Ефект домперидону, області застосування, побічні ефекти - NetDoktor
Бенджамін Кланнер-Енгельсхофен - позаштатний письменник у медичному відділі NetDoktor. Він вивчав біохімію та фармацію в Мюнхені та Кембриджі/Бостоні (США) і рано помітив, що йому особливо подобається взаємодія між медициною та наукою. Ось чому він продовжив вивчати медицину людини.
Діюча речовина Домперидон є одним з найважливіших засобів для лікування блювоти, нудоти, здуття живота та болю в епігастрії, при якому він прискорює проходження через шлунок. Оскільки діюча речовина навряд чи може перетнути гематоенцефалічний бар’єр, побічні ефекти з боку центральної нервової системи дуже рідкісні. Тут ви можете прочитати все, що вам потрібно знати про домперидон, побічні ефекти та використання.
Так діє домперидон
Речовина-дофамін, яка опосередковує зв'язок між нервовими клітинами, а тому її ще називають нейромедіатором, має різні завдання в центральній нервовій системі (головний та спинний мозок). Крім усього іншого, він допомагає контролювати рух, сприяє позитивним почуттям як так званий "гормон щастя", викликає психози та марення, коли рівні занадто високі, і впливає на рівень пролактину в крові (пролактин сприяє виробленню молока у жінок в грудях).
Активний компонент домперидон діє як інгібітор (антагоніст) місць стикування дофаміну. Він блокує їх, а це означає, що дофамін більше не може зв’язуватися з ним. Однак, оскільки діюча речовина не може або навряд чи може подолати гематоенцефалічний бар’єр - захисний бар’єр проти потенційно шкідливих речовин у крові, - домперидон не впливає на центральну нервову систему (ЦНС). Це означає, що вплив на рухливість мозку, керовану дофаміном, яку він інакше пригнічував би, та на психіку майже неможливий.
Особливою частиною ЦНС є так званий блювотний центр. Він знаходиться в стовбурі головного мозку і сусідньому подовженому спинному мозку. Тут гематоенцефалічний бар’єр «перфорований», що означає, що ця частина може дуже швидко реагувати на шкідливі речовини в крові з нудотою та блювотою. Таким чином, організм захищається, додатково поглинаючи ці речовини. Оскільки зв’язок нервових клітин у цій області частково контролюється дофаміном, активний інгредієнт домперидон може розкрити свій ефект тут: блокуючи точки стикування, нудота та блювота зменшуються.
Ще одним позитивним побічним ефектом прийому домперидону, походження якого досі незрозуміле, є прискорене спорожнення шлунка в напрямку кишечника. Це полегшує шлунок, що також може зменшити нудоту і здуття живота.
Поглинання та розпад домперидону
Після прийому всередину домперидон швидко всмоктується в кров у кишечнику, де через півгодини-годину досягає найвищого рівня діючої речовини. Однак у значній мірі він вже розщеплюється на слизовій оболонці кишечника та в печінці, так що лише близько 15 відсотків діючої речовини може досягти кровообігу та працювати. Приблизно через сім-дев'ять годин половина домперидону виводиться з організму - одна третина через сечу і дві третини через стілець.
Коли застосовується домперидон?
Діюча речовина домперидон схвалена для лікування нудоти, блювоти, здуття живота та скарг у верхній частині живота.
Сприяння виробництву молока з домперидоном і, таким чином, можливість ефективнішого грудного вигодовування - це те, що відоме як "поза маркою", використання поза дозволеними областями застосування. Оскільки домперидон не проникає в ЦНС, але також майже не потрапляє в грудне молоко, ефективно стимулює вироблення молока і має дуже мало побічних ефектів, його часто використовують матері з проблемами грудного вигодовування.
Оскільки лікування симптоматичне, домперидон слід припинити, коли симптоми покращуються. Тривалість прийому не повинна перевищувати чотирьох тижнів, якщо це не призначено лікарем.
Саме так застосовується домперидон
Діюча речовина домперидон зазвичай використовується у формі таблеток або крапель. Якщо ви не можете використовувати ці лікарські форми через сильну блювоту, дуже потрібні супозиторії домперидону.
Для поліпшення всмоктування в кишечнику рекомендується приймати таблетки або краплі за півгодини до години до їжі. Залежно від тяжкості симптомів, три-чотири рази на день приймають по одній-дві таблетки по десять міліграм домперидону, що відповідає максимальній добовій дозі 80 міліграмів. Тривалість прийому не повинна перевищувати чотирьох тижнів.
Які побічні ефекти має домперидон?
При короткочасному та низькому дозуванні діюча речовина домперидон має порівняно мало побічних ефектів. Кожен десятий-сотий лікуваний має сухість у роті. Побічні ефекти домперидону, такі як головний біль, сонливість, втрата лібідо, занепокоєння, діарея, висип, слабкість, біль у грудях та посилення потоку молока з молочної залози, спостерігаються у кожного сотня до одного з тисячі пацієнтів.
Що слід враховувати при прийомі домперидону?
Домперидон потребує достатньо кислого шлункового середовища для всмоктування в кишечнику. Таким чином, додатковий прийом активних інгредієнтів, які нейтралізують шлункову кислоту або пригнічують вироблення шлункової кислоти, значно зменшує всмоктування домперидону. Такими активними інгредієнтами є, наприклад, циметидин, ранітидин, омепразол та пантопразол.
В організмі діюча речовина домперидон розщеплюється ферментною системою (CYP 3A4), яка також розщеплює численні інші активні інгредієнти. Якщо додаткові активні інгредієнти приймати додатково, це може призвести до зменшення розщеплення і, отже, до підвищення рівня домперидону в організмі. Приклади таких активних інгредієнтів включають багато антибіотиків (еритроміцин), засоби проти грибкових інфекцій (кетоконазол), антидепресанти (амітриптилін, циталопрам), знеболюючі засоби (трамадол), седативні засоби (діазепам), засоби проти високого рівня холестерину (аторвастатин, симвастатин) та багато іншого. Тому комбінацію домперидону з іншими препаратами, включаючи препарати, що відпускаються без рецепта, слід обговорити з лікарем або фармацевтом.
Даних про застосування домперидону під час вагітності та годування груддю мало, тому його слід приймати під наглядом лікаря. Те саме стосується застосування дітям віком до дванадцяти років.
У разі тяжкої дисфункції печінки та нирок дозу приймати або приймати у зменшеній дозі не слід.
Як отримати препарати з домперидоном
Ліки з цим активним інгредієнтом регулюються фармацевтичними та рецептурними вимогами в Німеччині.