Еректильна дисфункція Нові таблетки для задоволення, ефективніші швидше та краще переносяться

Ми використовуємо файли cookie, щоб постійно розробляти DAZ.online та адаптувати його все краще і краще до ваших потреб. DAZ.online фінансується за рахунок реклами, і для цього також встановлюються файли cookie. Тому використання веб-сайту можливе лише за умови згоди на використання файлів cookie. Подробиці щодо використання файлів cookie можна знайти в нашій декларації про захист даних.

еректильна

Ми використовуємо файли cookie для покращення Вашого досвіду та надання персоналізованого вмісту. Ми фінансуємося з реклами, яка також потребує файлів cookie. Тому, щоб використовувати DAZ.online, вам потрібно погодитися на використання файлів cookie.

«Шкода! Але DAZ.online не може повністю обійтися без файлів cookie, зокрема, тому що ми фінансуємо себе за рахунок доходів від реклами. Тому зараз ви не можете використовувати DAZ.online без цієї згоди.

На жаль, ви не можете отримати доступ до DAZ.online, не погодившись із використанням файлів cookie.

  • DAZ.online
  • DAZ/AZ
  • ДАЗ 18/2002
  • Еректильна дисфункція: нове.

Ліки та терапія

Еректильна дисфункція визначається як нездатність досягти та/або підтримати ерекцію, достатню для задовільного статевого життя. Існує безліч причин сексуальної дисфункції у чоловіків: із збільшенням віку здатність досягати достатньої ерекції зменшується. Такі захворювання, як цукровий діабет, порушення ліпідного обміну та гіпертонія, також можуть призвести до еректильної дисфункції. Курці особливо схильні до ризику, а алкоголь також може порушити статеві функції.

Нестача тестостерону впливає на сексуальність

Старіння - це цілком природний процес. Починаючи з 40 років, функції органу погіршуються приблизно на 10% на десятиліття. Цей процес також вражає статеві органи. У чоловіків, як і у жінок, вироблення гормонів поступово зменшується, і спостерігається дефіцит тестостерону та DHEA. Дефіцит тестостерону впливає на статевість чоловіка, що старіє, оскільки цей статевий гормон необхідний для багатьох центральних та периферичних процесів ерекції. Наприклад, тестостерон відповідає за гомеостаз кавернозних гладких м’язів. При відміні гормонів або зменшенні вироблення гормонів пеніс скорочується.

Порушення статевої функції чоловіків не обмежуються еректильною дисфункцією. Ще частіше зустрічаються випадіння еякуляції та зменшений об’єм еякуляту, а також зменшення інтенсивності еякуляції та оргазму. Багато чоловіків також страждають розладами лібідо та збудливості.

Ці проблеми стануть все більш помітними найближчим часом, оскільки в індустріальних країнах 30% усіх жителів у віці старше 60 років у найближчі 20 років. Бажання насолоджуватися життям у віці вище, ніж будь-коли раніше, а впевненість у собі, особиста гігієна, спорт та привабливість дуже важливі для сучасних людей похилого віку.

І навпаки, розлади в цих областях мають надзвичайно сильний вплив на самопочуття: 60% усіх депресивних розладів у чоловіків можна віднести до еректильної дисфункції, а половина всіх чоловіків старше 50 страждає від порушеної статевої функції. Опитування показують, що це обмеження все ще сприймається як надокучливе у старості: 71% з тих, хто старше 70 років, так чи інакше все ще сексуально активні. Однак не кожну імпотенцію потрібно лікувати, рівень страждань є визначальним.

Набагато більше факторів ризику

Зі збільшенням віку з’являються й інші фактори ризику еректильної дисфункції. Ці розлади можна розглядати навіть як ранній попереджувальний ознака артеріосклерозу, якщо вони базуються на порушенні функції судин. Патофізіологічно особливо важливим у цьому контексті є ендотелій кровоносних судин, який утворює оксид азоту (NO) та численні інші нейромедіатори.

Майже кожен другий пацієнт з еректильною дисфункцією також має високий ризик розвитку ішемічної хвороби, а у багатьох пацієнтів з еректильною дисфункцією через порушення кровообігу в статевому члені також спостерігаються патологічні зміни в коронарних артеріях. Фактори ризику однакові: високий рівень холестерину, гіпертонія та артеріосклероз. Діабетики особливо схильні до ризику. У діабетиків І типу майже 70% страждають у віці до 40 років. Пошкодження судин і, отже, еректильна дисфункція також часто зустрічаються у гіпертоніків: 68,3% всіх чоловіків з високим кров'яним тиском мають еректильну дисфункцію.

