лікування ще 6 місяців. Результати одного з цих досліджень (з 392 учасниками) показують, наскільки нестійким є доказ ефективності антидепресантів: Після початкової фази у 8 тижнів значення точки Гамільтона не зменшилось значно більше в жодній групі, яка отримувала «активний» лікування, ніж у групі плацебо. Тільки коли цифри були інтерпольовані протягом усіх 8 тижнів (повторні заходи зі змішаними ефектами), дві групи дулоксетину досягли значно кращого результату. Близько трьох чвертей учасників з усіх груп були прийняті до фази продовження. Протягом наступних 6 місяців між групами не було суттєвих відмінностей щодо рецидивів; У групі плацебо терапевтичний успіх гострої фази підтримувався на рівні 84%.

Дослідження Північного Кокранівського центру: Північний Кокрановський центр фінансується державою Данії, і йому законодавчо заборонено приймати кошти від фармацевтичної промисловості. Це гарантує найбільшу можливу незалежність. До червня 2019 року центр проаналізував 522 опублікованих плацебо-контрольованих дослідження антидепресантів загалом. Це клінічні дослідження, в яких брали участь 116 477 суб’єктів депресії. Крім того, центр провів консультації з 19 неопублікованими клінічними дослідженнями фармацевтичної промисловості. Іншими словами, дослідження, які фармацевтичні компанії не хотіли публікувати, але які повинні були бути подані до влади під час подання заявки на препарат. Дослідники виявили, що антидепресанти лише трохи перевершували плацебо. Це різниця лише в 1,97 бала за шкалою 52 бали.

Зверніть увагу, що ці дослідження не надають жодної інформації про ефективність в окремих випадках.

Автор не має стосунків з виробниками та не бере участі у продажу згаданої продукції. Цей препарат вимагає рецепта. Прийом повинен контролювати лікар.