На додаток до проблем із судинами, вживання ліків проти гіпертонії, таких як бета-адреноблокатори та діуретики, може також негативно впливати на еректильну функцію. Крім антигіпертензивних препаратів, антидепресанти можуть призвести до втрати лібідо або еректильної дисфункції.

Іншими органічними причинами еректильної дисфункції є ураження нервової системи та спинного мозку, наприклад при розсіяному склерозі та параплегії. Ці неврологічні розлади можуть перервати передачу подразників від мозку до статевого члена.

В основному органічні причини

Незважаючи на ці стосунки, еректильну дисфункцію зазвичай не розглядають як хворобу, а радше визначають як розлад і довгий час не сприймали всерйоз. Чоловіків з еректильною дисфункцією спочатку направляли до психіатра, оскільки їхні проблеми були визнані психогенними. Сьогодні ми знаємо, що еректильна дисфункція в основному є органічною. Один вважає, що 50% чисто органічних та 30% змішаних причин, суто психогенні викликані, ймовірно, лише близько 20%.

Різні форми терапії

Існує кілька форм терапії для лікування еректильної дисфункції:

  • варіанти місцевої терапії, такі як вакуумні насоси, терапія еректильної тканини з автоін’єкцією (SKAT) вазоактивними речовинами (альпростадил, фентоламін, папаверин) та інтрауретральне застосування вазоактивних речовин;
  • хірургічні варіанти, такі як різні форми еректильних тканинних протезів та судинні операції;
  • Перорально застосовувані препарати, такі як апоморфін центральної дії та сильденафіл периферичної дії. Йохімбін навряд чи ефективний у доступній дозуванні від 10 до 15 мг і може розглядатися більше як плацебо. У ефективних дозах рівень побічних ефектів занадто високий.

Інгібування фосфодіестерази

Найважливішим процесом ерекції є розслаблення гладких судинних м’язів статевого члена. Це призводить до розширення судин і припливу крові. Одночасно запобігається венозний відтік і пеніс набрякає. Речовиною, що відповідає за розширення судин, є NO. Це викликає ферментний каскад, який веде до вторинної речовини-носія циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ). цГМФ розщеплюється фосфодіестеразами. Сьогодні відомо одинадцять фосфодіестераз, які відрізняються за своєю функцією та розподілом по тканинах і мають різну специфіку. Фосфодіестераза 5 типу (PDE5) зустрічається переважно в кавернозному тілі статевого члена. Інгібітори фосфодіестерази запобігають розщепленню цГМФ до неактивного GMP і тим самим подовжують ефекти цього другого месенджера в різних тканинах.

Силденафіл - це золотий стандарт для лікування еректильної дисфункції, яким користуються понад 16 мільйонів користувачів у всьому світі. Силденафіл є специфічним інгібітором фосфодіестерази-5 і втручається у створення ерекції безпосередньо на статевому члені, поширюючи розслаблюючу дію NO на еректильну тканину.

Інші діючі речовини з різною фармакокінетикою

В даний час розробляється та тестується кілька інших інгібіторів PDE5 у фазі III досліджень. Найбільш розвиненими є варденафіл і тадалафіл.

Силденафіл, варденафіл та тадалафіл приблизно однаково ефективні та призводять до успіху приблизно в 75% усіх застосувань порівняно з плацебо, у середньому 30%. У випадку імпотенції, яку дуже важко лікувати внаслідок цукрового діабету, у клінічних дослідженнях варденафіл виявився дещо кращим, ніж силденафіл та тадалафіл.

Ці три речовини відрізняються своєю фармакокінетикою та ступенем побічних ефектів. Найшвидше затоплює Варденафіл. Максимальні рівні в плазмі досягаються через 40 хвилин, ефект, як правило, настає протягом 20 хвилин. При застосуванні силденафілу максимальний рівень у плазмі крові досягається через 70 хвилин після прийому, і чоловікові доводиться чекати близько 40 хвилин до початку дії. Через 2 години Тадалафіл займає найдовший час, щоб досягти максимального рівня в плазмі крові, але і тут ефект часто виникає через 15-30 хвилин. Завдяки надзвичайно тривалому періоду напіввиведення понад 17 годин, Тадалафіл працює дуже довго, його ефект триває понад 24 години у 60% користувачів, що принесло йому прізвисько "таблетки на вихідні". Період напіввиведення силденафілу та варденафілу становить близько 4 годин.

Побічні ефекти порівнянні

Всі інгібітори PDE є високоселективними, але завжди інгібують PDE6, який бере участь у зоровому процесі, незначною мірою. Отже, небажаними ефектами силденафілу є тимчасові порушення зору. Варденафіл інгібує фосфодіестеразу 5-го типу більш потужним та виборчим, ніж силденафіл. Тадалафіл є найбільш виборчим. Але тадалафіл також інгібує ФДЕ 11, який виникає в передміхуровій залозі та тканинах яєчок. Клінічне значення цих висновків досі незрозуміле.

Побічні ефекти інгібіторів PDE5 подібні і включають головний біль, гіперемію обличчя, диспепсію та закладеність носа. Частота цих небажаних ефектів була різною у порівняльних дослідженнях. При застосуванні Силденафілу в дозі 100 мг 30% усіх користувачів страждають на головний біль, при Тадалафілі (20 мг) це 23%, а при Варденафілі (20 мг) лише 15%. На сьогодні Варденафіл також показав найкращі результати при печії, риніті та припливах.

Згідно з поточними результатами, порушення кольорового зору, як видається, не виникає ні у Варденафілу, ні у Тадалафілу. Однак у порівняльних дослідженнях силденафіл у найвищій дозі 100 мг завжди порівнювали з двома іншими речовинами у середній дозі. Оскільки побічні ефекти залежать від дози, з цього не можна отримати переваги для нових речовин.

Ще однією проблемою використання інгібіторів PDE5 є протипоказання. Ці речовини не можна приймати разом з органічними нітратами та донорами NO, оскільки така комбінація загрожує різким падінням артеріального тиску. Одночасне застосування циметидину та еритроміцину, а також інших інгібіторів системи детоксикації CYP3A4 у печінці може збільшити концентрацію інгібіторів PDE5 у плазмі крові. Тут Тадалафіл виходить гіршим, оскільки чим довше він працює, тим більший ризик взаємодії.

Дослідження фази III двох нових інгібіторів фосфодіестерази вже завершено, і затвердження очікується в середині 2002 року. Варденафіл впроваджується у всьому світі спільно Bayer AG та GlaxoSmithKline як Nuviva®. Lilly ICOS представляє тадалафіл під торговою маркою Cialis®.

Можливі й інші підходи

У медикаментозній терапії еректильної дисфункції можливі численні інші підходи. Розробляються нові, більш вибірково ефективні агоністи дофаміну, агоністи 5-НТ2С (серотоніну), агоністи рецепторів меланокортину, такі як меланотан та тетрагідроізохінолон. Всі ці речовини атакують централізовано, а в деяких випадках також підвищують лібідо.

Нові периферійні групи речовин - ще більш селективні інгібітори PDE5, стимулятори гуанілатциклази та інгібітори Rho кінази. Фермент Rho-Kinase призводить до скорочення легкого ланцюга міозину, а до статевого члена. Якщо цей фермент пригнічений, м’язи можуть розслабитися, а кровотік стимулюється.

Джерела: Прив.-доз. Лікар. Теодор Клоц, Вайден; Лікар. Ервін Бішофф, Вупперталь; Лікар. Ульріке Бранденбург, Аахен; Прив.-доз. Лікар. Юрген Зомбе, Леверкузен; Професор доктор Harmut Porst, Гамбург; Професор доктор Майкл Бем, Хомбург/Саар; Прес-семінар "Еректильна дисфункція: факти, терапія та табу", Mayschoss im Ahrtal, 15 березня 2002 р., Організований Bayer Pharma, Леверкузен. Прес-релізи від Lilly ICOS. Сорбера, Л.А. та ін.: Варденафіл. Наркотики майбутнього 26, 141-144 (2001).

Близько 20% усіх чоловіків у віці від 30 до 80 років у Німеччині страждають від неможливості досягти достатньої ерекції. У 1998 році Силденафіл (Віагра) був першим на ринку інгібітором фосфодіестерази для перорального лікування еректильної дисфункції. Зараз ще два представники цього класу речовин мають бути затверджені: Варденафіл (передбачувана торгова назва Нувіва) та Тадалафіл (передбачувана торгова назва Сіаліс).